注射用醋酸亮丙瑞林微球說(shuō)明書(shū)
注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通) 1.子宮內(nèi)膜異位癥;2.對(duì)伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和或癥狀改善;下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介紹
通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球
生產(chǎn)廠家: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20090036
藥品規(guī)格：3.75mg
藥品價(jià)格：￥2059元
注射用醋酸亮丙瑞林微球說(shuō)明書(shū)
【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球(抑那通)
【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球
【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection
【漢語(yǔ)拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu
【主要成份】醋酸亮丙瑞林
【性狀】白色粉末及無(wú)色的澄明液體。
【 適應(yīng)癥 】 1.子宮內(nèi)膜異位癥;2.對(duì)伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和或癥狀改善;3.絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽(yáng)性患者;4.前列腺癌;5.中樞性性早熟癥。
【用法用量】子宮內(nèi)膜異位癥 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,當(dāng)患者體重低于50kg時(shí),可以使用1.88mg的制劑. 初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的第1~5日開(kāi)始. 子宮肌瘤 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但對(duì)于體重過(guò)重或子宮明顯增大的患者,應(yīng)注射3.75mg.初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的第1~5日開(kāi)始. 前列腺癌,絕經(jīng)前乳腺癌 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中樞性性早熟癥 通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根據(jù)患者癥狀可增量至90 g/kg. 給藥前,應(yīng)用附加的2ml溶媒將瓶?jī)?nèi)藥物充分混懸,注意勿起泡沫.
【藥理】1 作用機(jī)制 重復(fù)給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過(guò)性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用(急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反應(yīng)，從而降低雌二醇和睪酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為L(zhǎng)H-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)LH-RH受體的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應(yīng)，產(chǎn)生高度有效的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。
2 對(duì)性腺激素濃度的抑制作用 (1) 對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經(jīng)停止。 (2) 對(duì)前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪酮濃度降至去勢(shì)水平之下，表明本品有藥物性的去勢(shì)作用。 (3) 對(duì)患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對(duì)第二性征有進(jìn)行性抑制作用。
