厄貝沙坦分散片說(shuō)明書(shū)
厄貝沙坦分散片說(shuō)明書(shū)
厄貝沙坦分散片(以嶺)治療原發(fā)性高血壓。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的厄貝沙坦分散片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
厄貝沙坦分散片商品介紹
通用名：厄貝沙坦分散片
生產(chǎn)廠家: 石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20060794
藥品規(guī)格：75mg*20片
藥品價(jià)格：￥48元
厄貝沙坦分散片說(shuō)明書(shū)
【通用名稱】厄貝沙坦分散片
【商品名稱】厄貝沙坦分散片(以嶺)
【英文名稱】IrbesartanDispersibleTablets
【拼音全碼】EBeiShaTanFenSanPian(YiLing)
【主要成份】厄貝沙坦分散片(以嶺)主要成分為厄貝沙坦。
化學(xué)名：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮
分子式：C25H18N6O
分子量：428.54
【性狀】厄貝沙坦分散片(以嶺)為白色或類(lèi)白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格型號(hào)】75mg*20s
【用法用量】通常建議的初始劑量和維持劑量為每日0.15g(二片)，飲食對(duì)服藥無(wú)影響。一般情況下，厄貝沙坦0.15g每天一次比75mg(一片)能更好地控制24小時(shí)的血壓。但對(duì)某些特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過(guò)75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦0.15g每天一次不能有效控制血壓的患者，可將厄貝沙坦分散片(以嶺)劑量增至0.30g(四片)，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用雙氫克尿噻類(lèi)利尿劑已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為0.15g每日一次，并可增量至0.30g每日一次，作為治療腎臟疾病較好的維持劑量。使用厄貝沙坦分散片(以嶺)治療患有2型糖尿病的高血壓患者顯示出厄貝沙坦分散片(以嶺)使患者腎臟受益，這些結(jié)果是基于需要厄貝沙坦分散片(以嶺)和其它抗高血壓藥物合用來(lái)達(dá)到目標(biāo)血壓的研究。腎功能損傷：腎功能損傷的患者無(wú)需調(diào)整厄貝沙坦分散片(以嶺)劑量，但對(duì)進(jìn)行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量(75mg)。血容量消耗：血容量和/或鈉消耗的患者在使用厄貝沙坦分散片(以嶺)前應(yīng)糾正。肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整厄貝沙坦分散片(以嶺)劑量。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無(wú)臨床經(jīng)驗(yàn)。
【不良反應(yīng)】神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)：眩暈。心臟異常：不常見(jiàn)：心動(dòng)過(guò)速。血管異常：不常見(jiàn)：潮紅。呼吸、胸：不常見(jiàn)：咳嗽。胃腸道異常;常見(jiàn)：嘔吐。不常見(jiàn)：腹瀉、消化不良/胃灼熱。生殖系統(tǒng)和乳房異常：不常見(jiàn)：性功能障礙。全身性異常及給藥處情形：常見(jiàn)：疲勞。不常見(jiàn)：胸痛。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)：體溫性眩暈。血管異常：常見(jiàn)：體位性血壓。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：常見(jiàn)：骨骼肌疼痛。免疫系統(tǒng)異常：罕見(jiàn)：象其它血管緊張素—II受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)如出疹，血管神經(jīng)性水腫等高敏性反應(yīng)。代謝和營(yíng)養(yǎng)異常：非常罕見(jiàn)：高血鉀。神經(jīng)系統(tǒng)異常：非常罕見(jiàn)：頭痛。耳和迷路異常：非常罕見(jiàn)：耳鳴。胃腸道異常：非常罕見(jiàn)：味覺(jué)缺失。肝膽異常：非常罕見(jiàn)：肝功能異常，肝炎。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：非常罕見(jiàn)：肌痛、關(guān)節(jié)痛。腎和泌尿道異常：非常罕見(jiàn)：腎功能損傷，包括個(gè)例在有風(fēng)險(xiǎn)的患者中發(fā)生腎衰。
【禁忌】已知對(duì)厄貝沙坦分散片(以嶺)成份過(guò)敏。懷孕的第4至第9個(gè)月。哺乳期。
【注意事項(xiàng)】血容量不足患者：對(duì)于服用強(qiáng)效利尿劑，飲食中嚴(yán)格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用厄貝沙坦分散片(以嶺)時(shí)可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開(kāi)始服用厄貝沙坦分散片(以嶺)之前應(yīng)糾正這些情況。腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單個(gè)功能的動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加。盡管厄貝沙坦分散片(以嶺)的研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時(shí)應(yīng)考慮血管緊張素II受體拮抗擊的類(lèi)似效應(yīng)。腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎功能損害的患者使用厄貝沙坦分散片(以嶺)時(shí)，推薦對(duì)血清鉀和肌酣定期監(jiān)測(cè)。沒(méi)有關(guān)于近期移植患者使用厄貝沙坦分散片(以嶺)的經(jīng)驗(yàn)。合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對(duì)晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進(jìn)行分析顯示厄貝沙坦對(duì)腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是厄貝沙坦分散片(以嶺)似乎對(duì)婦女和非白種人群受益較少。