鹽酸羅格列酮片說(shuō)明書(shū)

時(shí)間：2017-05-20 11:13:46 映卿966由分享

　　鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適用于治療2型糖尿病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的鹽酸羅格列酮片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

　　鹽酸羅格列酮片商品介紹

　　通用名：鹽酸羅格列酮片

　　生產(chǎn)廠家: 浙江萬(wàn)馬藥業(yè)有限公司

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20041408

　　藥品規(guī)格：2mg*14片

　　藥品價(jià)格：￥25元

　　鹽酸羅格列酮片說(shuō)明書(shū)

　　【通用名稱】鹽酸羅格列酮片

　　【商品名稱】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)

　　【英文名稱】RosiglitazoneHydrochlorideTablets

　　【拼音全碼】YanSuanLuoGeLieTongPian(YiLiXi)

　　【主要成份】鹽酸羅格列酮。

　　化學(xué)名：(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽

　　分子式：C19H20N2O3S·HCl

　　分子量：392.89

　　【性狀】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適用于治療2型糖尿病。

　　【規(guī)格型號(hào)】2mg*14s

　　【用法用量】口服，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類(lèi)用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

　　【不良反應(yīng)】1.輕中度水腫，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%。2.貧血，發(fā)生率約為1%。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。4.肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。5.血脂增高。

　　【禁忌】鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)鹽酸羅格列酮片(宜力喜)或鹽酸羅格列酮片(宜力喜)中的任何成分過(guò)敏的患者。

　　【注意事項(xiàng)】1.鹽酸羅格列酮片(宜力喜)不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可能會(huì)導(dǎo)致停經(jīng)，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應(yīng)注意避孕。3.服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)期間，病人應(yīng)堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)。4.病人在服藥期間，若出現(xiàn)一些無(wú)法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應(yīng)立即告訴醫(yī)生。5.在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時(shí)有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴(yán)重的副作用時(shí)，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。6.對(duì)此類(lèi)藥物過(guò)敏者，以及嚴(yán)重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類(lèi)藥物。

　　【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩陨形创_定。

　　【老年患者用藥】老年患者服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。動(dòng)物(大鼠)實(shí)驗(yàn)表明，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可移行入乳汁，服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)期間應(yīng)避免哺乳。

　　【藥物相互作用】1.經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗(yàn)表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗(yàn)資料證實(shí)，羅格列酮主要通過(guò)CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(4毫克，每日2次)合用，不會(huì)對(duì)上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響。3.格列本脲：對(duì)于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會(huì)改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。4.二甲雙胍：對(duì)于健康受試者，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會(huì)改變鹽酸羅格列酮片(宜力喜)及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對(duì)單劑口服鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。6.地高辛：健康受試者連服鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(8毫克/次，每日1次)14天，對(duì)地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。7.華法林：連續(xù)服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對(duì)華法林對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。8.乙醇：服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會(huì)增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次，每日2次)4天，不會(huì)改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的口服吸收。

　　【藥物過(guò)量】根據(jù)志愿者臨床研究顯示：給予單劑量口服鹽酸羅格列酮片(宜力喜)不超過(guò)20mg者，耐受性良好。一旦出現(xiàn)藥物過(guò)量，可根據(jù)患者臨床主訴給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥支持治療，一般均可緩解。

　　【藥理毒理】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)激活PPAR-γ核受體，可對(duì)參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在鹽酸羅格列酮片(宜力喜)臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測(cè)結(jié)果表明，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示?？捎行У亟档蚈b/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)單獨(dú)使用不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。動(dòng)物毒性：鹽酸羅格列酮片(宜力喜)小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的5，22和2倍)時(shí)，均發(fā)現(xiàn)心臟重量增大，形態(tài)學(xué)檢查可見(jiàn)心室肥大，這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負(fù)荷加大有關(guān)。遺傳毒性：體外細(xì)菌基因致突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、體內(nèi)、外大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)結(jié)果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗(yàn)中，在代謝活化條件下可見(jiàn)突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性：鹽酸羅格列酮片(宜力喜)劑量達(dá)40mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的116倍)，對(duì)雄性大鼠交配和生育力無(wú)影響。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可改變雌性大鼠的動(dòng)情周期(劑量2mg/kg/日，相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見(jiàn)到上述改變。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，并出現(xiàn)閉經(jīng)，這可能與鹽酸羅格列酮片(宜力喜)直接抑制卵巢甾體激素的生成有關(guān)。大鼠懷孕早期給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)，對(duì)著床或胚胎無(wú)影響;但在妊娠中、晚期給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長(zhǎng)延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達(dá)3mg/kg/日和100mg/kg/日(分別相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的20和75倍)時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時(shí)可使胎盤(pán)出現(xiàn)病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠生存能力下降和出生后生長(zhǎng)遲緩，但生長(zhǎng)遲緩可于青春期后恢復(fù)。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對(duì)大鼠、家兔胎盤(pán)、胚胎/胎仔和仔代的無(wú)影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服大推薦劑量下AUC的4倍。尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。只有當(dāng)其潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí)，孕婦才可以服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)。大鼠乳汁中檢測(cè)到了鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的相關(guān)物質(zhì)，但鹽酸羅格列酮片(宜力喜)是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)?，F(xiàn)有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異?？稍黾有律鷥合忍煨曰蔚陌l(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數(shù)專(zhuān)家建議在妊娠期單用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。致癌性：小鼠摻食給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的12倍)，未見(jiàn)致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經(jīng)口給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動(dòng)物上發(fā)現(xiàn)的增生反應(yīng)與鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對(duì)脂肪組織過(guò)度而持久的藥理作用有關(guān)。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】羅格列酮的絕對(duì)生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)高，Cmax約為319ng/ml(一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml)t1/23-4小時(shí)，該品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。

　　【貯藏】遮光，密封保存。

　　【包裝】2mg*14片/盒。

　　【有效期】24月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20041408

　　【生產(chǎn)企業(yè)】浙江萬(wàn)馬藥業(yè)有限公司

　　鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的功效與作用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適用于治療2型糖尿病。