【不良反應(yīng)】1 臨床上重要的不良反應(yīng) 所有適應(yīng)癥的共同點(diǎn) 1) 因可能出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎(<0.1%)，應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài)。 2) 由于可能出現(xiàn)過(guò)敏樣癥狀(<0.1%)，故應(yīng)仔細(xì)問(wèn)診，用藥后要密切觀察。 3) 由于可能出現(xiàn)伴AST(GOT)，ALT(GPT)值升高肝功能障礙或黃疸(出現(xiàn)機(jī)率未知)，應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài)，如果發(fā)生這類(lèi)狀況應(yīng)采取適當(dāng)?shù)奶幹谩?4) 由于可能引發(fā)或加重糖尿病癥狀(出現(xiàn)機(jī)率未知)，如果發(fā)生這類(lèi)狀況應(yīng)采取適當(dāng)?shù)?a href='http://www.zbfsgm.com/fwn/cuoshi/' target='_blank'>措施。
子宮內(nèi)膜異位癥 由于雌激素降低作用而出現(xiàn)的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)(0.1~<5%)，應(yīng)密子宮肌瘤 切觀察患者的狀態(tài)。 絕經(jīng)前乳腺癌 1) 因可能出現(xiàn)精神抑郁，應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài)。 2) 由于本品對(duì)垂體-性腺系統(tǒng)的刺激作用而引起的血清睪酮濃度暫時(shí)升高，并發(fā)前列腺癌 骨疼痛一過(guò)性加重，泌尿道梗阻或脊髓壓迫(≥5%)。遇到這種情況應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療等適當(dāng)處理。
2 其它不良反應(yīng) 對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、絕經(jīng)前乳腺癌、中樞性性早熟的適應(yīng)癥 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 潮紅、熱感、潮紅感、 性欲減退、發(fā)冷、視覺(jué)障礙、情緒不穩(wěn)定 1)低雌激素癥狀 肩部僵硬、頭痛、失眠、眩暈、發(fā)汗 子宮出血、陰道干燥、性交痛、陰道炎、白帶 2)女性生殖器 增加、卵巢過(guò)度刺激綜合征、乳房疼痛、腫脹感或萎縮 疼痛，例如關(guān)節(jié)痛和 關(guān)節(jié)強(qiáng)直、腰痛、肌肉痙攣、骨質(zhì)下降、血清
3)肌肉骨骼系統(tǒng) 骨痛 磷升高或高鈣血癥 痤瘡、皮膚干燥、脫發(fā)、多毛、指(趾)甲異 4)皮膚 常 困倦、焦躁感、記憶減退、注意力降低、感覺(jué) 5)精神神經(jīng)系統(tǒng) 異常 6)過(guò)敏 皮疹或瘙癢 注)7)肝臟 GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP或膽紅素升高 黃疸 惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部脹滿、腹 8)消化系統(tǒng) 瀉、便秘、口腔炎癥、口渴 59)循環(huán)系統(tǒng) 心悸、血壓升高 紅細(xì)胞增多、貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、
10)血液 部分凝血致活酶時(shí)間延長(zhǎng) 11)泌尿系統(tǒng) 尿頻、排尿困難或BUN上升 12)給藥部位 注射部位疼痛、硬結(jié)或發(fā)紅 膿腫 疲勞感、倦怠、無(wú)力、口唇或肢體發(fā)麻、腕管 體重降低、綜合征、耳鳴、耳聾、胸部不適、水腫、體重 味覺(jué)異常、13)其它 增加、下肢痛、呼吸困難、發(fā)熱、總膽固醇、 甲狀腺功能LDL膽固醇或甘油三酯升高、高鉀血癥 異常 注)應(yīng)密切觀察 前列腺癌 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 注)1)肝臟 LDH升高 黃疸、GOT、GPT、γ-GTP、AL-P升高 潮紅、熱 頭痛，顏面潮紅、頭暈、大汗、性欲減退、陽(yáng)萎、男
2)內(nèi)分泌系統(tǒng) 感 子乳房女性化、睪丸萎縮或會(huì)陰部不適 關(guān)節(jié)痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、步行困難 肌肉疼痛、骨質(zhì)下3)肌肉骨骼系統(tǒng) 降 4)皮膚 皮炎或頭部生長(zhǎng)毛發(fā) 5)泌尿系統(tǒng) 尿頻、血尿或BUN升高 6)循環(huán)系統(tǒng) 心電圖異常或心胸比率增大
7)血液 貧血或血小板減少 8)消化道 惡心、嘔吐、食欲不振 腹瀉 9)過(guò)敏 皮疹或瘙癢 10)給藥部位 注射部位疼痛、硬結(jié)或發(fā)紅 膿腫 水腫、胸部壓迫感、寒戰(zhàn)、倦怠感，口唇和肢體麻木、 虛弱 11)其它 體重增加、感覺(jué)異常、耳聾、耳鳴、發(fā)熱、總膽固醇、甘油三酯或尿酸升高、高鉀血癥、血糖水平升高 注) 應(yīng)密切觀察。
【注意事項(xiàng)】使用時(shí)注意事項(xiàng) 所有適應(yīng)癥的共同點(diǎn) 溶解方法及使用說(shuō)明見(jiàn)后附. (1) 給藥途徑 本品只作為皮下給藥 [靜脈注射可能會(huì)引起血栓形成] (2) 給藥方法 1) 注射針頭用7號(hào)或更粗者 2) 皮下注射時(shí)注意下列幾點(diǎn): ①注射部位應(yīng)選擇上臂,腹部或臀部的皮下. ②注射部位應(yīng)每次變更,不得在同一部位重復(fù)注射. ③檢查注射針頭不得扎入血管內(nèi). ④?chē)诟阑颊卟坏冒茨ψ⑸洳课?
