甲磺酸伊馬替尼膠囊說明書
甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。下面是學習啦小編整理的甲磺酸伊馬替尼膠囊說明書，歡迎閱讀。
甲磺酸伊馬替尼膠囊商品介紹
通用名：甲磺酸伊馬替尼膠囊
生產(chǎn)廠家: 正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司
批準文號：國藥準字H20133198
藥品規(guī)格：100mg*12粒
藥品價格：￥320元
甲磺酸伊馬替尼膠囊說明書
【商品名】格尼可 甲磺酸伊馬替尼膠囊
【通用名】甲磺酸伊馬替尼膠囊
【英文名】Imatinib Mesylate Capsules
【漢語拼音】JiaHuangSuanYiMaTiNiJiaoNang
【主要成分】甲磺酸伊馬替尼。
【性狀】膠囊，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。
【適應癥】費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期。
【用法用量】
治療應由治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。
在進餐服用時，并飲一大杯水，以使胃腸道絮亂的風險降到最小。
通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽膠囊的患者(包括兒童)，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中。建議懷孕期和哺乳期婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸。或者吸入，接觸打開的膠囊后應立即洗手。
只要患者持續(xù)受益，本品應持續(xù)進行。
【藥理作用】
伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。
此外伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由FDGF和干細胞因子介導的細胞行為。
胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細胞表達活性kit突變，體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。
臨床前和臨床資料提示，某些病人可能通過不同的機制產(chǎn)生耐藥性。
慢性髓性白血病臨床研究
對費城染色體陽性的慢性髓性白血病急變期(髓性原始細胞危象)、加速期和經(jīng)α-干擾素治療失敗的慢性期患者進行了三組開放、非對照性的Ⅱ期臨床研究。
在一項大規(guī)模、開放、對照的Ⅲ期臨床試驗中，病人為新診斷的費城染色體陽性的慢性白血病(費城+CML)。對兒童和青少年的治療在兩項Ⅰ期研究中進行。臨床研究病例中，38%-40%患者的年齡≥60歲，10～12%≥70歲。
新診斷的慢性期：一項在之前6個月內(nèi)首次診斷為CML的1106名患者入組的Ⅲ期臨床試驗中，比較甲磺酸伊馬替尼400毫克/天和α-干擾素(INF)5百萬IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C)20毫克/m2/天(10天/月)的療效。80%的病人在服用試驗藥物前曾接受羥基脲的治療在試驗的最初6個月，50%服用甲磺酸伊馬替尼的病人和75%服用IFN Ara-C的病人也同時繼續(xù)服用羥基脲(平均分別為15和30天)。
在12個月后的中期分析，甲磺酸伊馬替尼組和IFN-Ara-C組的完全血液學反應(CHR)分別為94.4%和54.6%，主要細胞遺傳學反應為82.6%和20.3%，完全細胞遺傳學反應為67.8%和7.4%。
采用經(jīng)驗證的FACT-ERM問卷評價生活質(zhì)量，甲磺酸伊馬替尼組所有方面的評分均高于IFN-Ara-C組， 生活質(zhì)量數(shù)據(jù)表明， 接受甲磺酸伊馬替尼治療的病人能夠保持心情愉快。
α-干擾素治療失敗的慢性期患者：(532例，起始劑量400毫克每日一次)60%的患者獲得了主要細胞遺傳學反應，42%獲得了完全緩解，93%獲得了完全血液學反應。
加速期：(235例其中63%患者在加速期已接受過其他治療，235例患者中77例接受甲磺酸伊馬替尼400毫克，每日一次，158例接受60，毫克每日一次)。結果70%患者獲得確切的血液學反應28%患者獲得完全血液學反應25%患者獲得主要的細胞遺傳學反應(即分裂中費城染色體陽性細胞減少到<35%)18%獲得完全細胞遺傳學緩解。以血液學緩解為主要終點的分析發(fā)現(xiàn)400毫克和600毫克劑量組之間無明顯差異，但600毫克劑量組的細胞遺傳學反應改善更明顯，其持續(xù)時間更長。本研究中，600毫克劑量組的疾病出現(xiàn)進展所需的時間明顯不同。