注射用丙戊酸鈉說明書
注射用丙戊酸鈉說明書
注射用丙戊酸鈉用于治療癲癇，在成人和兒童中，當暫時不能服用口服劑型時，用于替代口服劑型。下面是學習啦小編整理的注射用丙戊酸鈉說明書，歡迎閱讀。
注射用丙戊酸鈉商品介紹
通用名：注射用丙戊酸鈉
生產(chǎn)廠家: 南開允公藥業(yè)有限公司
批準文號：國藥準字H20068133
藥品規(guī)格：0.4g/支
藥品價格：￥120元
注射用丙戊酸鈉說明書
【溫馨提示】本藥品為針劑處方藥，廣州寶芝林無現(xiàn)貨，需顧客憑醫(yī)院處方預訂，詳情請咨詢：4001-020-870
【藥品名稱】
通用名稱：注射用丙戊酸鈉
商品名稱：德巴金
英文名稱：Sodium Valproate for Injection
漢語拼音：ZhuSheYong BingWuSuanNa
【成份】
德巴金活性成份為丙戊酸鈉。 化學名稱：2-丙基戊酸鈉。 分子式：C8H15NaO2 分子量：166.20
【性狀】德巴金為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】德巴金用于治療癲癇，在成人和兒童中，當暫時不能服用口服劑型時，用于替代口服劑型。
【用法用量】用于臨時替代時(例如等待手術時)：末次口服給藥4至6小時后靜脈給藥，德巴金靜脈注射劑溶于0.9%生理鹽水，或持續(xù)靜脈滴注超過24小時，或在大劑量范圍內(nèi)(通常平均劑量20～30mg/kg/日)每日分4次靜脈滴注，每次時間需超過1小時。
需要快速達到有效血藥濃度并維持時：以15mg/kg劑量緩慢靜脈推注，超過5分鐘;然后以1mg/kg/hr的速度靜滴，使血漿丙戊酸鈉濃度達到75mg/L，并根據(jù)臨床情況調整靜滴速度。
一旦停止靜滴，需要立刻口服給藥，以補充有效成份?？诜┝靠梢杂靡郧暗膭┝炕蛘{整后的劑量，或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
1.注射初幾分鐘，會有惡心和眩暈，但幾分鐘之后癥狀會自行消失。
2.重復注射可能發(fā)生局部組織壞死。
3.有少數(shù)胰腺炎的病例報告，需要停藥治療，有時這種情況是致命的。
4.肝功能異常。
5.致畸危險。
6.極少數(shù)病例可能出現(xiàn)可逆性帕金森氏綜合癥。
7.一些病人在開始治療時出現(xiàn)胃腸道癥狀(惡心和胃痛)，不需要停藥，幾天內(nèi)會減輕，無需停藥。
8.實驗室肝功能檢查，經(jīng)常發(fā)現(xiàn)孤立的和中等程度的高氨血癥而無肝功能的改變，特別是多藥合用的病人，不需要停藥治療。還有伴有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的高氨血癥(可以導致昏迷)的報告，因此需要注意觀察。
9.一過性的和劑量相關的不良反應也有報告，如脫發(fā)，輕度震顫和嗜睡。
10.有劑量依賴的血小板減少的病例報告，常規(guī)檢查可以發(fā)現(xiàn)，無臨床影響。無癥狀的血小板減少，如果血小板水平和病人的癲癇情況允許，減少丙戊酸鈉用量，多數(shù)會緩解。
11.大劑量應用時，有病例報告出現(xiàn)纖維蛋白原減少，或凝血時間延長，一般無臨床影響。丙戊酸鈉對血小板聚集二期有抑制作用。少數(shù)病例出現(xiàn)貧血，白細胞減少，也有少數(shù)凡科尼綜合征病例的報告。