高鉀血癥：就如其它影響腎素—醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用厄貝沙坦分散片(以嶺)過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害，由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測(cè)這些患者的血清鉀水平。主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄，肥厚梗阻性心肌?。壕腿缡褂闷渌难軘U(kuò)張劑，主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄及肥厚性心肌病患者使用厄貝沙坦分散片(以嶺)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。原發(fā)行醛固酮增多癥：原發(fā)行醛固酮增多癥癥的患者通常對(duì)那些通過(guò)抑制腎素—血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒(méi)有反應(yīng)。因此不推薦這種患者使用厄貝沙坦分散片(以嶺)。
【兒童用藥】尚沒(méi)有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【老年患者用藥】盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對(duì)老年患者不需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】作為保險(xiǎn)措施，在妊娠的前三個(gè)月好不使用成品。在計(jì)劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4個(gè)月至第9個(gè)月，直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，厄貝沙坦分散片(以嶺)禁用于妊娠4月至9月的孕婦，應(yīng)盡快停用厄貝沙坦分散片(以嶺)，如果由于忽治治療了較長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。泌乳：厄貝沙坦分散片(以嶺)禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌γ人乳汁尚不清楚。厄貝沙坦能分泌γ鼠的乳汁中。
【藥物相互作用】利尿劑和其它抗高血壓藥物：當(dāng)厄貝沙坦分散片(以嶺)和其它降血壓藥物合用時(shí)，其降血壓效應(yīng)可能增強(qiáng)。然而，厄貝沙坦分散片(以嶺)可和其它降血壓藥物如長(zhǎng)效鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑和噻嗪類(lèi)利尿劑安全地合用。當(dāng)首次使用厄貝沙坦分散片(以嶺)之前已用過(guò)高劑量利尿劑可能導(dǎo)致容量消耗和低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。補(bǔ)鉀藥物和保鉀利尿劑：基于其它能影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物的臨床使用經(jīng)驗(yàn)，合用保鉀利尿劑、補(bǔ)充鉀、含鉀的鹽替代物或者其它能增加血清鉀水平(例如肝素鈉)的藥物可以導(dǎo)致血清鉀的增高，因此不建議合用。鋰劑：當(dāng)鋰劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)，有報(bào)道血清鋰可逆性升高和出現(xiàn)毒性作用。而且噻嗪類(lèi)利尿劑可減少腎臟對(duì)鋰的清除，類(lèi)似的效應(yīng)在厄貝沙坦分散片(以嶺)的使用中罕有報(bào)道。因此不推薦合并使用。如果厄貝沙坦分散片(以嶺)需要和鋰劑合用時(shí)，推薦對(duì)血清鋰濃度進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)測(cè)。非甾體抗炎藥物：像其他具有抗高血壓作用的藥物一樣，厄貝沙坦的抗高血壓作用會(huì)被非甾體抗炎藥物所減弱。有關(guān)藥物相互作用的其它信息：在健康男性受試者中，當(dāng)和厄貝沙坦150mg合用時(shí)，地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。當(dāng)和氫氯噻嗪合用時(shí)，厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝，較少部分通過(guò)葡萄糖醛酸化代謝。抑制葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶途徑不會(huì)導(dǎo)致臨床意義的相互作用。在體外試驗(yàn)中，可觀察到厄貝沙坦和華法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制劑)之間的相互作用。然而在健康男性受試者中，當(dāng)厄貝沙坦和華法林合用時(shí)沒(méi)有觀察到有意義的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)的相互影響。當(dāng)和尼非地平合用時(shí)，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。CYP2C9誘導(dǎo)劑如利福平對(duì)厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)的影響沒(méi)有相關(guān)研究?；隗w外試驗(yàn)資料，和那些代謝依靠細(xì)胞色素P450同功酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1或CYP3A4的藥物不會(huì)發(fā)生相互作用。
【藥物過(guò)量】成年人厄貝沙坦分散片(以嶺)劑量達(dá)900mg/日，連續(xù)8周給藥沒(méi)有顯示毒性。厄貝沙坦過(guò)量可能的表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)速;也會(huì)發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩。厄貝沙坦分散片(以嶺)過(guò)量的治療無(wú)相關(guān)的特殊資料。應(yīng)對(duì)患者嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，治療應(yīng)該是總體和支持性的。建議的措施包括催吐和/或洗胃?；钚蕴繉?duì)藥物過(guò)量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。
