骨化三醇膠丸說明書
骨化三醇膠丸說明書
蓋三淳為膠丸，內(nèi)含黃色或談黃色的油狀液體。下面是學習啦小編整理的骨化三醇膠丸說明書，歡迎閱讀。
骨化三醇膠丸商品介紹
通用名：骨化三醇膠丸
生產(chǎn)廠家: 青島正大海爾制藥有限公司
批準文號：
藥品規(guī)格：0.25ug*10粒/瓶
藥品價格：￥50元
骨化三醇膠丸說明書
【藥品名稱】
【通用名】骨化三醇膠丸
【商品名】蓋三淳
【漢語拼音】Guhuasanchunjiao Wan
【英文名】Calcitriol Soft Capsules
【主要成份】骨化三醇。化學名稱為：(5Z，7E)-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇 分子式：C27H44O3 分子量：416.6
【性狀】蓋三淳為膠丸，內(nèi)含黃色或談黃色的油狀液體。
【適應(yīng)癥】
1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松;
2.慢性腎功能低下;
3.術(shù)后甲狀腺功能低下;
4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下;
5.假性甲狀腺功能低下;
6.維生素D依賴性佝僂病;
7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。
【用法用量】
應(yīng)根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定蓋三淳的每日好劑量。開始以蓋三淳治療時，應(yīng)盡可能使用小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。
在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用蓋三淳，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25ug。每日應(yīng)估計鈣攝入量并酌情進行調(diào)整。
本平好療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人：每日約800毫克)，治療開始時，補鈣是必要的。因為胃腸道對鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。每日鈣總攝取量(如從食物和藥物)平均大約為800mg，不應(yīng)超過1000mg。
口服，具體方法如下：
1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松：
推薦劑量為每次0.25μg，每日二次。服藥后分別于第4周、第3個月、第6個月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個月監(jiān)測一次。
2.腎性骨營養(yǎng)不良(包括透析病人)：
起始階段的每日劑量為0.25μg。血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25μg即可。如2-4周內(nèi)生化指標及病情未見明顯改善，則每隔2-4周將蓋三淳的每日用量增加0.25μg，在此期間至少每周測定血鈣2次。大多數(shù)病人好用量為每日0.5-1.0μg之間。
3.甲狀旁腺功能低下和佝僂?。?/p>
推薦起始劑量為每日0.25μg，晨服，如生化指標和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量。如果醫(yī)生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用蓋三淳治療時，在妊娠后期應(yīng)加大劑量，在產(chǎn)后及哺乳期應(yīng)減少劑量。
4.老年患者：
老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度。
5.嬰兒及兒童：
蓋三淳的溶液劑型適用于嬰兒和兒童。如同成人一樣，應(yīng)在測定水平的基礎(chǔ)上確定每日好劑量。 2歲以內(nèi)的兒童，推薦的每日參考劑量為0.01-0.1μg/kg體重。包裝內(nèi)所配備的測量管可準確地量出每個病人所需的劑量。
給藥體積可以以毫升或滴計：0.1ml溶液相當于0.1μg的活性成分(骨化三醇)，或1滴溶液含有0.02μg骨化三醇。溶液可以先放入湯匙然后混入兒童的飲料中(如橙汁等)。
【不良反應(yīng)】
由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒(取決于高鈣的嚴重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、嘔吐和便秘。
慢性癥狀包括營養(yǎng)不良、感覺障礙，拌有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感談漠，發(fā)育停止及泌尿道感染。
長達15年臨床使用蓋三淳治療所有適應(yīng)癥。結(jié)果顯示不良反應(yīng)發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.111%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100mmol/l)可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學檢查而觀察到。
腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應(yīng)。
【禁忌】蓋三淳禁用有維生素D中毒跡象的病人。
【注意事項】
1.高血鈣同蓋三淳的治療密切相關(guān)。對尿毒癥骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血癥。
飲食改變(例如：增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。
一旦血鈣濃度比正常值(9-11mg/100ml，或2250-2750ugmol/l)高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，應(yīng)立即停止服用蓋三淳直至血鈣正常。
腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高鈣血機會更大些。
2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這時低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險，在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2-5mg/100ml或0.65-1.62mmol/l)。
患維生素D抵抗性佝僂病人(家族性低磷血癥)，以蓋三淳治療時應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮蓋三淳可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次。(詳見“用法用量”)
3.由于骨化三醇是現(xiàn)有的有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需要其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。
如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時，則可能需要數(shù)月時間使血中維生素D3恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。(詳見“用答用量”)
4.腎功能正常的患者服用蓋三淳時必須避免脫水，故應(yīng)保持適當?shù)乃當z入量。
5.對駕駛車輛和操作機器的影響?；谒鶊蟮赖牟涣挤磻?yīng)的藥效學特性，推測蓋三淳對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用
