蒂清的用法與注意事項(xiàng)
蒂清的用法與注意事項(xiàng)
蒂清適應(yīng)癥為多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤,蒂清的使用方法你知道多少呢?以下是由學(xué)習(xí)啦小編整理關(guān)于蒂清的用法的內(nèi)容,希望大家喜歡!
蒂清的用法
本藥每一療程28天,最初劑量為按體表面積口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天為一治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。如果治療周期內(nèi),第22天與第29天(下一周期的第一天)測得的絕對中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板數(shù)為≥100×10[sup]9[/sup]/L時(shí),下一周期劑量為按體表面積口服一次200mg/㎡,一日1次,在28天的治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。
在治療期間,第22天(首次給藥后的21天)或其后48小時(shí)內(nèi)檢測病人的全血細(xì)胞數(shù),之后每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板數(shù)≥100×10[sup]9[/sup]/L時(shí),再進(jìn)行下一周期的治療。在任意治療周期內(nèi),如果測得的絕對中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)[1.0×10[sup]9[/sup]/L或者血小板數(shù)[50×10[sup]9[/sup]/L時(shí),下一周期的劑量將減少50mg/m[sup]2[/sup],但不得低于最低推薦劑量100mg/m[sup]2[/sup]。
蒂清的注意事項(xiàng)
1.有可能出現(xiàn)骨髓抑制,給藥前患者必須進(jìn)行絕對中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天(首次給藥后的21天)或其后48小時(shí)內(nèi)檢測病人的全血數(shù),之后每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板數(shù)≥100×10[sup]9[/sup]/L時(shí),再進(jìn)行下一周期的治療。
2.肝、腎機(jī)能損傷病人慎用本品。
3.替莫唑胺影響睪丸的功能,男性病人應(yīng)采取避孕措施。
4.女性病人在接受替莫唑胺治療時(shí)應(yīng)避免懷孕。
蒂清的藥理毒理
藥理作用
替莫唑胺在生理pH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔?-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O[sup]6[/sup]和N[sup]7[/sup]位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。
毒理研究
遺傳毒性:替莫唑胺對體外細(xì)菌有致突變作用(Ames試驗(yàn)),對哺乳細(xì)胞染色體有致裂變作用(人外周血淋巴細(xì)胞試驗(yàn))。
生殖毒性:目前尚未進(jìn)行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重復(fù)給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/㎡和125mg/㎡(按體表面積計(jì)算,分別約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/4和5/8)時(shí),本品對動(dòng)物睪丸有毒性,表現(xiàn)為合胞體細(xì)胞(即未成熟精子)出現(xiàn)和睪丸萎縮。
致癌性:尚未進(jìn)行替莫唑胺的常規(guī)致癌試驗(yàn)。給大鼠每隔28天連續(xù)5天給予替莫唑胺125mg/㎡(按體表面積計(jì)算,與最大推薦人日用量相當(dāng)),給藥3個(gè)周期后,雌性和雄性大鼠均產(chǎn)生乳腺癌。以25、50、125mg/㎡(按體表面積計(jì)算,大約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個(gè)周期后,所有劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)乳腺癌;高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現(xiàn)纖維肉瘤,還出現(xiàn)精囊癌、心臟神經(jīng)鞘瘤、視神經(jīng)癌、哈德氏腺癌,另外可見動(dòng)物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產(chǎn)生腺瘤。
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