水蛭的藥用作用
隨著生物科學拄術的不斷發(fā)展,水蛭的研究將會取得更大的成績。其在心血管疾病的治療中更加顯示出其優(yōu)越性。下面學習啦小編和大家一起學習水蛭的藥用作用。
水蛭的藥用作用
抗凝作用
水蛭中發(fā)現了多種物質,它們在凝血機制的不同環(huán) 節(jié)節(jié)起抑制作用。如凝血酶抑制劑水蛭素變異體家族, 凝血因子Xa抑制劑antistasin. ghilanten;凝血因子X III抑制劑tridigen ;血小板糖蛋白抑制劑decorsin、 omatin;膠原誘導血小板聚集抑制劑Calm、Lapp等。
水蛭素是世界公認的最強的凝血酶特異性抑制劑, 它對凝血酶的抑制具有選擇性和特異性,它僅抑制止血系統(tǒng)中的凝血酶,并不干擾體液或細胞因子,其抑制作 用也不需其他凝血因子或血漿成分參加;它與凝血酶的 親和力極強.在很低的濃度下即可中和凝血酶。水蛭素 與凝血酶以1:1的比例結合后形成一種非共價復合物, 這種復合物極其穩(wěn)定,解離常數為10〜12數量級,而 且反應速度極快。它能阻止凝血酶對纖維蛋白原的作用,從而阻礙血液凝固。同時,水蛭素還抑制了凝血酶 與血栓調節(jié)蛋白(TM)的結合.從而阻斷了凝血酶一TM 介導的蛋白C活化,進而發(fā)揮了水蛭素的抗凝血作用。 水蛭素的抗凝血作用與肝素不同,它不依賴于其他內源 性抗凝因子,也不受血小板第4因子和富組氨酸糖蛋白的影響。
抗血栓作用
血管內血栓的形成,最根本的過程是由凝血酶引起的凝血作用。水蛭有直接溶解血栓的作用,它不僅可以與血漿中游離的凝血酶結合,還可中和與纖維蛋白結合 的凝血酶,故水蛭素對各種血栓病均有效,尤其對彌漫 性血管內凝血作用顯著。水蛭的抗血栓作用是多方面 的、多環(huán)節(jié)的、多途徑的。目前公認血管內皮損傷(如動脈粥樣硬化斑塊潰瘍、破裂,高血壓動脈硬化是誘發(fā) 血栓形成的主要原因。其機制是:導致局部血管舒縮功 能障礙,合成與分泌縮血管物質增多,如內皮素,血管 緊張素轉換酶.舒血管物質減少。如一氧化碳、前列環(huán) 素:導致血液凝溶機制障礙,合成與分泌促凝血因子,還使纖溶酶原激活物及其抑制代謝失衡:促進血管平滑 肌增殖,通透性增加,分泌白介素-1,促進炎癥反應。 經研究,水蛭能使高脂動物動脈粥樣硬化病變明顯減 輕,內皮損傷基本恢復.半滑肌細胞增殖不明顯,降低 了過氧化脂質對內皮的損傷,抑制了誘導的動脈內皮素 基因的表達。水蛭素能抑制被誘導的內皮通透性增高現象。
眾所周知,阿司匹林是臨床常用的抗血小板藥物,具有失活環(huán)氧化酶,抑制血小板中血栓素A2形成,從而抑制血小板聚集和抗血栓作用。但臨床講究發(fā)現還有 一部分患者盡管每天接受阿司匹林治療,仍發(fā)生血管事 件,這部分人被稱為阿副匹林抵抗。
有人采用水蛭素與阿司匹林合用治療腦梗塞,臨床實驗表明,當阿司匹林與水蛭素合用時,水蛭素主要作 用與內源性凝血系統(tǒng),而阿司匹林也能抑制凝血酶原在 肝內的形成,兩者合用可使ATPP延長,從而防止血栓 進一步形成.并且該方法具有安全性。
抗腫瘤作用
水蛭的高抗凝作用有利于抗癌藥理活性物質(如 錳.鎂,鋅等元素)及免疫活性細胞侵入癌組織而殺傷 癌細胞。
