磷酸西格列汀片說(shuō)明書
磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療，本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的磷酸西格列汀片說(shuō)明書，歡迎閱讀。
磷酸西格列汀片商品介紹
通用名：磷酸西格列汀片
生產(chǎn)廠家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20140095
藥品規(guī)格：100mg*7片*2板
藥品價(jià)格：￥125元
磷酸西格列汀片說(shuō)明書
【通用名稱】磷酸西格列汀片
【商品名稱】磷酸西格列汀片(捷諾維)
【拼音全碼】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)
【主要成份】磷酸西格列汀?；瘜W(xué)名稱：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽(1：1)一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O
【性狀】100mg:淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】單藥治療，磷酸西格列汀片(捷諾維)配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【規(guī)格型號(hào)】100mg*7s*2板
【用法用量】磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷諾維)可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時(shí)，不需要調(diào)整劑量。中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時(shí)，劑量調(diào)整為50mg每日一次。嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時(shí)，劑量調(diào)整為25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷諾維)不需要考慮血液透析的時(shí)間。由于需要根據(jù)患者腎功能調(diào)整劑量，因此開(kāi)始使用磷酸西格列汀片(捷諾維)治療之前建議對(duì)患者腎功能進(jìn)行評(píng)估，之后定期評(píng)估。
【不良反應(yīng)】在磷酸西格列汀片(捷諾維)的上市后使用過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了以下不良反應(yīng)。由于這些不良反應(yīng)來(lái)自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告，因此通常無(wú)法可靠估計(jì)這些不良反應(yīng)的發(fā)生率或確定不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。超敏反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征[參見(jiàn)禁忌和注意事項(xiàng)]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。
【禁忌】對(duì)磷酸西格列汀片(捷諾維)中任何成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】磷酸西格列汀片(捷諾維)不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全患者用藥：磷酸西格列汀片(捷諾維)可通過(guò)腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷諾維)血漿濃度與腎功能正?；颊呦嗨?，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少磷酸西格列汀片(捷諾維)的劑量。參見(jiàn)用法用量，腎功能不全患者。與磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療或與已知不導(dǎo)致低血糖的藥物(即：二甲雙胍或吡格列酮)進(jìn)行聯(lián)合治療的臨床試驗(yàn)中，接受磷酸西格列汀片(捷諾維)治療的患者報(bào)告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí)的情況相似，當(dāng)磷酸西格列汀片(捷諾維)與已知可導(dǎo)致低血糖的磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí)，磺酰脲類藥物誘導(dǎo)的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組。因此，為了降低磺酰脲類藥物誘導(dǎo)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷諾維)與胰島素的聯(lián)合使用。超敏反應(yīng)：磷酸西格列汀片(捷諾維)上市后在患者的治療過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來(lái)自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告，因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些
【兒童用藥】目前，尚未確定磷酸西格列汀片(捷諾維)在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。
【老年患者用藥】臨床研究中，磷酸西格列汀片(捷諾維)在老年患者(≥65歲)中使用的安全性和有效性與較年輕的患者(<65歲)是相當(dāng)?shù)?。不需要依?jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。老年患者更易存在腎功能不全;同其他年齡患者一樣，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全患者需進(jìn)行劑量調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg時(shí)未產(chǎn)生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，分別達(dá)人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨)的發(fā)生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加。然而，動(dòng)物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)情況。目前沒(méi)有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對(duì)照良好的研究;因此，磷酸西格列汀片(捷諾維)在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣，不建議在懷孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷諾維)。
【藥物相互作用】在藥物相互作用研究中，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會(huì)顯著改變西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)。在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評(píng)估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物(例如：他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布);抗血小板藥物(例如：氯吡格雷);抗高血壓藥物(例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪);鎮(zhèn)痛劑和非甾體類抗炎藥(例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔);抗抑郁藥物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林);抗組胺類藥物(例如：西替利嗪);質(zhì)子泵抑制劑(例如：奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物(例如：昔多芬)。地高辛與西格列
