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利維愛的副作用

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  利維愛的副作用

  本品具有良好的耐受性。治療過程中不良反應(yīng)發(fā)生率極低。曾偶然發(fā)生過下屬一些不良反應(yīng):體重變化,眩暈,皮脂分泌過多,皮膚病,陰道出血,頭痛,腸胃不適,肝功能指標(biāo)變化,面部毛發(fā)生長增加,脛前水腫。

  利維愛的禁忌

  ·妊娠。

  ·已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。

  ·血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病,或者上述疾病既往史者。

  ·原因不明的陰道流血。

  · 嚴(yán)重肝病。

  利維愛的注意事項

  ·糖尿病患者慎用。

  ·運動員慎用。

  ·本品不可作為避孕藥使用。

  ·婦女絕經(jīng)前并有正常周期者如服用本品,其正常周期可能被干擾,因為本品具有抑制排卵的作用。

  ·長期服用具有激素活性甾體化合物,應(yīng)定期進行體檢。

  ·服用劑量如超過上述推薦劑量可能引起陰道出血,當(dāng)服用較高劑量時,應(yīng)定期加服孕激素,例如每三個月服用10天。

  ·如出現(xiàn)靜脈栓塞征候,肝功能異常,膽道阻塞性黃疸則應(yīng)立即停藥。

  · 病人如有下述情況應(yīng)嚴(yán)密觀察:

  A.腎病、癲癇、三叉神經(jīng)痛或有上述疾病史者。因為服用具有激素活性的甾體化合物,偶爾可引起液體潴留。

  B.高膽固醇血癥,因在服用本品者中曾發(fā)現(xiàn)血脂變化。

  C.糖代謝損傷,本品可減低糖耐量,因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。

  · 服用本品期間,病人對抗凝劑的敏感性增強,因為血中纖溶活性增強(纖維蛋白原水平降低;抗凝血酶Ⅲ、纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高)。

  眾所周知具有激素活性的甾體化合物可引起上述一些生化指標(biāo)的變化。停藥后上述數(shù)值即可恢復(fù)到治療前水平。

  利維愛的藥理毒理

  藥理作用:

  本品能夠穩(wěn)定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦-垂體系統(tǒng),這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結(jié)果,即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素的活性。

  本品口服后迅速代謝成三種化合物導(dǎo)致其藥理作用的發(fā)生。3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性,△4-異構(gòu)體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用,在骨、大腦的體溫中樞(潮熱)和陰道表現(xiàn)為溫和雌激素和孕激素作用;在乳房組織表現(xiàn)為明顯的孕激素和抗雌激素作用;在子宮內(nèi)膜表現(xiàn)為溫和雄激素和孕激素作用。

  本品在每天口服2.5毫克劑量時,能夠抑制絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量并不刺激絕經(jīng)后婦女的內(nèi)膜,僅有極少數(shù)病人出現(xiàn)輕度增殖;其增殖的程度并不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對陰道粘膜的刺激作用。

  同樣劑量的本品具有抑制絕經(jīng)后婦女骨丟失的作用。對絕經(jīng)期癥狀特別是血管舒縮癥狀,如潮熱、多汗等均有明顯緩解。

  毒理研究:

  遺傳毒性:替勃龍基因突變試驗、染色體損傷試驗和DNA損傷試驗結(jié)構(gòu)均為陰性。

  生殖毒性:動物試驗提示替勃龍可以透過胎盤而致畸,對器官發(fā)生期有影響。

  致癌性:嚙齒動物經(jīng)口給藥后致癌性試驗中,發(fā)現(xiàn)替勃龍與腫瘤的發(fā)展變化相關(guān)。


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