注射用醋酸奧曲肽說明書

時間：2017-02-20 15:58:42 映卿966由分享

注射用醋酸奧曲肽說明書

　　注射用醋酸奧曲肽適用于類癌綜合癥的類癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用醋酸奧曲肽說明書，歡迎閱讀。

　　注射用醋酸奧曲肽商品介紹

　　通用名：注射用醋酸奧曲肽

　　生產(chǎn)廠家: 長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20041533

　　藥品規(guī)格：0.1mg/瓶

　　藥品價格：￥0元

　　注射用醋酸奧曲肽說明書

　　【藥品名稱】

　　商品名稱：金迪林

　　通用名稱：注射用醋酸奧曲肽

　　英文名稱：Octreotide Acetate for Injection

　　【成份】醋酸奧曲肽。輔料：甘露醇、枸櫞酸。

　　【適應(yīng)癥】

　　肝硬化所致食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療(如內(nèi)窺鏡硬化劑治療)合用。預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥。

　　緩解與胃腸內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征，有充足的證據(jù)顯示，金迪林對以下腫瘤有效：具類癌綜合癥的類癌瘤VIp瘤、胰高糖素瘤。

　　金迪林對下列腫瘤的有效率約為50%(至今應(yīng)用金迪林治療的病例有限)：胃泌瘤/Zollinger-Ellison綜合征、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。

　　經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低生長激素(GH)及生長素介質(zhì)C的濃度。也適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。

　　【規(guī)格】0.1毫克/瓶(以游離肽計)

　　【用法用量】

　　食管-胃靜脈曲張出血

　　持續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時。多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。

　　預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

　　0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時進行。

　　胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤

　　初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。

　　肢端肥大癥

　　初始量為0.05-0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的適劑量為0.2-0.3毫克/天

　　。大劑量不應(yīng)超過1.5毫克/天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。金迪林治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應(yīng)考慮停藥。

　　【不良反應(yīng)】

　　注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺、麻剌或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過15分鐘。注射前使藥液達室溫，則可減少局部不適。

　　胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。

　　長期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成。

　　由于金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰島素的釋放，故金迪林可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引起持續(xù)的高血糖癥，也曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。

　　其他：少數(shù)報導(dǎo)出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失：罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā)：長期應(yīng)用金迪林且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎;個別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。

　　【禁忌】對奧曲肽或金迪林中任一賦形劑過敏者禁用。

　　【警告】對奧曲肽或金迪林中任一賦形劑過敏者禁用。

　　【注意事項】

　　由于分泌GH的垂體瘤有時可能擴散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥(如視野缺損)，故應(yīng)仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。

　　長期使用，應(yīng)每隔6-12個月作膽囊超聲波檢查。

　　胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。

　　對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予金迪林后，其胰島素用量可能減少。

　　避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。

　　在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速復(fù)發(fā)。

　　【FDA妊娠藥物分級】

　　尚未進行孕婦研究，但在動物繁殖性研究中，未見到對胎兒的影響，并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害。或者，該藥品尚未進行動物試驗，也沒有對孕婦進行充分嚴(yán)格的對照研究。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無使用經(jīng)驗，僅在絕對需要的情況下使用。

　　【兒童用藥】金迪林用于兒童的經(jīng)驗有限。

　　【老年用藥】尚無證據(jù)表明，老年患者對金迪林的耐受性有所下降，故使用金迪林不須減少劑量。

　　【藥物相互作用】

　　奧曲肽與溴隱亭合用會增加溴隱亭的生物利用度。

　　僅有少量已出版的數(shù)據(jù)表明，生長抑素類似物會降低細胞色素p450酶參與代謝物質(zhì)的清除率。這是由于其抑制生長激素分泌造成的，所以不排除奧曲肽也會有此作用。與其它主要通過CYp3A4代謝且療效范圍較窄的藥物如特啡納丁合用時應(yīng)小心。

　　奧曲肽會減少腸道對環(huán)孢素的吸收，也可推遲對西咪替丁的吸收。

　　【藥物過量】

　　每日三次、每次皮下注射奧曲肽2.0毫克，連續(xù)幾月仍可很好耐受。急性過量用藥后也未見致命性反應(yīng)的報道。至今成人大的單次用量為1毫克靜脈推注。所觀察到的狀有一過性心率減低，面部潮紅，腹部痙攣痛，腹瀉，胃部空虛感和惡心等。這些癥狀會在給藥后24小時消失。

　　有一例患者意外用藥過量，持續(xù)超量的靜脈滴注(0.25毫克/小時，而不是0.025毫克/小時，達48小時)未見不良反應(yīng)。

　　對過量用藥者應(yīng)采取對癥治療。

　　【藥理作用】

　　奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強。

　　與生長抑紊相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。

　　【毒理研究】

　　遺傳毒性：實驗室研究中未見遺傳毒性。

　　生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用高劑量的16倍，未見對生育力和胎仔的影響。

　　致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍)，連續(xù)85-89周，未見致癌性。

　　大鼠皮下注射給予奧曲肽，在高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和鱗狀細胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8%-10%。

　　這些腫瘤的發(fā)生率升高很可能與皮下同一部位重復(fù)給藥所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有關(guān)，人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在1.25mg/kg/天劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為O%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。

　　【藥代動力學(xué)】

　　吸收：奧曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分鐘內(nèi)血漿濃度達峰值。

　　分布：分布容積是0.27升/千克，總體廓清率是160毫升/分。血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率達65%。與血細胞結(jié)合的奧曲肽可忽略不計。

　　消除：皮下給藥的清除半衰期為100分鐘。靜脈注射后其消除呈雙相，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。大部分經(jīng)糞便排泄，約32%在尿中以原型排出。

　　特殊人群

　　1.腎功能衰竭：腎功能損害對皮下給藥的奧曲肽總暴露水平(AUC)無影響。

　　2.肝功能衰竭：肝硬化，而非脂肪肝，會使奧曲肽的消除降低30%。

　　【性狀】金迪林為白色疏松塊狀物或粉末。

　　【貯藏】

　　遮光，密閉，2℃-8℃保存及運輸，逐日應(yīng)用者至多可在室溫下存放2周。藥物應(yīng)在注明的限期內(nèi)使用。

　　【包裝】管制抗生素玻璃瓶;10瓶/盒。

　　【有效期】暫定24個月。