涼血解毒的大黃
大黃功能:攻積導(dǎo)滯、瀉熱通腸、涼血解毒、逐淤通經(jīng)。下面是學(xué)習(xí)啦小編為大家整理的相關(guān)知識(shí),歡迎閱讀!
涼血解毒大黃的藥理作用:
1. 瀉下作用 大黃有瀉下作用,蒽醌甙是其產(chǎn)生瀉下作用的主要成分,雙蒽酮番瀉甙的作用最強(qiáng),游離型蒽醌類只有微弱的瀉下作用。實(shí)驗(yàn)證明大黃煎劑的瀉下作用明顯,但受煎煮時(shí)間、加熱溫度和酸堿性的影響,長(zhǎng)時(shí)間的加熱會(huì)使大黃致瀉的有效成分番瀉甙的瀉下效力降低。大黃口服給藥后需6~8小時(shí)才發(fā)揮作用;而直腸給藥,瀉下作用出現(xiàn)的時(shí)間較口服要快得多;注射其有效成分,則作用迅速且瀉下效力最強(qiáng)。
研究表明:大黃的有效成分口服后,在消化道內(nèi)被細(xì)菌代謝為具有生物活性的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮瀉下作用。亦有研究證明:大黃發(fā)揮瀉下作用的另一途徑是番瀉甙由小腸吸收后,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為甙元,再刺激胃壁神經(jīng)叢而引起大腸蠕動(dòng)致瀉,同時(shí)一部分以原型或甙元隨血轉(zhuǎn)運(yùn)到大腸,刺激黏膜下神經(jīng)叢和更深部肌肉神經(jīng)叢等,使腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn),引起瀉下。大黃的瀉下成分能排泄于乳汁中,乳婦服用后可影響乳嬰,引起嬰兒腹瀉。
大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用,前者的物質(zhì)基礎(chǔ)是番瀉甙,后者的物質(zhì)基礎(chǔ)是鞣質(zhì)類。實(shí)驗(yàn)表明:大黃湯對(duì)小鼠的胃腸道初期呈運(yùn)動(dòng)亢進(jìn),后期呈運(yùn)動(dòng)抑制,低濃度促進(jìn),高濃度抑制。大黃中所含之鞣質(zhì)對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)有抑制作用,故在產(chǎn)生瀉下作用后可出現(xiàn)便秘。大劑量使用大黃(1~5g)時(shí),產(chǎn)生瀉下作用;小劑量使用大黃(0.05~0.3g)時(shí)則出現(xiàn)便秘,其機(jī)制與大黃中所含鞣質(zhì)的收斂作用掩蓋了含量過(guò)少的瀉下成分的作用有關(guān)。
2. 對(duì)病原微生物的作用 在試管內(nèi),大黃對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌和某些革蘭陰性細(xì)菌均有抗菌作用??咕挠行С煞忠蕴J薈大黃素、大黃素及大黃酸作用最好。其抑菌效力之比為 4:2:1;抑菌的有效濃度為 1.5~25μg/ml。大黃的抗菌成分除了蒽醌類外,可能還有其他水溶性成分,因?yàn)樯簏S煎劑去掉鞣質(zhì)或游離蒽醌或二者均去掉后,仍有抗菌活性,且這些成分的抗菌活性有耐熱耐壓的性質(zhì)。大黃抗菌的作用機(jī)制是對(duì)細(xì)菌細(xì)胞核酸、蛋白質(zhì)合成及糖代謝有明顯抑制作用。
大黃對(duì)葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、布氏桿菌、鼠疫桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、覃狀桿菌、淋病雙球菌均有不同程度的抑制作用,尤其對(duì)葡萄球菌、淋病雙球菌的抑菌作用較強(qiáng)。
大黃水煎劑、水浸劑、醇浸劑、醚浸劑在試管內(nèi)對(duì)一些常見的致病性真菌如許蘭黃癬菌、同心性毛癬菌、堇色毛癬菌、星形奴卡菌、絮狀表皮癬菌、石膏樣毛癬菌等均有一定程度的抑制作用。
大黃煎劑對(duì)流感病毒有較強(qiáng)的抑制作用。
