磷酸奧司他韋的副作用

時(shí)間：2017-06-19 16:53:33 崇基15由分享

　　磷酸奧司他韋用于成人和1 歲及1 歲以上兒童的甲型和乙型流感治療，那么有人知道磷酸奧司他韋的副作用嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的磷酸奧司他韋的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　磷酸奧司他韋的副作用

　　不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、失眠、頭痛、腹瀉、頭暈、鼻塞、咽痛與咳嗽，除頭痛、惡心較常見(12.1%一14.6%)外，其他不良反應(yīng)少見，故本品的耐受性較好;與其他藥物的相互作用也較少。孕婦、哺乳期婦女和兒童應(yīng)慎用，嚴(yán)重的腎功能不全者應(yīng)慎用。同服丙磺舒可使羥基奧司他非腎清除下降50%，半衰期延長2.5倍。

　　磷酸奧司他韋的藥物相互作用

　　與流感疫苗的相互作用：尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評(píng)估。但由于兩者之間可能存在相互作用，除非臨床需要，在使用減毒活流感疫苗兩周內(nèi)不應(yīng)服用磷酸奧司他韋，在服用磷酸奧司他韋后48 小時(shí)內(nèi)不應(yīng)使用減毒活流感疫苗。因?yàn)榱姿釆W司他韋作為抗病毒藥物可能會(huì)抑制活疫苗病毒的復(fù)制。三價(jià)滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時(shí)間使用。

　　藥理和藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)表明，磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有明顯臨床意義的相互作用。

　　磷酸奧司他韋被主要分布在肝和腸道的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。文獻(xiàn)中很少報(bào)道有與競爭酯酶有關(guān)的藥物相互作用。奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結(jié)合率提示不可能發(fā)生與蛋白結(jié)合相關(guān)的藥物相互作用。

　　體外研究表明，磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450混合功能氧化酶或葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的良好底物，見【藥代動(dòng)力學(xué)】。

　　與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機(jī)制。

　　西咪替丁是細(xì)胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑，且能夠與堿性或者陽離子物質(zhì)競爭腎小管分泌，但對(duì)奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度無影響。因此，臨床上與胃內(nèi)pH(抗酸劑)改變相關(guān)的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關(guān)的藥物相互作用均不可能發(fā)生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內(nèi)研究。

　　與腎小管競爭分泌相關(guān)的藥物相互作用不可能有重要的臨床意義，因?yàn)榇蟛糠炙幬锏陌踩秶^寬，磷酸奧司他韋活性代謝產(chǎn)物的排泄有腎小球?yàn)V過和腎小管分泌兩個(gè)途徑，而且這兩個(gè)途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的藥物(如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重。

　　與丙磺舒合用，由于腎臟腎小管分泌的能力下降，導(dǎo)致活性代謝產(chǎn)物的機(jī)體利用度提高2倍。但由于活性代謝產(chǎn)物的安全范圍很寬，與丙磺舒合用時(shí)不需要調(diào)整藥物劑量。

　　與阿莫西林合用時(shí)不會(huì)改變兩藥的血漿濃度，表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。

　　上市后的監(jiān)測中有個(gè)案報(bào)道與更昔洛韋有相互作用，后者也通過腎小管分泌。

　　與撲熱息痛(對(duì)乙酰氨基酚)合用，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。

　　同時(shí)服用奧司他韋(75毫克，每日2次，共4天)和阿司匹林(單劑900毫克)未發(fā)現(xiàn)奧司他韋、其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)或阿司匹林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生改變。同時(shí)服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發(fā)現(xiàn)奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生改變。

　　在流感治療和流感預(yù)防的III期臨床研究中，磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用，如ACE抑制劑(依那普利，卡托普利)，噻嗪類利尿劑(芐氟噻嗪)，抗生素(青霉素，頭孢菌素，阿奇霉素，紅霉素，強(qiáng)力霉素)，H2受體阻滯劑(雷尼替丁，西咪替丁)，β受體阻滯劑(心得安)，黃嘌呤類(茶堿)，擬交感神經(jīng)藥(偽麻黃堿)，阿片類(可待因)，類固醇激素，吸入性支氣管擴(kuò)張劑和止痛劑(阿司匹林，布洛芬和撲熱息痛)。磷酸奧司他韋與這些藥物合用時(shí)沒有觀察到不良事件或使其發(fā)生率改變。

　　磷酸奧司他韋的用法用量

　　磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對(duì)一些病人，進(jìn)食同時(shí)服藥可提高藥物的耐受性。

　　流感的治療

　　在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時(shí)內(nèi))就應(yīng)開始治療。

　　劑量指導(dǎo)

　　成人和青少年

　　磷酸奧司他韋膠囊在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。

　　兒童

　　對(duì) 1 歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用。

　　體重推薦劑量(服用5天)

　　≤15kg 30mg,每日2次

　　>15-23kg 45mg,每日2次

　　>23-40kg 60mg,每日2次

　　>40kg 75mg,每日2次

　　流感的預(yù)防

　　磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預(yù)防時(shí)的推薦口服劑量為75毫克，每日1次，至少7天。同樣應(yīng)在密切接觸后2天內(nèi)開始用藥。磷酸奧司他韋用于流感季節(jié)時(shí)預(yù)防流感的推薦劑量為75毫克，每日1次。有數(shù)據(jù)表明連用藥物6周安全有效。服藥期間一直具有預(yù)防作用。

　　特殊人群用藥指導(dǎo)

　　腎功能不全患者

　　流感治療：對(duì)肌酐清除率大于60ml/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對(duì)肌酐清除率大于30ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日兩次，共5 天。對(duì)肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次，共5天。對(duì)于定期血液透析患者，如果在透析間期流感癥狀在48 小時(shí)內(nèi)加重，可在透析開始前給予30mg 的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應(yīng)在每次透析結(jié)束后給予30mg 劑量。對(duì)于腹膜透析患者，建議在透析開始前給予本品30mg，之后每天30mg，共5 天進(jìn)行治3/15療(見【藥代動(dòng)力學(xué)】和【注意事項(xiàng)】)。尚未研究奧司他韋在不進(jìn)行透析的終末期腎病(即肌酐清除率[10ml/分鐘)患者中的藥代動(dòng)力學(xué)。因此，不能對(duì)這類患者的用藥劑量提供建議。

　　流感預(yù)防：對(duì)肌酐清除率大于60ml/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對(duì)肌酐清除率大于30ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次。對(duì)肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，隔日一次。對(duì)于定期血液透析病人，如果在透析間期流感癥狀在48 小時(shí)內(nèi)加重，可在透析開始前給予30mg 的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應(yīng)在每兩次透析結(jié)束后給予30mg 劑量。對(duì)于腹膜透析患者，建議在透析開始前給予本品30mg，之后每天30mg，共7 天進(jìn)行預(yù)防(見【藥代動(dòng)力學(xué)】和【注意事項(xiàng)】)。尚未研究奧司他韋在不進(jìn)行透析的終末期腎病(即肌酐清除率[10ml/分鐘)患者中的藥代動(dòng)力學(xué)。因此，不能對(duì)這類患者的用藥劑量提供建議。

　　肝功能不全患者

　　用于輕中度肝功能不全患者治療和預(yù)防流感時(shí)劑量不需要調(diào)整(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。本品用于嚴(yán)重肝功能不全患者的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)尚未研究。