丁螺環(huán)酮的副作用

時(shí)間：2017-06-14 15:53:58 崇基15由分享

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　　丁螺環(huán)酮的副作用

　　包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功

　　丁螺環(huán)酮的注意事項(xiàng)

　　1.心、肝、腎功能障礙者慎用。2.老年人應(yīng)減小劑量。 3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。 4.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒。

　　孕婦及哺乳婦女用藥禁用

　　兒童用藥　禁用

　　老年患者用藥　劑量減少

　　藥物相互作用本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

　　丁螺環(huán)酮的禁忌癥

　　1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

　　2.兒童和對本品過敏者禁用。

　　3.青光眼、重癥肌無力、白細(xì)胞減少及對本品過敏者禁用。

　　丁螺環(huán)酮的主要成分

　　本品主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮，其化學(xué)名為8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮，8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。

　　丁螺環(huán)酮的藥理毒理

　　丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用，但沒有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應(yīng)。對5-HT1A具有高親和性，部分激動(dòng)該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性，但對苯二氮卓受體無顯著親和力，也不影響GABA結(jié)合。

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

　　肝腎功能不全者應(yīng)減少劑量，本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出，故孕婦及哺乳期婦女慎用。

　　丁螺環(huán)酮的藥代動(dòng)力學(xué)

　　口服吸收快而完全，0.5～1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應(yīng)，T1/2為1～14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為95%。大部分在肝內(nèi)代謝，其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時(shí)，由于首過效應(yīng)降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時(shí)清除率輕度減低。在老年病人中動(dòng)力學(xué)無特殊變化。