加替沙星膠囊說(shuō)明書(shū)及功效
加替沙星膠囊說(shuō)明書(shū)及功效
加替沙星膠囊(海超)用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的加替沙星膠囊說(shuō)明書(shū),歡迎閱讀。
加替沙星膠囊商品介紹
通用名:加替沙星膠囊
生產(chǎn)廠家: 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)上海海尼藥業(yè)有限公司
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20040985
藥品規(guī)格:0.2g*6粒
藥品價(jià)格:¥24.3元
加替沙星膠囊說(shuō)明書(shū)
【通用名稱(chēng)】加替沙星膠囊
【商品名稱(chēng)】加替沙星膠囊(海超)
【英文名稱(chēng)】GatifloxacinCapsules
【拼音全碼】JiaTiShaXingJiaoNang(HaiChao)
【主要成份】加替沙星膠囊(海超)主要成份為加替沙星,其化學(xué)名稱(chēng)為:(±)1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸。
【性狀】加替沙星膠囊(海超)為硬膠囊,內(nèi)容物為類(lèi)白色顆粒及粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】加替沙星膠囊(海超)主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥等。
【規(guī)格型號(hào)】0.2g*6s
【用法用量】口服,每日一次,每次400mg(2粒)。
【不良反應(yīng)】加替沙星膠囊(海超)的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛,眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng),寒戰(zhàn),發(fā)熱,背痛和胸痛.心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng),失眠,感覺(jué)異常,震顫,血管擴(kuò)張,眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難,咽炎。皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗。特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常,耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難,血尿。其他罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩躁不安,不能耐受酒精,食欲不振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過(guò)緩,乳腺疼痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺(jué),嘔血,敵意,感覺(jué)過(guò)敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過(guò)度通氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無(wú)力,頸痛,神經(jīng)過(guò)敏,驚慌,妄想狂,嗅覺(jué)倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上瞼下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過(guò)速,味覺(jué)喪失,口干,舌腫,皰疹等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及鹼性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
【禁忌】加替沙星膠囊(海超)禁用于對(duì)加替沙星或喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】1、加替沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似,可使心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng),低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用加替沙星膠囊(海超)。加替沙星膠囊(海超)也不宜與IA類(lèi)(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用。2、喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動(dòng),失眠,焦慮,惡夢(mèng),顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用加替沙星膠囊(海超)應(yīng)慎重。加替沙星膠囊(海超)可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車(chē)或其它機(jī)械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。3、與其他喹諾酮藥物一樣,已見(jiàn)癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用加替沙星膠囊(海超)時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就疹。4、喹諾酮類(lèi)藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用加替沙星膠囊(海超)。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺藥,皮質(zhì)激素,增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。5、有報(bào)道接受包括加替沙星膠囊(海超)在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中,重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體,電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。6、盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮類(lèi)藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受加替沙星膠囊(海超)治療時(shí)有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用加替沙星膠囊(海超),在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。7、已有病人在接受某些喹諾酮類(lèi)藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見(jiàn)加替沙星膠囊(海超)在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就疹。8、加替沙星膠囊(海超)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。9、腎功能不全患者使用加替沙星膠囊(海超)應(yīng)注意調(diào)整劑量(見(jiàn)用法用量)。
【兒童用藥】加替沙星膠囊(海超)對(duì)兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
【老年患者用藥】雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對(duì)孕婦,授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用加替沙星膠囊(海超)應(yīng)謹(jǐn)慎,只有在使用加替沙星膠囊(海超)所獲益處大于對(duì)胎兒和嬰兒可能的危險(xiǎn)性時(shí),才可考慮。
【藥物相互作用】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過(guò)量,應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空,并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))病人病情變化,給予支持治療,適當(dāng)補(bǔ)充液體。血液透析(每4小時(shí)約清除14%)和長(zhǎng)期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。
【藥物過(guò)量】1、加替沙星膠囊(海超)與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與加替沙星膠囊(海超)合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時(shí)服用加替沙星膠囊(海超),不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與加替沙星膠囊(海超)同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。4、加替沙星膠囊(海超)與地高辛同時(shí)服用,未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。