(3) 配制 1) 臨用時(shí)配制,混懸后立即使用. 2) 在混懸液中發(fā)現(xiàn)有沉積物,輕輕振蕩使顆粒再度混懸均勻后使用,避免形成泡沫. 4.其它注意事項(xiàng) 所有適應(yīng)癥的共同點(diǎn) 有報(bào)告稱(chēng),在大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共給藥1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射劑0.6,1.5及4mg/kg/日,同樣給藥2年,發(fā)現(xiàn)了良性垂體腺瘤. *子宮內(nèi)膜異位癥,子宮肌瘤,絕經(jīng)前乳腺癌,中樞性性早熟 9已有報(bào)告因使用本品引起靜脈血栓癥及肺栓塞癥. *前列腺癌 已有報(bào)告因使用本品引起腦梗塞,靜脈血栓癥及肺栓塞癥.
【禁忌】下列患者禁用本品 子宮內(nèi)膜異位癥 子宮肌瘤 中樞性性早熟 (1) 對(duì)本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過(guò)敏史者. (2) 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女(見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥])(3) 有性質(zhì)不明的,異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病] 絕經(jīng)前乳腺癌 (1) 對(duì)本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過(guò)敏史者. (2) 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女前列腺癌 對(duì)本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過(guò)敏史者。 【藥物相互作用】子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤 藥物配伍注意事項(xiàng)(當(dāng)本品與下列藥物配伍使用時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎用藥) 藥物 現(xiàn)象、癥狀及治療 機(jī)制和危險(xiǎn)因子 性激素類(lèi)化合物 本品的療效將降低 本品是通過(guò)降低性激素的分雌二醇衍生物 泌達(dá)到臨床效果的，故給予性雌激素三醇衍生物 激素會(huì)降低本品的臨床療效。由雌激素變化的化合物 雌激素和黃體酮的組合化合物、性激素混合物等。
【貯藏】密封室溫保存。
【有效期】36個(gè)月。
【生產(chǎn)企業(yè)】武田藥品工業(yè)株式會(huì)社。
注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)的功效與作用注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通) 1.子宮內(nèi)膜異位癥;2.對(duì)伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和或癥狀改善;3.絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽(yáng)性患者;4.前列腺癌;5.中樞性性早熟癥。寶芝林大藥房注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)頁(yè)面提供武田藥品工業(yè)株式會(huì)社生產(chǎn)的注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)，注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)說(shuō)明書(shū)涵注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)價(jià)格、注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)的功效與作用、注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)的用法用量、注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)的副作用與不良反應(yīng)、注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通)的注意事項(xiàng)與禁忌等信息。
注射用醋酸亮丙瑞林微球使用常見(jiàn)問(wèn)題
注射用醋酸亮丙瑞林微球是一個(gè)促性腺激素類(lèi)藥物，在臨床上的適用范圍廣泛。注射用醋酸亮丙瑞林微球的治療效果顯著，且對(duì)人體的副作用少，深受廣大患者的青睞。那么，注射用醋酸亮丙瑞林微球適用于哪些疾病?
注射用醋酸亮丙瑞林微球在臨床上適用于治療子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤;絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽(yáng)性患者;前列腺癌;中樞性性早熟癥。注射用醋酸亮丙瑞林微球臨床主要用于前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥。
注射用醋酸亮丙瑞林微球是GnRH類(lèi)似物，作用同布舍瑞林。注射用醋酸亮丙瑞林微球重復(fù)給予大劑量的促黃體生成釋放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過(guò)性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用(急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。注射用醋酸亮丙瑞林微球還進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反應(yīng)，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成(慢性作用)。
注射用醋酸亮丙瑞林微球的促黃體生成激素(LH)釋放活性約為L(zhǎng)H-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。注射用醋酸亮丙瑞林微球是高活性的LH-RH衍生物，由于它對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)LH-RH受體的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林微球又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應(yīng)，產(chǎn)生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。
注射用醋酸亮丙瑞林微球在臨床上的適用范圍廣泛，有顯著的治療效果，且安全性高，值得患者信賴。只要患者在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥，并積極配合治療，就能把注射用醋酸亮丙瑞林微球的藥效發(fā)揮好。
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