注射用醋酸卡泊芬凈說(shuō)明書(shū)
注射用醋酸卡泊芬凈說(shuō)明書(shū)
注射用醋酸卡泊芬凈適用于治療對(duì)其它治療無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用醋酸卡泊芬凈說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
注射用醋酸卡泊芬凈商品介紹
通用名：注射用醋酸卡泊芬凈
生產(chǎn)廠家: 美國(guó)OSO BioPharmaceuticals Manuf
批準(zhǔn)文號(hào)：
藥品規(guī)格：70mg/支/盒
藥品價(jià)格：￥2578元
注射用醋酸卡泊芬凈說(shuō)明書(shū)
【商品名】科賽斯
【通用名】注射用醋酸卡泊芬凈
【漢語(yǔ)拼音】ZhuSheYongChuSuanKaBoFenJing
【英文名】Caspofungin Acetate for Injection
【主要成分】醋酸卡泊芬凈
【化學(xué)名】1-[(4R5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(1012-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羥基-L-鳥(niǎo)氨酸]-5-[(3R)-3-羥基-L-鳥(niǎo)氨酸]肺白菌素B0 二乙酸鹽。
【分子式】C52H88N10O15?2C2H4O2
【分子量】1213.42
【性狀】品為白色或類白色餅狀固體。
【適應(yīng)癥】本品適用于治療對(duì)其它治療無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
【用量用法】本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續(xù)1小時(shí)以上。侵入性曲霉病患者;第一天應(yīng)給予70mg的負(fù)荷劑量，隨后一日50mg，當(dāng)劑量增加到一日70mg時(shí)，耐受性良好，但是超過(guò)此劑量，其安全性和有效性尚未進(jìn)行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由于HIV感染者易發(fā)生口咽念珠菌病，可以考慮口服治療。肝功能不全時(shí)，輕度肝功能不全(Child-pugh評(píng)分5～6分)無(wú)需調(diào)整劑量。中度肝功能不全(Child-pugh評(píng)分5～6分)無(wú)需調(diào)整劑量。中度肝功能不全(Child-pugh評(píng)分7～9分)的食管/口咽念珠菌病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg;侵入性曲霉病患者的起始劑量為一日70mg，隨后一日35mg。尚未進(jìn)行有關(guān)重度肝功能不全(Child-pugh評(píng)分>9分)患者的用藥研究。
【藥理毒理】
醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來(lái)的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞中不存在p(1,3) -D-葡聚糖。
體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對(duì)p(1,3)-D-葡聚糖合成仰制劑檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗(yàn)方法。而且藥物敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。
在小鼠和大鼠中。由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至5Omg/kg之間。尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。
在一系列的體外研究中,未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外,在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗(yàn)中,當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5mg/kg,也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
單劑量卡泊芬凈經(jīng)1小時(shí)靜脈輸注后,其血漿濃度下降呈多相性。輸注后立即出現(xiàn)-個(gè)短時(shí)間的α相。接著出現(xiàn)一個(gè)半衰期為9至11小時(shí)的β相。另外還會(huì)出現(xiàn)一個(gè)半衰期為27小時(shí)的γ。影響卡泊芬凈血漿清除的主要機(jī)制是藥物分布而不是排出或生物轉(zhuǎn)化。大約75%放射性標(biāo)記劑量的藥物得到回收:其中有41%在尿中,34%在糞便中?？ú捶覂粼诮o藥后的初30個(gè)小時(shí)內(nèi),很少有排出或生物轉(zhuǎn)化?？ú捶覂襞c白蛋白的結(jié)合率很高(大約97%)。通過(guò)水解和N-乙?；饔每ú捶覂舯痪徛卮x。有少量卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出(大約為給藥劑量的1.4%)。原型藥的腎臟清除率低。
在一項(xiàng)開(kāi)放,無(wú)對(duì)照組的研究中,對(duì)患有肺部或肺部以外侵襲性曲霉菌病(lA)的病人(牢齡:18歲至80歲)進(jìn)行了使用本品的安全性。耐受性和療效的研究。這些病人是對(duì)其它治療無(wú)效(采用其它療法病情繼續(xù)發(fā)展或沒(méi)有改善)，或者是不能耐受(腎臟毒性。與藥物輸注有關(guān)的反應(yīng)或其它急性反應(yīng))的病人。患肺部曲霉菌病的病人其診斷是確定的，或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其診斷部確定的，病人在接受單劑量70mg的負(fù)荷劑量后，每日給藥50mg。平均持續(xù)的治療時(shí)間為31.1天(范圍:1至162天)。81%的病人為對(duì)既往抗真菌治療無(wú)效的病人。而且他們中的大多數(shù)病人患有血液系統(tǒng)惡性腫瘤，或者接受了同種異體骨髓移植治療。
