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刺五加的藥理作用及毒性

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  刺五加為五加科五加屬的一種落葉灌木,主要分布于亞洲東北部,西伯利亞一帶以及中國(guó)的華中、華東、華南和西南。下面跟著學(xué)習(xí)啦小編一起來(lái)看看刺五加的藥理作用。

  刺五加的藥理作用

  1、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:刺五加對(duì)中樞神經(jīng)的興奮和抑制過(guò)程均有影響,單獨(dú)1次給藥顯示出中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激作用,連續(xù)給藥則顯示出強(qiáng)壯作用。刺五加不僅改善興奮過(guò)程,而且也加強(qiáng)抑制過(guò)程,使抑制趨于集中,使分化更完全,增加大腦皮層的內(nèi)抑制過(guò)程。它的興奮作用原理不同于苯丙胺類的化合物,不僅毒性低,而且不擾亂正常的睡眠,刺五加對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制與用藥時(shí)神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和劑量大小頗有關(guān)系。

  2、抗疲勞作用:刺五加根的提取物和甙類均有抗疲勞作用。甙的作用較相提取物為強(qiáng),較人參提取物及人參甙為強(qiáng)。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg,平均延長(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間1/4。刺五加莖皮水提物500mg/kg及其丁香樹(shù)脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能顯著延長(zhǎng)大鼠負(fù)荷游泳時(shí)間。以小鼠爬繩試驗(yàn)測(cè)定刺五加根在不同生長(zhǎng)時(shí)期的生理活性,顯示:5月份1g干根為79SUA33/g(興奮作用單位),7月份活性明顯下降,到8月份落葉前可達(dá)到最大值116SUA33/g。刺五加葉也顯示類似變化(SUA33:實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與對(duì)照動(dòng)物比較,延緩衰竭時(shí)33%的劑量為1個(gè)SUA33)。刺五加根和葉的提取物分別可提高大鼠活動(dòng)能量25%和70%。

  3、抗癌作用:刺五加根的提取物和總甙對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性的移植瘤、藥物誘發(fā)瘤、癌的轉(zhuǎn)移和小鼠自發(fā)白血病都有一定的抑制作用,還能減輕抗癌藥物的毒性。在大鼠、小鼠身上接種肉瘤180及肉瘤256瘤種,刺五加對(duì)肉瘤的生長(zhǎng)有一個(gè)較弱的抑制作用(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的陽(yáng)性率和縮小癌的病灶,提高噻替派對(duì)移植和發(fā)展的艾氏腹水癌的作用。不能改變大鼠接種瓦克氏腹水肉瘤的移植陽(yáng)性率,但能縮小肺上的病灶。能使小鼠接種LID-1及其他一些癌的移植陽(yáng)性率減少,能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,減少6一MTU引起的甲狀腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自發(fā)乳腺癌及自發(fā)白血病的形成過(guò)程。服用環(huán)磷酰胺后的小鼠,再服用刺五加提取物可提高動(dòng)物的生存時(shí)間和存活率。但當(dāng)與環(huán)磷酰胺同時(shí)給接種肉瘤180的小鼠服用時(shí),刺五加則對(duì)環(huán)磷酰胺的毒性和抗癌作用均無(wú)影響。刺五加還可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的擴(kuò)散。減少氫化可的松在小鼠接種艾氏腹水癌后的血源性擴(kuò)散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180對(duì)環(huán)磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半數(shù)致死量從30mg/kg提高到46mg/kg,并能降低由乙基巴比妥和環(huán)磷酰胺在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物身上引起的慢性中毒癥狀,如動(dòng)物的體重、胸腺、腎上腺的重量及白細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞數(shù)等方面均有改善。

  4、適應(yīng)原樣的作用:刺五加能增加機(jī)體的非特異性抵抗力刺五加對(duì)各種有害刺激因素,如物理的(寒冷、灼熱、過(guò)重或失重、過(guò)度運(yùn)動(dòng)或強(qiáng)迫性不動(dòng)、離心及放射)、化學(xué)的(各種化學(xué)物質(zhì))、生物的不良影響,均能增加機(jī)體的抵抗能力。刺五加能增加動(dòng)物抵抗放射的能力,對(duì)一次急性X線照射或多次慢性照射,均有抗放射作用。如長(zhǎng)期照射(總劑量1620-7000r),刺五加可延長(zhǎng)大白鼠生命二倍,并能改善血相。與抗菌素一起使用可延長(zhǎng)被照射60天(總劑量3000r)的大鼠的生命三倍。對(duì)紅細(xì)胞遭受放射樣作用物質(zhì)侵害時(shí)有保護(hù)作用,可作為放射損傷的預(yù)防和治療藥。

  5、抗衰老作用:刺五加喂飼22月齡大鼠2月后,紅細(xì)胞脂質(zhì)過(guò)氧化物降低17.75、Na+,K+-ATP酶活性升高17.42%,提示有一定抗衰老作用。