12.有持續(xù)皮疹的病例報告，極少數(shù)病例出現(xiàn)Lyell’s綜合癥和StevensJohnson綜合癥和多形紅細胞。
13.極少數(shù)病例出現(xiàn)腎功能紊亂。
14.體重增加，閉經(jīng)，月經(jīng)周期不規(guī)律。
【禁忌】
1.對丙戊酸鈉過敏或對德巴金中任何成份過敏。
2.急、慢性肝炎;個人或家族有嚴重肝炎史，尤其是與藥物有關的嚴重肝炎史。
3.肝卟啉病。
4.合用甲氟喹。
【注意事項】
1.警告：
開始抗癲癇藥物治療時，除了一些特定癲癇類型會出現(xiàn)自發(fā)變化外，極少數(shù)病例還會出現(xiàn)新的癲癇發(fā)作頻率或新的癲癇發(fā)作類型。應主要警惕合用其他抗癲癇藥物及藥代動力學的改變，毒性反應，或藥物過量。
2.局部組織壞死的危險：
應嚴格應用靜脈給藥途徑，不可肌肉注射。
3.肝功能衰竭：
發(fā)生條件：極少數(shù)病例報告出現(xiàn)肝功能衰竭，有時是致命的?；加袊乐匕d癇的新生兒和3歲以下的兒童，特別是與大腦病變、智力低下和/或代謝和基因遺傳疾病有關的病人，這種危險性大。3歲以上的兒童其發(fā)病率明顯下降并隨年齡而降低。
臨床癥狀：早期診斷主要依靠臨床癥狀，醫(yī)生要特別注意黃疸的出現(xiàn)，特別是高危病人。出現(xiàn)非特異性癥狀，通常突然出現(xiàn)不適，例如：無力、厭食、虛脫、嗜睡，有時伴有反復嘔吐和腹痛;或患者雖經(jīng)正確治療，癲癇發(fā)作還是反復發(fā)生。如果病人是兒童，需要事先告知病人及其家屬，出現(xiàn)以上癥狀，要通知他的醫(yī)生。
檢查：在開始治療的初6個月，定期監(jiān)測肝功能。在普通的實驗室檢查中，反映蛋白質合成的檢查關鍵，特別是凝血酶原時間。
一旦確定凝血酶原時間延長，特別是伴有其他檢查異常(如纖維蛋白原和凝血因子明顯減少，膽紅素水平增高，轉氨酶增高)，醫(yī)生應停止德巴金治療(如果合并使用水楊酸制劑，也應停用，因為它們有共同的代謝途徑)。
4.胰腺炎：
有少數(shù)特殊的胰腺炎病例報告，在一些病人甚至是致命的。這個并發(fā)癥在所有的年齡組，及整個治療周期都可以出現(xiàn)，特別是幼兒。預后不好的胰腺炎一般出現(xiàn)在幼兒或有嚴重癲癇或腦病或服用多種抗驚厥藥的病人。胰腺炎的病人出現(xiàn)肝功能異常，結果是致命的。
5.其它注意事項：
治療前要作肝功能檢查，治療初的6個月要定期監(jiān)測肝功能，特別是高危病人。
需要強調的是，與大多數(shù)抗癲癇藥一樣，此藥會引起單獨發(fā)生的一過性的轉氨酶升高，特別是在治療初期，但無臨床癥狀。在這種情況下，建議對這些患者進行全面的實驗室檢查(特別是凝血酶原時間)，必要時，需調整劑量并重復檢查。
3歲以下兒童，在經(jīng)過評估其治療效果和肝損害及胰腺炎的危險性后，建議單藥使用德巴金進行治療。在開始治療或手術前，以及出現(xiàn)自發(fā)性血腫或出血時，建議先進行血液學實驗室檢查(血小板計數(shù)，出血時間，凝血實驗室檢查)。因為考慮有肝毒性和出血傾向的危險，不建議兒童同時服用水楊酸制劑。
腎功能不全的病人，因為血漿游離丙戊酸鈉濃度升高，通常需減少用量。