【藥理毒理】藥理作用加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。加替沙星膠囊(海超)的抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制,轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過(guò)程??咕鷮?shí)驗(yàn)結(jié)果均表明,加替沙星膠囊(海超)對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性:1.革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中加替沙星膠囊(海超)對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽(yáng)性。類(lèi)似的結(jié)果在其他喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn),這可能是由高濃度下加替沙星膠囊(海超)對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。加替沙星膠囊(海超)經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每日暴露量(AUC)計(jì),與人大推薦劑量等效),對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見(jiàn)有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎仔骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期的初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期,可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)提示了加替沙星膠囊(海超)的胎仔毒性。致癌性:B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì),約為人大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì),約為人大推薦劑量的0.81和0.36倍),結(jié)果均未提示加替沙星膠囊(海超)有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用,但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì),約為人大推薦劑量的0.74倍)時(shí),與對(duì)照組相比,可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)病率,盡管這種增加稍高于已有歷史性對(duì)照的范圍,但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到加替沙星膠囊(海超)臨床用藥的安全性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】加替沙星膠囊(海超)口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對(duì)生物利用度為96%,口服1—2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi),加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服加替沙星膠囊(海超)200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴(lài)性。每天一次連續(xù)用藥,第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁,肺泡巨噬細(xì)胞,肺實(shí)質(zhì),肺表皮細(xì)胞層,支氣管粘膜,竇粘膜,陰道,宮頸,前列腺液,精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜犹嫔承悄z囊(海超)后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星膠囊(海超)口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應(yīng)根據(jù)腎功能情況,決定用量。中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。由于喹諾酮類(lèi)的抗菌活性呈濃度依賴(lài)性,因此在這類(lèi)病人中,血藥峰濃度輕微增高,并不降低加替沙星的療效。故該類(lèi)患者使用加替沙星膠囊(海超)無(wú)須調(diào)整劑量。尚無(wú)重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低,曲線下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析和腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見(jiàn)用法用量)。Ⅱ型糖尿病(非胰島素依賴(lài)性糖尿病)患者每天口服加替沙星膠囊(海超)400mg,連續(xù)10天,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),葡萄糖耐量試驗(yàn)和葡萄糖體內(nèi)穩(wěn)定性試驗(yàn)(空腹血清葡萄糖,血清胰島素和C-肽測(cè)定)與健康人相似。首劑靜脈注射或口服加替沙星后,血清胰島素一過(guò)性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服加替沙星膠囊(海超),雖服藥后血清胰島素濃度降低,但無(wú)血糖水平變化。
【貯藏】遮光密封、置干燥處。
【包裝】鋁塑包裝,每板6粒,每盒1板。
【有效期】24月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00262003
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20040985
【生產(chǎn)企業(yè)】揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)上海海尼藥業(yè)有限公司
加替沙星膠囊(海超)的功效與作用加替沙星膠囊(海超)用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥等。
加替沙星膠囊使用常見(jiàn)問(wèn)題
現(xiàn)在隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展,世界的進(jìn)步,大自然中的病菌也在進(jìn)化而產(chǎn)生耐藥性,加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,而且效果良好受到廣大患者的歡迎。那么,加替沙星膠囊有什么不良反應(yīng)?
加替沙星膠囊的不良反應(yīng)有:藥品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛,眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括: 全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng),寒戰(zhàn),發(fā)熱,背痛和胸痛。心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。
還有神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng),失眠,感覺(jué)異常,震顫,血管擴(kuò)張,眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難,咽炎。皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗。特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常,耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難,血尿。實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及鹼性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
加替沙星體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
加替沙星膠囊針對(duì)各種炎癥和感染皆有不錯(cuò)的效果,但是患者也需留意上訴不良反應(yīng),避免發(fā)生。同時(shí),加替沙星膠囊是處方藥,患者最好是在醫(yī)生的指導(dǎo)下服藥,以保證用藥安全。
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