降血脂作用
動物實驗表明,水蛭能顯著降低高脂動物的血清膽 固醇,甘油三酯,低密度脂蛋白,并提高高密度脂蛋白水平。
對腦血腫,皮下血腫作用 實驗證明,凝血酶是神經毒性介質之一,低劑量能 保護神經元和膠質細胞免受低血糖、缺血等損傷導致的 細胞死亡,大劑量則可導致腦水腫、腦細胞不可逆損傷 及腦細胞凋亡。方琪等人將不同劑量的凝血酶和水蛭 索注入SD大鼠尾狀核,尼莫地平腹腔注射。采用干濕 重法、免疫組化法、原位末端缺口標記法及鏡下觀察在 不同時點大鼠腦含水量、細胞骨架蛋白、神經元凋亡數 及組織學變化。結果表明:注入水蛭素的大鼠的腦含水 量及腦細胞水腫程度顯著低于未注入水蛭素的大鼠,提 示凝血酶所致腦水腫可被水蛭素有效抑制。而鈣離子拮 抗劑尼莫地平能減輕或延遲凝血酶對腦細胞的毒性作 用,起到保護神經元的作用。隨著科學技術的日益發(fā)展, 人們對水蛭的研究日趨深入,研究領域日趨擴大,其藥理作用正在被更多的挖掘出來并為人們所利用,在臨床 上不限于抗凝、抗栓這些方面。可以預料,通過對水蛭 的全面深入的研究,能使水蛭這一傳統(tǒng)的中藥煥發(fā)出新 的活力,擴大其防治疾病的領域,更好的為人類的健康服務。
水蛭的臨床應用
1、 高血壓病:對32例輕、中型高血壓病人用水蛭土元粉(按將水蛭、土元按1:1比例混合粉碎,裝入膠囊,每粒0.25克),每次1克,每日3次,4周為1個 療程,用藥前停降壓藥1~2周。治療顯效12例,有效17例,無效3例,總有效率72.73%。收縮壓由170mmHg降為146mmHg,舒張壓由 99mmHg降為84mmHg。
2、冠心病心絞痛:水蛭片(每片含生藥0.75克)每日3次,每次2~4片,治療100例,顯效34例,改善56例,無效9例,惡化1例。
水蛭的治病作用
水蛭治療腦梗死
治療腦梗死和腦出血。腦血管梗死是血管內凝血和血栓,水蛭有抗凝溶栓作用,對疾病的治療應該是有利的。但是在中風的最初階段,病情是可以從梗死向出血演變的。在只有梗死尚未出血的階段,不宜過早地使用活血化瘀來抗凝增溶。宜在明確梗死,病情有所穩(wěn)定的階段使用。
腦出血已經出血,而且血管外的血液很快凝結成瘀塊,已經證實為出血的病人,及早使用水蛭的療效比腦梗死的為好。動物實驗也證實了其消除腦血腫和減少腦壞死的效果較好。
水蛭治療DIC
在重癥病人三P試驗陽性,即將發(fā)生DIC時,要立即抗凝血,在使用肝素之前或之后,尚沒有把握時,可先用活血化瘀藥并加用水蛭末吞服,以增強分解栓塞的效果。 對于慢性DIC,水蛭粉裝膠囊吞服,每日3次,每次3g,對DIC有明顯的療效。
水蛭免疫病抗栓塞
許多自身免疫病栓塞性血管炎是其病理基礎。抗栓塞、抗血管炎是重要的治療方法。這時必然會對許多活血化瘀藥作選擇性的使用。其中以水蛭的藥力最強,對血栓的治療可作為二線藥,有比較明顯的血栓形成者,如合并腦梗、心梗、四肢血管栓塞等,在其他化瘀藥的基礎上,加用本品能增效。抗凝、溶血必須密切觀察。
水蛭抗凝溶血
水蛭抗凝溶血作用強,如果溶解過度,會引起出血。所以在使用時必須密切觀察。并隨時作出、凝血時間的測定。
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