大黃浸出物可抑制和殺滅溶組織變形原蟲,也可殺滅人毛滴蟲,但對(duì)人腸滴蟲及萬(wàn)氏唇形鞭蟲的抑制作用較弱。大黃對(duì)陰道滴蟲亦有一定的抑制作用。
3. 對(duì)胃腸道的作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:給予生大黃能治療和預(yù)防應(yīng)激性胃潰瘍的出血,表現(xiàn)為出血程度明顯減輕,出血灶及出血灶面積明顯減少,其作用與甲氰咪胍相似。大黃治療和預(yù)防潰瘍的機(jī)制是其有抑制胃酸分泌,降低蛋白酶活性的作用。對(duì)灌服純酒精造成胃黏膜損傷的大鼠預(yù)先灌胃給予大黃煎劑的實(shí)驗(yàn)表明:大黃對(duì)胃黏膜有明顯的保護(hù)作用。
臨床研究證明:生大黃和熟大黃治療急性上消化道出血,均有良好的止血效果,相同劑量下生大黃的作用更明顯,但熟大黃對(duì)胃腸道反應(yīng)小,可大劑量應(yīng)用。生、熟大黃治療急性細(xì)菌性痢疾,與西藥組療效一致,但熟大黃組副作用小,患者康復(fù)快。
大黃含苦味質(zhì),服用小劑量粉劑(0.6~0.9g )可促進(jìn)胃液分泌而有健胃助消化作用。
4. 解痙作用 大黃素能解除乙酰膽堿所致的離體小鼠腸痙攣,其解痙作用較罌粟堿強(qiáng) 4 倍多,但對(duì)豚鼠氣管的解痙作用較弱。
5. 對(duì)肝臟的作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:大黃對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝損傷有明顯的保護(hù)作用。生大黃能使中毒性肝炎的實(shí)驗(yàn)家兔死亡數(shù)及肝臟顯著壞死的動(dòng)物數(shù)減少。
大黃對(duì)四氯化碳引起的肝損傷有預(yù)防和治療作用。體外實(shí)驗(yàn)證明:大黃煎劑對(duì)乙型肝炎表面抗原(HBsAg)有明顯的抑制作用,除去鞣質(zhì)后作用減弱或消失,其機(jī)制有待進(jìn)一步探討。
6. 利膽作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明:大黃可促進(jìn)狗膽汁的分泌,并使膽紅素和膽汁酸的含量增加。大黃水提取物、醇提取物、大黃煎劑均能使膽汁流量明顯增加,其高峰在給藥30分鐘內(nèi)。復(fù)方大黃(膽道排石湯)有很強(qiáng)的利膽作用,能顯著降低輸膽總管括約肌緊張性,使之松弛,且能加強(qiáng)膽囊收縮。
7. 對(duì)胰腺的作用 有報(bào)道認(rèn)為,大黃及其提取物有顯著的促進(jìn)胰腺分泌的作用,其機(jī)制可能與大黃松弛奧狄括約肌張力有關(guān)。大黃能防止胰蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或急性出血壞死型胰腺炎的發(fā)生和發(fā)展。大黃有抑制蛋白酶活性的能力,其有效成分有很好的水溶性。在試管內(nèi)和模擬近似胃腸道環(huán)境下,生大黃煎劑對(duì)胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性有明顯的抑制作用,但對(duì)胃蛋白酶的活性無(wú)影響。
8. 抗腫瘤作用 大黃素、大黃酸對(duì)小鼠黑色素瘤有較強(qiáng)的抑制作用,50mg/kg的抑制率分別為76%和73%。大黃素對(duì)小鼠乳腺癌,大黃酸對(duì)艾氏腹水癌也有抑制作用。其機(jī)制主要是抑制癌細(xì)胞的氧化和脫氫,大黃酸對(duì)癌細(xì)胞的酵解也有明顯抑制作用。
9. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 大黃有較明顯的強(qiáng)心作用,能使心臟的MAP振幅增高,上升速率增快,心肌收縮力明顯增強(qiáng)。大黃的強(qiáng)心作用具有濃度依賴性。實(shí)驗(yàn)證明:增加細(xì)胞外液中 K+濃度可減弱大劑量大黃對(duì)離體心臟的毒性作用,提示大黃的強(qiáng)心作用機(jī)制可能與抑制細(xì)胞膜上的 Na+、K+-ATP 酶有關(guān)。