有胰腺炎的報道。如果病人出現(xiàn)急性腹部癥狀或消化道不適，如：惡心、嘔吐和/或厭食，需檢查胰酶，如果胰酶升高，應立即停藥并給以予適當治療。
患有尿素氮循環(huán)中酶缺乏的病人，不建議使用丙戊酸鈉。如果這類病人合用丙戊酸鈉，有少數(shù)病例會出現(xiàn)高氮血癥，發(fā)生木僵和昏迷。
在兒童，以前有原因不明的肝臟和消化道癥狀(厭食，嘔吐，細胞溶解發(fā)生)，嗜睡或昏迷，智力下降或有新生兒或幼兒死亡家族史的患兒，在開始丙戊酸鈉治療前，需做代謝檢查，特別是空腹和餐后的血氨檢查。
雖然應用丙戊酸鈉的患者中很少出現(xiàn)免疫反應，但對系統(tǒng)性紅斑狼瘡的患者應用德巴金時要衡量受益/危險的比率。
6.對駕駛和操作機器的影響：
對于駕駛員和機器操作者要特別告知有嗜睡的危險，特別是當多藥合用抗癲癇治療時或與其他嗜睡藥物合用時。
7.使用方法的注意事項：
將溶劑注入瓶中，溶解粉劑并抽出適當劑量。 德巴金靜脈注射劑應在使用前才溶解，溶解后應在24小時內(nèi)用完。未用完的部分應銷毀。
德巴金靜脈注射劑可直接靜脈慢推或靜脈滴注，如需滴注其它藥物，德巴金應使用單獨靜脈通道。
以下溶液與德巴金靜脈注射劑物理化學性質相容：0.9%生理鹽水;5%葡萄糖;10%葡萄糖;20%葡萄糖;30%葡萄糖;葡萄糖鹽水，2.5g葡萄糖+0.45gNaCl/100ml?？蓪?00mg德巴金靜脈注射劑加入500ml上述溶液中。
靜脈注射劑可經(jīng)pVC、聚乙烯，或玻璃瓶等容器輸注。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：
1.與癲癇及抗癲癇藥物相關的危險：
服用任何抗癲癇藥物治療的癲癇婦女，其后代發(fā)生畸變的總體比率要比正常人群(3%)高2～3倍。雖然多藥合用導致嬰兒畸變兒童的報道增多，但是每種藥物的致畸作用尚未確立。常見的畸形是唇裂和心血管畸形;抗癲癇藥物治療的突然停止，會使母親病癥惡化，這對胎兒也是有害的。
2.與丙戊酸鈉相關的危險：
動物方面：實驗表明對小鼠，大鼠和兔子有致畸作用。人體方面：癲癇婦女在妊娠頭3個月，服用丙戊酸鈉的致畸危險性與服用其他抗癲癇藥一樣，但丙戊酸鈉可導致神經(jīng)管缺損，如：腦脊膜膨出，脊柱裂等，這些畸形在出生前是可以診斷的，其發(fā)生率大約是1%。也有少數(shù)臉部畸形和四肢異常的病例報告，但發(fā)生比率還不確切。
對以上報道的看法：
?、偈褂帽焖徕c治療的癲癇婦女不建議懷孕;
②如果計劃懷孕，要再次權衡抗癲癇治療的方案;
?、廴焉锲陂g，丙戊酸鈉抗癲癇治療如果有效就不應該停藥，建議單藥治療，使用小有效劑量，每天分幾次使用;
?、苋焉镆婚_始即要在?？浦行倪M行特異性產(chǎn)前監(jiān)測，以盡早發(fā)現(xiàn)可能發(fā)生的神經(jīng)管缺損或畸形。
3.新生兒：
有個別報道，母親妊娠期間使用丙戊酸鈉可引起新生兒出血綜合征，但該病癥與苯巴比妥和酶誘導劑所致的維生素K缺乏的出血癥狀不同，丙戊酸鈉所導致的出血，不是由于維生素K缺乏，而是與低纖維蛋白血癥有關。
母親分娩前應進行血小板計數(shù)，纖維蛋白原和凝血時間測定(ApTT：部分凝血酶原活性時間)。如果這些檢查正常，就能排除新生兒凝血異常。有創(chuàng)分娩會增加出血危險。新生兒出生時，同樣應進行血小板計數(shù)，纖維蛋白原和凝血酶時間測定(ApTT)檢查。