【兒童用藥】蓋三淳兒童用藥的安全性和有效性尚未建立。
【老年患者用藥】
老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌苷濃度，對于正進行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。
【藥物相互作用】
由于骨化三醇的維生素D3的重要的代謝產(chǎn)物之一，因此，在骨化三醇治療期間，禁止使用維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發(fā)生的附加作用和高鈣血癥。要對病人進行飲食指導，特別是要觀察鈣質(zhì)的攝入情況并要對含鈣制劑的使用進行控制。
與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險，對正在進行洋地黃類藥物治療的病人，應(yīng)謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類病人如發(fā)生高鈣血癥可能會透發(fā)新律失常。
在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關(guān)系，維生素D類制劑能促進鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。
含鎂藥物(如抗酸藥)可能導致高鎂血癥，故長期接受透析的病人使用蓋三淳進行治療時，不能服用這類藥物。
由于蓋三淳影響磷在腸道、腎臟及骨髓內(nèi)的輸送，故應(yīng)依據(jù)血磷濃度(正常值2-5mg/100ml或0.6-1.6mmol/l)，調(diào)節(jié)磷結(jié)合型制劑的用量。維生素D對抗型佝僂病人(家族性低磷血癥)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。
但應(yīng)考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。使用二苯乙內(nèi)酰胺或苯巴比妥等酶誘導劑可能會增加三醇在腸道的吸收不良。
【藥物過量】
超劑量服用骨化三醇可以引起高血鈣、高尿鈣和高血磷。同時服用大劑量的鈣和磷制劑也可以引起相似的異常，透析池中鈣濃度過高也可以引起高血鈣。
急性中毒癥狀表現(xiàn)為：食欲減退、惡心、頭痛、嘔吐、便秘。慢性中毒癥狀表現(xiàn)為營養(yǎng)不良(乏力、體重減輕)，感覺障礙，可能會發(fā)生拌有口渴的發(fā)熱、多尿、脫水、表情談漠、發(fā)育停止和泌尿道感染等。高血鈣還可能導致腎皮質(zhì)、心肌、肺和胰腺等組織的轉(zhuǎn)移性鈣化。
【藥理毒性】
骨化三醇是維生素D3的重要活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0ug，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)(如生長期或妊娠期)其生長量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。
骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供充分的藥理基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服蓋三淳使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。
蓋三淳能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮蓋三淳作為一種替代性治療。
維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，蓋三淳治療能降低磷的管式消除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。
【藥代動力學】
吸收：
骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑蓋三淳0.25-1.0ug，3-6小時內(nèi)達血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。
分布：
單劑量口服蓋三淳0.5ug2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml，4小時后降至53.0±6.9pg/ml，8小時后降至50.0±7.0pg/ml，12小時后降至44±4.6pg/ml，24小時后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合?？梢栽O(shè)想，外源性骨化三醇通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。
代謝：
已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性。1a，25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a，24R，25-三羥基維生素D3、1a，25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。
排泄：
血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后，24小時內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。
健康志愿者口服1ug放射標記的骨化三醇，24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。2.病人的特性：腎病綜合癥或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。
【貯藏】密封避光保存
【規(guī)格】0.25ug*10s粒/盒
【批準文號】國藥準字H20030491
【生產(chǎn)廠家】青島正大海爾制藥有限公司
骨化三醇膠丸使用常見問題
藥品是有多面性的，既然有利就會有弊，既然存在治療的目的作用也就會存在非治療目的的作用。副作用也就是副反應(yīng)，是指在使用藥物治療時出現(xiàn)了治療目的以外的藥理作用。蓋三淳是臨床上應(yīng)用廣泛的藥物，那么，蓋三淳有副作用嗎?
蓋三淳的副作用與維生素D過量相似，由于蓋三淳所含的骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，蓋三淳可能會出現(xiàn)如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙，伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。長達15年臨床使用蓋三淳治療所有適應(yīng)癥，結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。
因此，服用蓋三淳期間應(yīng)注意，由于蓋三淳所含的骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D2改服骨化三醇時，則可能需要數(shù)月時間才能使血中維生素D2恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。腎功能正常的患者服用蓋三淳時必須避免脫水，故應(yīng)保持適當?shù)乃當z入量。服用蓋三淳時應(yīng)避免駕駛車輛和操作機器。應(yīng)根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定蓋三淳的每日最佳劑量。開始以蓋三淳治療時，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。
由此可見，蓋三淳的副作用是非常小的。只要患者合理的服用蓋三淳，在服用時先仔細的閱讀說明書，按說明書要求服用，就能避免副作用的發(fā)生。
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