相信很多人都不知道奧拉西坦，也不會(huì)知道奧拉西坦的副作用。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的奧拉西坦的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　奧拉西坦的副作用

　　據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的副作用少見，少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。健朗星在327例Ⅱ期臨床研究中，僅個(gè)別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。

　　奧拉西坦的藥理作用

　　奧拉西坦為環(huán)GABOB衍生物。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)奧拉西坦對(duì)化學(xué)物質(zhì)所致學(xué)習(xí)記憶障礙有顯著改善作用和促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶作用。奧拉西坦毒性極低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動(dòng)物死亡，也未見毒性反應(yīng)，文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠口服120mg/kg 52周、狗口服83.3mg/kg 52周，也未見毒性反應(yīng)。無致突變和致癌作用以及生殖毒性。

　　奧拉西坦的藥代動(dòng)力學(xué)

　　奧拉西坦口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身體液。達(dá)峰時(shí)間(Tp)為1h左右，峰濃度為(48.34±18.35)～(54.96±34.73)μg/ml，表觀分布容積V/F(c)為(27.45±21.16)～(36.18±28.73)L。消除半衰期tl/2為(3.34±1.59)～(4.74±1.41)h，總清除率Cl(8)為(6.78±5.50)～(11.65±5.40)L/h，藥物消除較迅速。服藥后48h內(nèi)約40%的原型藥經(jīng)尿中排出。老年組和青年組排泄率常數(shù)分別為0.1098±0.0306和O.1295±0.0390h;消除半衰期(1/2)分別為6.67±1.98和5.88±1.99h，奧拉西坦在不同年齡的正常人體內(nèi)的消除規(guī)律基本一致。

　　奧拉西坦的檢查

　　釋放度取本品，照釋放度測(cè)定法(中國藥典1995年版二部附錄(ⅩD第一法)，采用溶出度測(cè)定法(中國藥典1995年版二部附錄ⅩC)第一法的裝置，以磷酸鹽緩沖液(PH6.8)900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，但在2、6與12小時(shí)分別取溶液10ml，濾過，并即時(shí)在操作容器中補(bǔ)充上述溶劑10ml;分別精密量取濾液5ml，置25ml量瓶中，各加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻;照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)，在276nm的波長處分別測(cè)定吸收度;另精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的雙氟芬酸鈉對(duì)照品適量加上述溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20ug的溶液，同法測(cè)定吸收度，分別計(jì)算出每片在不同時(shí)間的釋放量。

　　本品每片在2、6和12小時(shí)的釋放量應(yīng)分別為標(biāo)示量的20～40%、40～60%和55%以上。均應(yīng)符合規(guī)定。如6片中僅有1～2片超出上述規(guī)定限度，且其平均擇藥量均符合規(guī)定時(shí)，應(yīng)另取6片復(fù)試;初復(fù)試的12片中僅有1～2片超出規(guī)定限度，且其平均釋藥量均符合規(guī)定時(shí)，亦可判為符合規(guī)定。

　　其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(中國藥典1995年版二部附錄ⅠA)。

　　奧拉西坦的含量測(cè)定

　　取本品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量(約相當(dāng)于雙氯芬酸鈉50mg)，置100ml量瓶中，加0.002mol/L氫氧化鈉溶液適量，振搖使雙氯芬酸鈉溶解，并稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液2ml，置100ml量瓶中，加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)，在276nm的波長處測(cè)定吸收度;另取經(jīng)105℃干燥至恒重的雙氯芬酸鈉對(duì)照品適量，加上述溶劑，溶解并稀釋成每1ml中約含10ug的溶液，同法測(cè)定吸收度，計(jì)算，即得。