由一個(gè)獨(dú)立的專家小組對(duì)病人的資料進(jìn)行了分析。在接受了至少一劑本品治療的病人中，有41%的病人(22/54)治療有效。即所有體征和癥狀以及相關(guān)的放射學(xué)照片上的病變徹底消失(完全有效)或者出現(xiàn)有臨床意義的改善(部分有效)。病情穩(wěn)定。又未出現(xiàn)惡化被認(rèn)為是治療無(wú)效。在接受了7天以上本品治療的病人中，有49%的病人(22/45)治療有效。對(duì)于既往治療無(wú)效或不能耐受的病人。本品治療的有效率分別為34%(15/44)和70%(7/10)。
另外,還對(duì)206名患侵襲性曲霉菌病的病人(與上述研究較好地匹配)的醫(yī)療記錄進(jìn)行了回顧，以便分析標(biāo)準(zhǔn)治療(非研究性)的療效。與本品在開(kāi)放。無(wú)對(duì)照組設(shè)計(jì)的研究中的有效率41%(22/54)相比。既往標(biāo)準(zhǔn)治療的有效率為17%(35/206)。多變量分析的結(jié)果顯示，本品的比1直比大子3，而且95%可信限大于1，提示使用本品治療將是有益的。
【不良反應(yīng)】
已使用本品70mg或50mg治療的病人總數(shù)為287人(58人患有對(duì)其它治療無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病,229人患有其它真菌感染)。病人的病情均嚴(yán)重。而且原有的疾病又復(fù)雜。在58名對(duì)其它治療無(wú)效或不能耐受的病人中，出現(xiàn)下列與藥相關(guān)的臨床不良事件，其中發(fā)生率超過(guò)3%的有：發(fā)熱(3.4%)、靜脈輸注的并發(fā)癥(3.4%)、惡心(3.4%)、嘔吐(3.4%)以及皮膚潮紅(3.4%)。
在所有接受本品治療的病人(總數(shù)287人)中，己報(bào)告與藥物有關(guān)的臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導(dǎo)致停藥。
常見(jiàn) (>1/100)
一般情況 發(fā)熱、頭痛、腹痛、疼痛
胃腸 惡心、腹瀉、嘔吐
肝臟 肝臟酶學(xué)水平升高
血液 貧血
外周血管 靜脈炎/血栓性靜脈炎。靜脈輸洼并發(fā)癥
皮膚 皮疹、瘙癢癥
【注意事項(xiàng)】不建議將本品與環(huán)孢霉素同時(shí)使用。一些健康受試者在接受兩次劑量為3mg/kg的環(huán)孢霉素且同時(shí)使用本品治療后，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)出現(xiàn)不到或等于3倍正常上限(ULN)水平的一過(guò)性升高。但停藥后又恢復(fù)正常。當(dāng)本品與環(huán)孢霉素同時(shí)使用時(shí)，本品的曲線下面積(AUC)會(huì)增加大約35%;而血中環(huán)孢霉素的水平未改變。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20080616
【藥品本位碼】86978639000657
【規(guī)格】70mg/支/盒
【貯藏】
瓶裝凍干粉末:儲(chǔ)存于2至8℃。
溶解液:己證實(shí)使用中藥液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性25℃可維持24小時(shí)。儲(chǔ)存溫度不得超過(guò)25℃。
稀釋后用于病人的輸注液;己證實(shí)使用中的輸注液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性25℃可穩(wěn)定維持24小時(shí)。而在2至8℃的冰箱中可維持48小時(shí)。儲(chǔ)存溫度不得超過(guò)25℃。
本品不含防腐劑。以微生物學(xué)的觀點(diǎn)來(lái)看。本產(chǎn)品配制后應(yīng)立即使用。若沒(méi)有立即使用。則使用中的藥液的儲(chǔ)存時(shí)間和條件不得超出上述要求。
【有效期】24個(gè)月
【生產(chǎn)企業(yè)】美國(guó)OSO Biopharmaceuticals Manufacturing, LLC
科賽斯的功效與作用科賽斯本品適用于治療對(duì)其它治療無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
注射用醋酸卡泊芬凈使用常見(jiàn)問(wèn)題
科賽斯是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來(lái)的半合成脂肽化合物，在臨床上的應(yīng)用廣泛?？瀑愃乖谂R床上的療效可靠，且對(duì)人體的副作用少。那么，科賽斯有抗菌作用嗎?
科賽斯是可以抗菌的?？瀑愃箤?duì)曲霉菌屬(包括煙曲霉菌、黃曲霉菌、黑曲霉菌、構(gòu)巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌)和念珠菌屬(包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克魯斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皺褶念珠菌和熱帶念珠菌)具有體外活性。
科賽斯是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來(lái)的半合成脂肽(echinocandin)化合物?？瀑愃鼓苎鲋圃S多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。體外藥理學(xué)研究顯示，科賽斯對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對(duì)β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗(yàn)方法。而且藥物敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。
科賽斯在臨床上適用于治療經(jīng)驗(yàn)性治療中性粒細(xì)胞減少、伴發(fā)熱患者的可疑真菌感染;治療念珠菌血癥和由念珠菌感染的腹腔膿腫、腹膜炎和胸膜腔感染;食道念珠菌病;治療其他治療無(wú)效或不能耐受患者的侵襲性曲霉菌病。
由此可見(jiàn)，科賽斯是可以抗菌的?？瀑愃乖谂R床上適用范圍廣泛，有顯著的療效，且對(duì)人體的副作用少，患者可放心服用。
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