哺乳：
丙戊酸鈉在人乳汁中的分泌量很少，約為血漿濃度的1%～10%，隨訪母乳喂養(yǎng)的新生兒，未發(fā)現(xiàn)有臨床異常。
【兒童用藥】參見其他項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
【老年用藥】參見其他項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
禁忌合用：
甲氟喹：癲癇發(fā)作的危險在于增加丙戊酸鈉的代謝和甲氟喹的抗驚厥作用。
不建議合用：
拉莫三嗪：使嚴重的皮膚反應(Lyell’s綜合癥)的危險性增高。另外，使血漿拉莫三嗪的濃度升高(丙戊酸鈉使肝臟代謝降低)。如果必須聯(lián)合用藥，要密切監(jiān)測病人臨床癥狀。必要時調整劑量。
慎重合用：
丙咪嗪抗抑郁：可發(fā)生無顯著特點的癲癇發(fā)作危險(丙咪嗪降低發(fā)作閾值)。需要密切臨床觀察和調整抗抑郁藥的劑量。
卡馬西平：可增加血漿中卡馬西平活性代謝產(chǎn)物的濃度，患者出現(xiàn)過量服用的癥狀。另外，可增加卡馬西平的代謝，增加血漿丙戊酸鈉濃度。需要密切監(jiān)測臨床癥狀，監(jiān)測血漿藥物濃度，調整兩種抗癲癇藥物的劑量。
碳青霉烯類，單桿菌類：對于癲癇病人來說，由于降低血漿丙戊酸和丙戊酰胺[抗癲癇藥]的濃度，導致癲癇發(fā)作危險性增加，需密切臨床監(jiān)測，在抗感染時及之后，需監(jiān)測丙戊酸鈉血漿濃度，適時調整劑量。
苯巴比妥、撲癇酮：通過抑制肝臟代謝，增加苯巴比妥或撲癇酮的血藥濃度，出現(xiàn)藥物過量癥狀。另外，苯巴比妥或撲癇酮可促進丙戊酸代謝，從而降低其血漿濃度。聯(lián)合用藥的初15天需密切臨床觀察，一旦出現(xiàn)鎮(zhèn)靜癥狀，立刻降低苯巴比妥或撲癇酮劑量。
苯妥英鈉：德巴金可升高苯妥英鈉的血漿濃度。需要密切臨床觀察，進行血藥濃度監(jiān)測，及時調整兩種抗癲癇藥的劑量。
托吡酯：丙戊酸與其合用，會發(fā)生高氨血癥和腦病。需密切臨床和實驗室監(jiān)測。
需要注意的合用：
尼莫地平(口服，靜推，靜滴)：由于增加尼莫地平的血漿濃度(丙戊酸使其代謝減緩)，使其作用加強。
【藥物過量】
重度急性毒性表現(xiàn)包括：昏迷，肌張力減低，反射減弱，瞳孔縮小，自主呼吸下降。
過量的處理包括：有效利尿，心肺功能監(jiān)測。嚴重的患者需要進行透析。
這些毒性病例愈后是樂觀的，也有少數(shù)死亡。
【藥理作用】德巴金具廣譜抗癲癇活性。丙戊酸鈉主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)起作用。動物實驗和臨床研究證明丙戊酸鈉對各種癲癇類型具有抑制作用。
首先，丙戊酸鈉的藥理作用與其在血漿和腦內(nèi)的藥物濃度有關。其次，丙戊酸鈉的間接作用可能與其持續(xù)存在的代謝，或神經(jīng)遞質的變化，或直接細胞膜作用有關。有關假說大都承認，使用丙戊酸鈉后γ-氨酪酸的濃度增加。
丙戊酸鈉可降低與慢波睡眠相伴增加的睡眠中頻時相的持續(xù)時間。一些體外研究報告，丙戊酸刺激HIV-1的復制，這種作用是適度、不連續(xù)、劑量不相關的，在人體無文獻記載。
