丙硫異煙胺腸溶片的副作用是什么
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丙硫異煙胺腸溶片的副作用
1.發(fā)生率較高者有:精神憂郁(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。
2.發(fā)生率較少者有:步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛(周圍神經(jīng)炎)、精神錯(cuò)亂或其他精神改變(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、眼或皮膚黃染(黃疸、肝炎)。
3.發(fā)生率極少者有:視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎)、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、性欲減退(男子)、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。
4.如持續(xù)發(fā)生以下情況者應(yīng)予注意:腹瀉、唾液增多、流口水、食欲減退、口中金屬味、惡心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐(胃腸道紊亂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、眩暈(包括從臥位或坐位起身時(shí))、嗜睡、軟弱(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。
丙硫異煙胺腸溶片的注意事項(xiàng)
1.交叉過敏,患者對(duì)異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相近的藥物過敏者可能對(duì)本品過敏。
2.對(duì)診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值增高。
3.有下列情況時(shí)慎用:糖尿病、嚴(yán)重肝功能減退。
4.治療期間須進(jìn)行檢驗(yàn):
(1)用藥前和療程中每2~4周測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,但上述試驗(yàn)值增高不一定預(yù)示發(fā)生臨床肝炎,并可能在繼續(xù)治療過程中恢復(fù);
(2)眼部檢查,如治療過程中出現(xiàn)視力減退或其他視神經(jīng)炎癥狀時(shí)應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查,并定期復(fù)查。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁服。
兒童用藥
12歲以下兒童不宜服用。
丙硫異煙胺腸溶片的藥物相互作用
1.與環(huán)絲氨酸同服可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其是全身抽搐癥狀。應(yīng)當(dāng)適當(dāng)調(diào)整劑量,并嚴(yán)密監(jiān)查中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。
2.本品與其他抗結(jié)核藥合用可能加重其不良反應(yīng)。
3.本品為維生素B6拮抗劑,可增加其腎臟排泄。因此,接受丙硫異煙胺治療的患者,維生素B6的需要量可能增加。
丙硫異煙胺腸溶片的藥理毒理
本品為異煙酸的衍生物,其作用機(jī)制不明,可能對(duì)肽類合成具有抑制作用。本品對(duì)結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度,低濃度時(shí)僅具有抑菌作用,高濃度具有殺菌作用。抑制結(jié)核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
丙硫異煙胺腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)
口服迅速吸收(80%以上),廣泛分布于全身組織體液中,在各種組織中和腦脊液內(nèi)濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率約10%。服藥后1~3小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,有效血藥濃度可持續(xù)6小時(shí),t1/2約3小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝。經(jīng)腎排泄,1%為原形,5%為有活性代謝物 ,其余均為無活性代謝產(chǎn)物。
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