10. 解熱降溫作用 給正常和肺炎雙球菌感染發(fā)熱的家兔灌服大黃水煎劑后,可見病理性發(fā)熱家兔體溫(肛溫)明顯下降,同時(shí)可見第三腦室灌流液中PGE含量明顯降低,提示大黃可能通過(guò)影響PGE而發(fā)揮降溫作用。有實(shí)驗(yàn)表明:大黃對(duì)家兔體溫中樞附近腦室灌流液內(nèi)環(huán)核甘酸也有影響,按5g/kg體重灌胃,可使感染性發(fā)熱家兔環(huán)核甘酸水平降低,提示大黃降溫作用的機(jī)制之一是通過(guò)影響中樞環(huán)核甘酸水平而實(shí)現(xiàn)的。亦有報(bào)道,大黃對(duì)家兔內(nèi)毒素性發(fā)熱有明顯抑制作用。
11. 抗炎作用 多種動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:大黃對(duì)炎癥有明顯抑制作用,口服煎劑能顯著抑制巴豆油致小鼠耳部炎性水腫,大鼠甲醛性、蛋清性足跖腫脹,小鼠和大鼠的棉球肉芽腫增生。大黃煎劑對(duì)以滲出和肉芽增生為主的炎癥過(guò)程均有抑制作用,對(duì)抗炎性腫脹的作用優(yōu)先于瀉下作用。其抗炎作用不以腎上腺的完整存在為條件,煎劑既不能延長(zhǎng)未成年大鼠切除腎上腺后的存活時(shí)間,也不能對(duì)抗切除一側(cè)腎上腺后致對(duì)側(cè)腎上腺代償性肥大,提示大黃煎劑本身無(wú)腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。有報(bào)道指出,大黃生品煎劑和醚提取物對(duì)炎癥早期的滲出和水腫、炎癥末期的肉芽腫增生有明顯抑制作用。與生品相比,酒炒大黃、醋炒大黃消炎作用基本未受影響,酒燉大黃和大黃炭的消炎作用則有所減弱。酒炒大黃、醋炒大黃、酒燉大黃和大黃炭對(duì)炎癥早期的抗炎作用與生品基本相近,對(duì)末期的肉芽腫增生,除酒燉大黃作用不明顯外,其他三種炮制品均保持于生品相近的消炎作用。實(shí)驗(yàn)提示,大黃醚提取物中可能存在值得重視的免疫抑制物質(zhì),但其消炎作用是否與免疫有關(guān),尚待研究。亦有報(bào)道認(rèn)為,大黃使花生四烯酸代謝途徑內(nèi)環(huán)氧化酶通道受阻;同時(shí)羥基花生四烯酸生成增加,而活躍脂化酶通路,并因此而發(fā)揮其抗炎作用。
12. 對(duì)腎臟的影響 大黃水煎劑能使血中尿素氮、肌酐含量及門靜脈血中的氨基酸含量明顯降低,肝和腎中的尿素量亦分別降低,與血清中尿素氮量呈平行關(guān)系。尿中尿素氮排出量顯著增加,肌酐排泄量亦有輕度增加,血中游離氨基酸量明顯增加。大黃鞣質(zhì)也有降尿素氮作用。大黃提取物治療實(shí)驗(yàn)性腎功能衰竭大鼠,可使其體重增加,腎小球過(guò)濾值改善,近曲腎小管的氨基酸轉(zhuǎn)送異常得以修復(fù)。大黃用于高氮質(zhì)血癥的患者,可使其血中尿素氮降低和肌酐值改善,白-球蛋白比例改善,食欲增加,自覺癥狀好轉(zhuǎn)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:大黃能明顯降低慢性腎功能不全大鼠血中的非蛋白氮。其治療氮質(zhì)血癥的原理是:
減少腸道對(duì)氨基氮(合成尿素的原料)的吸收,并使血中必需氨基酸濃度升高,利用體內(nèi)氨基酸的分解產(chǎn)物——氨合成蛋白質(zhì),使肝、腎組織合成尿素量減少;另一方面,大黃還抑制體內(nèi)蛋白的分解,以減少血中尿素氮和肌酐的含量,并促進(jìn)尿素和肌酐的排泄。有報(bào)道指出,小劑量大黃使正常及半饑餓狀態(tài)下豚鼠體重增加,毛發(fā)潤(rùn)澤,提高血清中蛋白質(zhì)含量,改變白蛋白和球蛋白比例。腎臟病水腫與饑餓水腫相似,提示大黃可作治療腎病的藥物。
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