【藥代動力學】靜脈給藥時，丙戊酸鈉的生物利用度接近100%。分布主要在血液，快速交換的細胞外液。通過腦脊液進入腦。其半衰期為15～17小時。治療有效的小血藥濃度為40～50mg/L，治療有效的血藥濃度范圍在40～100mg/L。超過200mg/L需要減量。
靜脈給藥時，幾分鐘就能達到穩(wěn)定的血漿濃度，之后通過靜脈滴注維持。丙戊酸鈉與血漿蛋白結合率非常高，蛋白結合率與劑量相關并可飽和。丙戊酸鈉經(jīng)葡萄糖醛酸和β-氧化酶代謝，并從尿液排出。其可被透析出，但血液透析僅對血漿中未結合的丙戊酸(大約10%)有作用。
與其它抗癲癇藥物不同，丙戊酸鈉不增加自身的降解，也不增加其他藥物(如雌激素和口服抗凝劑)的降解，這是由于它沒有細胞色素酶p450的誘導作用。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【規(guī)格】0.4g/支
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH25302006
【批準文號】國藥準字H20068133
【生產(chǎn)企業(yè)】南開允公藥業(yè)有限公司
德巴金針的功效與作用德巴金針用于治療癲癇，在成人和兒童中，當暫時不能服用口服劑型時，用于替代口服劑型。
注射用丙戊酸鈉使用常見問題
注射用丙戊酸鈉是用于癲癇的藥物，在臨床上的應用廣泛。注射用丙戊酸鈉已投入臨床使用多時，不僅療效可靠，且對人體的副作用少，受到了廣大患者的一致好評。那么，注射用丙戊酸鈉可以長期使用嗎?
注射用丙戊酸鈉是不可以長期使用的，長期使用可能會出現(xiàn)胰腺炎及急性肝壞死。射用丙戊酸鈉用于臨時替代時，靜脈注射劑溶于0.9%生理鹽水，按照之前接受的治療劑量(通常平均劑量20-30mg/kg/日)，末次口服給藥4至6小時后靜脈給藥?；虺掷m(xù)靜脈滴注24小時?；蛎咳辗炙拇戊o脈滴注，每次時間需約一小時。
注射用丙戊酸鈉需要快速達到有效血藥濃度并給持時，以15mg/kg劑量緩慢靜脈推注，持續(xù)至少5分鐘;然后以1mg/kg/hr的速度靜滴，使血漿丙戊酸濃度達到75mg/l，并根據(jù)臨床情況調整靜滴速度。一旦停止靜滴，需要立刻口服給藥，以補充有效成分?？诜┝靠赡苡靡郧暗膭┝炕蛘{整后的劑量。或遵醫(yī)囑。
注射用丙戊酸鈉在臨床上適用于治療癲癇，在成人和兒童中，當暫時不能服用口服劑型時，用于替代口服劑型。注射用丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥。動物實驗證明，注射用丙戊酸鈉對多種方法引起的驚厥，均有不同程度的對抗作用。注射用丙戊酸鈉對人的各型癲癇均有效?？拱d癇作用的機制尚未闡明，可能與影響腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(GABA)的代謝有關。另外，注射用丙戊酸鈉作用于突觸后感受器部位，模擬或加強GABA的抑制作用。
由此可見，注射用丙戊酸鈉是不宜長期使用的?；颊呤褂米⑸溆帽焖徕c應在醫(yī)生的指導下使用，若出現(xiàn)不適，應及時告知醫(yī)生。
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