托吡酯膠囊說明書

時(shí)間：2017-04-01 12:05:49 映卿966由分享

　　托吡酯膠囊(妥泰)妥泰托吡酯膠囊用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的托吡酯膠囊說明書，歡迎閱讀。

　　托吡酯膠囊商品介紹

　　通用名：托吡酯膠囊

　　生產(chǎn)廠家: Janssen- Ortho LLC(波多黎哥)

　　批準(zhǔn)文號(hào)：H20140023

　　藥品規(guī)格：25mg*60s

　　藥品價(jià)格：￥126元

　　托吡酯膠囊說明書

　　【通用名稱】托吡酯膠囊

　　【商品名稱】托吡酯膠囊(妥泰)

　　【英文名稱】TopiramateCapsules

　　【拼音全碼】TuoZuoZuoJiaoNang(TuoTai)

　　【主要成份】2，3：4，5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。

　　分子式：C12H21NO8S

　　分子量：339.36

　　【性狀】托吡酯膠囊(妥泰)為硬質(zhì)明膠膠囊，明膠膠囊為白色和透明色，內(nèi)裝有白色或類白色托吡酯包衣小球。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】妥泰托吡酯膠囊用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

　　【規(guī)格型號(hào)】25mg*60s

　　【用法用量】托吡酯膠囊(妥泰)治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對(duì)照的加用治療試驗(yàn)中，已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關(guān)性。尚無證據(jù)證明托吡酯在人體中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出，日劑量大于400mg(600、800和1000mg/日)并不增加療效。應(yīng)用托吡酯膠囊(妥泰)治療時(shí)，不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度以達(dá)到好療效。托吡酯膠囊(妥泰)加用苯妥英治療時(shí)，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達(dá)到好臨床療效。在托吡酯膠囊(妥泰)加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調(diào)整托吡酯膠囊(妥泰)劑量。

　　【不良反應(yīng)】已知對(duì)妥泰托吡酯膠囊過敏者禁用。

　　【禁忌】已知對(duì)托吡酯膠囊(妥泰)過敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】已知對(duì)托吡酯膠囊(妥泰)過敏者禁用。包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至低。在臨床試驗(yàn)中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下，停藥過程可加速。原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)，伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行(如對(duì)癲癇發(fā)作的控制、副作用的發(fā)生)，并且需了解對(duì)于已知有腎臟損害的患者，在每個(gè)劑量下達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間均需延長(zhǎng)。

　　【兒童用藥】請(qǐng)參見【用法用量】中“2-16歲兒童”部分。

　　【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

　　【藥物相互作用】托吡酯膠囊(妥泰)對(duì)其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英，卡馬西平，丙戊酸，苯巴比妥，撲癇酮)加用治療時(shí)，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對(duì)其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響。對(duì)苯妥英的影響可能是由于對(duì)某種酶的多晶型異構(gòu)體(CYP2Cmeph)的抑制作用導(dǎo)致的。因此，對(duì)任何服用苯妥英出現(xiàn)臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度。一項(xiàng)對(duì)癲癇患者進(jìn)行的藥物相互作用藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，使用拉莫三嗪時(shí)，加用日劑量為100mg至400mg的托吡酯不會(huì)增加拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會(huì)影響托吡酯的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。其它抗癲癇藥物對(duì)托吡酯膠囊(妥泰)的影響苯妥英和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。在托吡酯治療時(shí)加用或停用苯妥英或卡馬西平時(shí)可能需要調(diào)整托吡酯的劑量。這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來進(jìn)行調(diào)整。丙戊酸的加用或停用不會(huì)產(chǎn)生臨床上明顯的托吡酯血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整托吡酯劑量。

　　【藥物過量】曾有托吡酯膠囊(妥泰)藥物過量的報(bào)告，癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語障礙、視力模糊、復(fù)視、精神損害、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數(shù)病例的臨床后果并不嚴(yán)重，但有多種藥物(包括托吡酯膠囊(妥泰))過量后死亡的報(bào)告。

　　【藥理毒理】托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。在動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯對(duì)大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對(duì)嚙齒類動(dòng)物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對(duì)由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對(duì)較弱。對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示有協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(zhǎng)，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。

　　【貯藏】干燥處、密閉容器中存

　　【包裝】白色聚乙烯瓶;60粒/瓶。

　　【有效期】24月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】H20140023

　　【生產(chǎn)企業(yè)】Janssen-OrthoLLC(波多黎哥)

　　托吡酯膠囊(妥泰)的功效與作用托吡酯膠囊(妥泰)妥泰托吡酯膠囊用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

　　托吡酯膠囊使用常見問題

　　托吡酯膠囊是治療2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的藥物，托吡酯膠囊是一種治療很不錯(cuò)的藥物。托吡酯膠囊是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。那么，托吡酯膠囊過量服用會(huì)怎么樣呢?

　　曾有托吡酯膠囊藥物過量的報(bào)告，癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語障礙、視力模糊、復(fù)視、精神損害、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數(shù)病例的臨床后果并不嚴(yán)重，但有多種藥物(包括托吡酯膠囊)過量后死亡的報(bào)告。

　　托吡酯膠囊對(duì)其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英，卡馬西平，丙戊酸，苯巴比妥，撲癇酮)加用治療時(shí)，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對(duì)其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響。對(duì)苯妥英的影響可能是由于對(duì)某種酶的多晶型異構(gòu)體(CYP2Cmeph)的抑制作用導(dǎo)致的。因此，對(duì)任何服用苯妥英出現(xiàn)臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度。

　　一項(xiàng)對(duì)癲癇患者進(jìn)行的藥物相互作用藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，使用拉莫三嗪時(shí)，加用日劑量為100mg至400mg的托吡酯不會(huì)增加拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會(huì)影響托吡酯的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。其它抗癲癇藥物對(duì)托吡酯膠囊的影響苯妥英和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。在托吡酯治療時(shí)加用或停用苯妥英或卡馬西平時(shí)可能需要調(diào)整托吡酯的劑量。這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來進(jìn)行調(diào)整。丙戊酸的加用或停用不會(huì)產(chǎn)生臨床上明顯的托吡酯血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整托吡酯劑量。

　　以上介紹的就是托吡酯膠囊過量服用會(huì)怎么樣的相關(guān)內(nèi)容，相信大家有了大致的理解了。與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(zhǎng)，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。

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