【藥物過(guò)量】在健康受試者中進(jìn)行的對(duì)照臨床研究中，磷酸西格列汀片(捷諾維)單劑量給藥達(dá)800mg耐受性良好。僅在一項(xiàng)給藥劑量達(dá)800mg的研究中，觀察到心電圖QTc間期有輕微延長(zhǎng)，這些變化沒(méi)有臨床意義。目前沒(méi)有劑量大于800mg的人體用藥經(jīng)驗(yàn)。在多劑給藥I期研究中，連續(xù)達(dá)10天服用磷酸西格列汀片(捷諾維)達(dá)每日600mg和每日400mg達(dá)28天，未觀察到劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。在出現(xiàn)藥物服用過(guò)量時(shí)，采用通常的支持措施是合理的，例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物，采用臨床監(jiān)測(cè)(包括獲取心電圖)，以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經(jīng)透析清除。在臨床研究中，大約13.5%的藥物可以經(jīng)3至4小時(shí)的血液透析被清除。如果臨床情況需要，可以考慮延長(zhǎng)血液透析時(shí)間。尚不清楚西格列汀是否能經(jīng)腹膜透析被清除。
【藥理毒理】磷酸西格列汀片(捷諾維)是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)，由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學(xué)調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。當(dāng)血糖濃度正?；蛏邥r(shí)，GLP-1和GIP可通過(guò)涉及環(huán)磷腺苷的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑增加胰腺β細(xì)胞合成并釋放胰島素。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的反應(yīng)性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對(duì)葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴性，當(dāng)血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會(huì)促進(jìn)胰島素釋放，也不會(huì)抑制胰高糖素分泌。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。此外，GLP-1不會(huì)損傷機(jī)體對(duì)低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對(duì)于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機(jī)制與磺酰脲類藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會(huì)抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，單次口服磷酸西格列汀片(捷諾維)可在24小時(shí)內(nèi)抑制DPP-4酶活性，從而使活性GLP-1和GIP的循環(huán)濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并減少口服葡萄糖負(fù)荷或進(jìn)食后的血糖波動(dòng)。在二甲雙胍單藥治療后血糖控制不良的2型糖尿病患者參加的臨床研究
【藥代動(dòng)力學(xué)】對(duì)西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM•hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。西格列汀的絕對(duì)生物利用度大約為87%。因?yàn)榱姿嵛鞲窳型∑?捷諾維)和高脂肪餐同時(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，磷酸西格列汀片(捷諾維)可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的?？诜14C]標(biāo)記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16%的放射活性。檢測(cè)到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對(duì)于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒(méi)有作用。體外試驗(yàn)證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便(13%)或由尿(87%)中檢測(cè)出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。西格列汀的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。西格列汀是人類有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素，并不會(huì)減少西格列汀的腎臟清除。輕度腎功能不全的患者與對(duì)照的正常健康受試者相比，對(duì)西格列汀的血漿濃度影響沒(méi)有臨床意義。與對(duì)照的正常健康受試者相比，觀察到中度腎功能不全的患者西格列汀血漿AUC大約增加2倍;重度腎功能不全和終末期腎病正在進(jìn)行透析的患者，觀察到西格列汀血漿AUC大約增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用藥
【貯藏】30°C以下
【包裝】鋁塑板包裝，7片/板;2板/盒。
【有效期】24月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20070124
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20140095
【生產(chǎn)企業(yè)】MerckSharp&DohmeItaliaSPA
磷酸西格列汀片(捷諾維)的功效與作用磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療，本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片服用常見(jiàn)問(wèn)題
糖尿病和患者的飲食習(xí)慣是息息相關(guān)的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用藥物治療的同時(shí)要控制飲食，配合運(yùn)動(dòng)。捷諾維磷酸西格列汀片是第一個(gè)批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑，明顯降低患者血糖。那么，磷酸西格列汀片有什么不良反應(yīng)?
磷酸西格列汀片的不良反應(yīng)是可能出現(xiàn)超敏反應(yīng);肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用過(guò)程當(dāng)中，會(huì)出現(xiàn)輕微的胃腸道不適的情況，造成拉肚子或者便秘等情況的發(fā)生，這種不適的情況一般是短暫臨時(shí)出現(xiàn)的。不過(guò)值得注意的是，磷酸西格列汀不會(huì)導(dǎo)致像其他降糖藥物因?yàn)檫^(guò)量服用而導(dǎo)致的低血糖的情況發(fā)生。
磷酸西格列汀屬于一類全新的突破性創(chuàng)新藥物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，也能夠同時(shí)提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機(jī)制，通過(guò)影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來(lái)調(diào)節(jié)葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相對(duì)吸收速度較快，平均達(dá)峰時(shí)間為在藥物吸收后1～4h，且不受飲食影響，療效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，一般每日服用1次即可。
磷酸西格列汀的代謝途徑主要是通過(guò)腎臟直接排出，其余的經(jīng)肝臟代謝后排出。因此對(duì)于腎臟功能不好的患者，應(yīng)適當(dāng)減少其用量。例如對(duì)于輕度腎功能損害患者，只需用藥量的一半左右，對(duì)于重度腎功能損害，只需用藥量的四分之一左右，因此對(duì)于重度肝、腎功能不全者不建議使用。
以上是磷酸西格列汀片有什么不良反應(yīng)的相關(guān)闡述，由此可見(jiàn)，其不良反應(yīng)不大，患者可以在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，情緒，飲食，鍛煉等方面的加以控制可以有效的緩解糖尿病的身體狀況。同時(shí)在服用磷酸西格列汀的患者也應(yīng)該積極配合日常鍛煉，飲食調(diào)養(yǎng)方面的工作，真正的保證血糖的穩(wěn)定和身體的平衡。
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