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硝苯地平緩釋片有什么副作用

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  硝苯地平緩釋片有的副作用

  1.肝臟:偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

  2.循環(huán)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。

  3.過敏癥:偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。

  4.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。

  5.口腔:可能出現(xiàn)牙齦肥厚。

  6.代謝異常:偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。

  硝苯地平緩釋片的療效

  硝苯地平緩釋片能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負(fù)荷。

  硝苯地平緩釋片無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長(zhǎng)。

  硝苯地平在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%-98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%,硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。

  因?yàn)橄醣降仄骄忈屍桥R床常用藥物,雖然藥效好、應(yīng)用范圍廣,但是也不能濫用和亂用,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。

  硝苯地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)

  NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。

  NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%~98%,

  主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后 90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。

  用法用量: 口服:一次10~20mg,一日2次。極量,一次40mg,一日0.12g。


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