【藥理毒理】厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-II的來(lái)源或合成途徑如何，它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對(duì)血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無(wú)電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí)，血清鉀不會(huì)受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE或激酶II)，在該酶的作用下能生成血管緊張素-II，也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒(méi)有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中，高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)(紅細(xì)胞數(shù)，血紅蛋白，血容比積)的減少。在很高劑量時(shí)(≥500mg/kg/日)，厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎，腎小管腫脹，血漿尿素氮和肌酐濃度的升高)，被認(rèn)為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng)，后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認(rèn)為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類(lèi)使用的治療劑量而言，腎小球旁器細(xì)胞的增生/肥厚與其無(wú)關(guān)。尚無(wú)該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據(jù)。厄貝沙坦的動(dòng)物研究顯示其對(duì)鼠胚胎短暫的毒性效應(yīng)(腎盂成腔增加，輸尿管或皮下水腫)，出生后就消除。在兔子實(shí)驗(yàn)中，使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時(shí)可觀察到流產(chǎn)或早期吸收。在鼠和兔子實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有觀察到致畸效應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好;其絕對(duì)生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%，幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合，其分布容積為53-93升?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同工酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應(yīng)。厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的大推薦劑量)時(shí)，可觀察到其不能按比例地增加;其機(jī)理尚不明確?？诜蟠蠹s1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(<20%)。在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肝功能損害：對(duì)輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有明顯改變。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的患者沒(méi)有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。
【貯藏】密閉，置陰涼干燥處。
【包裝】75mg*20s/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060794
【生產(chǎn)企業(yè)】石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司
厄貝沙坦分散片(以嶺)的功效與作用厄貝沙坦分散片(以嶺)治療原發(fā)性高血壓。
厄貝沙坦分散片服用常見(jiàn)問(wèn)題
問(wèn)：厄貝沙坦分散片(以嶺)有什么不良反應(yīng)?
答：神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)：眩暈。心臟異常：不常見(jiàn)：心動(dòng)過(guò)速。血管異常：不常見(jiàn)：潮紅。呼吸、胸：不常見(jiàn)：咳嗽。胃腸道異常;常見(jiàn)：嘔吐。不常見(jiàn)：腹瀉、消化不良/胃灼熱。生殖系統(tǒng)和乳房異常：不常見(jiàn)：性功能障礙。全身性異常及給藥處情形：常見(jiàn)：疲勞。不常見(jiàn)：胸痛。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)：體溫性眩暈。血管異常：常見(jiàn)：體位性血壓。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：常見(jiàn)：骨骼肌疼痛。免疫系統(tǒng)異常：罕見(jiàn)：象其它血管緊張素—II受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)如出疹，血管神經(jīng)性水腫等高敏性反應(yīng)。代謝和營(yíng)養(yǎng)異常：非常罕見(jiàn)：高血鉀。神經(jīng)系統(tǒng)異常：非常罕見(jiàn)：頭痛。耳和迷路異常：非常罕見(jiàn)：耳鳴。胃腸道異常：非常罕見(jiàn)：味覺(jué)缺失。肝膽異常：非常罕見(jiàn)：肝功能異常，肝炎。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：非常罕見(jiàn)：肌痛、關(guān)節(jié)痛。腎和泌尿道異常：非常罕見(jiàn)：腎功能損傷，包括個(gè)例在有風(fēng)險(xiǎn)的患者中發(fā)生腎衰。
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