  6、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:麻醉貓皮下或者靜脈注射刺五加提取物能擴(kuò)張腦血管改善大腦的供血量。刺五加甙只有在大劑量時(shí)才能看到此作用。此外,結(jié)扎頸動(dòng)脈或腦動(dòng)脈引起的犬的急性貧血后,馬上給藥(1mg/(kg.天),皮下),連續(xù)2周,可緩和上述原因引起的貧血、降低的血壓和降低的血紅蛋白、紅細(xì)胞數(shù),以及改善所伴隨的疾病和代償性局部貧血的心電圖。刺五加提取物及其基葉的乙醇提取液對(duì)血小板聚集有很強(qiáng)的抑制作用。刺五加浸膏還有抗心律失常作用,使正常竇律時(shí)間增加,使異常動(dòng)作電位顯著減少。刺五加提取物能減弱家兔心肌缺血組織損害,促進(jìn)表面細(xì)胞的再生和心肌梗塞區(qū)域的恢復(fù)。

  7、抗菌消炎作用:刺五加對(duì)切除腎上腺的小鼠,在夏、秋和冬季可減輕熱性發(fā)炎性水腫,在春季稍有消炎作用。對(duì)切除腎上腺的大鼠,在冬天和春天能阻止甲醛性關(guān)節(jié)炎癥的發(fā)展。能減輕生理鹽水和15%蛋白溶液引起的炎癥。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后,第一個(gè)小時(shí)是降低了動(dòng)物對(duì)感染的抵抗力,隨后明顯地提高了對(duì)感染的抵抗力,所以認(rèn)為它有提高機(jī)體腸道桿菌的能力。

  8、對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:給靜止和游泳15分鐘后的大鼠服用刺五加未見(jiàn)明顯增加腎上腺素及血液中的可的松類激素的含量。但在5小時(shí)游泳后,則明顯地增加可的松的含量。有報(bào)道給藥后對(duì)腎上腺內(nèi)部組織沒(méi)有明顯改變,而對(duì)腎上腺的嗜鉻組織有直接顯著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E,均增加了體重以及精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢(shì)雄性動(dòng)物身上有預(yù)防精囊和前列腺的萎縮作用,對(duì)雌性小鼠有明顯的促雌性激素作用,而且促進(jìn)小鼠性早熟和體重增加。服用刺五加提取物后母雞產(chǎn)蛋量可提高20.4%,蛋的重量提高24%,并增加輸卵管中總氮量和蛋白質(zhì),這種母雞的蛋孵出的小雞提高了氮和蛋白質(zhì)的新陳代謝。

  9、免疫增強(qiáng)作用:刺五加多糖(PES.)及其甙B(紫丁香甙)、D和E(兩種構(gòu)型的紫丁香樹(shù)脂酚甙)均能明顯提高細(xì)胞產(chǎn)生誘生干擾素的能力,對(duì)S801和S7811白血病細(xì)胞系的促誘生能力以PES(純品)最佳,PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加(50g/kg)對(duì)皮下注射環(huán)磷酰胺引起的白血球減少癥有保護(hù)作用,對(duì)苯引起的小鼠和兔的白血球減少癥亦有顯著的預(yù)防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制環(huán)磷酰胺所致的白細(xì)胞減少。刺五加多糖對(duì)B細(xì)胞功能重建有較好的效果,并可減輕環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少,明顯增強(qiáng)小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑試驗(yàn)和小鼠對(duì)牛血清蛋白誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)性。刺五加能增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力、腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力,提高玫瑰花結(jié)的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明顯增加CTL殺傷靶細(xì)胞的活性,促進(jìn)ConA刺激的小鼠脾細(xì)胞分泌白細(xì)胞介素-2。

  刺五加的毒性

  毒性:刺五加總甙對(duì)小鼠的半數(shù)致死量為4.75g/kg。100%煎劑用平板紙片法,對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌有抑制作用。

  毒副作用:關(guān)于服用刺五加的副作用報(bào)道極少。無(wú)論如何,副作用通常在較高劑量(每天三次,每次4.56ml)時(shí)出現(xiàn),其中包括失眠,過(guò)敏,憂郁和焦慮?;加酗L(fēng)濕性心臟病的志愿者報(bào)道在使用刺五加后會(huì)出現(xiàn)心包疼痛,頭痛,心悸和血壓上升。極少數(shù)使用者會(huì)出現(xiàn)短暫的輕微腹瀉。

  在動(dòng)物身上進(jìn)行的毒理實(shí)驗(yàn)已證實(shí)刺五加提取物事實(shí)上是無(wú)毒的。刺五加33%乙醇提取物的LD50(50%致死劑量)為14.5ml/kg或20.0ml/kg。而且在以日常劑量5.0ml/kg服用刺五加33%乙醇提取物的小鼠身上沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何長(zhǎng)期毒性。人體研究已證實(shí)刺五加提取物(33%乙醇)是非常容易承受而且其副作用非常罕見(jiàn)。

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