阿米卡星注射液說明書

時(shí)間：2017-06-29 08:35:14 崇基15由分享

　　阿米卡星注射液是一種氨基糖苷類抗生素藥物，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌具良好作用，那么你知道阿米卡星注射液說明書是什么樣的嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的阿米卡星注射液說明書的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　阿米卡星注射液說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名：注射用硫酸阿米卡星

　　商品名：

　　英文名：Amikacin Sulfate For Injection

　　漢語拼音：Zhusheyong Liusuan A’mikaxing

　　本品的主要成分為硫酸阿米卡星，其化學(xué)名為O-3-氨基-3-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽

　　其結(jié)構(gòu)式為：

　　分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)

　　【性狀】

　　本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末或疏松塊狀物。

　　【藥理毒理】

　　硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對(duì)銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對(duì)腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些非結(jié)核分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會(huì)為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對(duì)慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70%對(duì)本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對(duì)阿米卡星耐藥菌株亦有增多。

　　革蘭陽性球菌中本品除對(duì)葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對(duì)之大多耐藥。本品對(duì)厭氧菌無效。

　　本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用?？色@協(xié)同抗菌作用。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄;但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)不代謝。成人血消除半衰期(t1/2b)為2～2.5小時(shí)。可透過胎盤進(jìn)入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物。

　　【適應(yīng)癥】

　　本品適用于銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

　　由于本品對(duì)多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。

　　【用法用量】

　　1.成人，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對(duì)常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g;用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。

　　2.小兒,肌內(nèi)注射或靜脈滴注，首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。

　　3.腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/分者每12小時(shí)給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%～90%;肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小時(shí)用7.5mg/kg的20%～30%。

　　肌酐清除率可直接測(cè)定或從血肌酐值按下式計(jì)算：

　　(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

　　成年男性肌酐清除率=

　　72×患者血肌酐濃度(mg/dl)

　　(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

　　或

　　50×患者血肌酐濃度(mg/dl)

　　(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

　　成年女性肌酐清除率= ×0.85

　　72×患者血肌酐濃度(mg/dl)

　　(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

　　或 ×0.85

　　50×患者血肌酐濃度(mg/dl)

　　【不良反應(yīng)】

　　1.患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。

　　2.本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個(gè)別出現(xiàn)腎功能衰竭的報(bào)道。

　　3.軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。

　　4.其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

　　【禁忌癥】

　　對(duì)阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】

　　1.交叉過敏，對(duì)一種氨基糖苷類過敏的患者可能對(duì)其他氨基糖苷也過敏。

　　2.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查：

　　(1)尿常規(guī)和腎功能測(cè)定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。

　　(2)聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對(duì)老年患者尤為重要。

　　3.療程中有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血約峰濃度應(yīng)保持在15～30mg/ml，谷濃度5～10mg/ml;一日一次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56～64mg/ml，谷濃度應(yīng)為<1mg/ml。

　　4. 下列情況應(yīng)慎用本品：

　　(1)失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

　　(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。

　　(3)重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。

　　(4)腎功能損害者，因本品具有腎毒性。

　　5.對(duì)診斷的干擾: 本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低。

　　6.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

　　7.應(yīng)給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。

　　8.配制靜脈用藥時(shí)，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100～200ml。成人應(yīng)在30～60分鐘內(nèi)將上述溶液緩慢滴入，嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少。

　　【孕婦與哺乳期婦女用藥】

　　本品屬孕婦用藥的D類，即對(duì)人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達(dá)胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

　　【兒童用藥】

　　氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長(zhǎng)，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

　　【老年患者用藥】

　　老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測(cè)血藥濃度。

　　【藥物相互作用】

　　1.本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。

　　2.本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。

　　3.本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。

　　4.本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。

　　5.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。

　　【藥物過量】

　　由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對(duì)癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

　　【規(guī)格】

　　0.2g(20萬單位)

　　【貯藏】密閉，在干燥處保存。

　　阿米卡星的作用

　　本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用常可獲協(xié)同抗菌作用。

　　阿米卡星的中毒

　　阿米卡星(丁胺卡那霉素)適用于革蘭陰性桿菌和對(duì)青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌引起的感染。肌肉注射或靜脈滴注給藥，靜脈滴注的半衰期約為2h，無尿時(shí)可長(zhǎng)達(dá)30h，很少與蛋白結(jié)合。有效治療的血濃度為15～25μg/ml，中毒的血濃度持續(xù)在35μg/ml以上。常用量15mg/( kg·d)，分2次給藥，療程不超過5～7d。主要引起耳蝸神經(jīng)損害，耳、腎毒性與慶大霉素相仿。

　　臨床表現(xiàn)

　　1.偶有頭痛、藥疹、震顫、麻木、關(guān)節(jié)痛、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、貧血和視力模糊等。較長(zhǎng)期應(yīng)用可引起二重感染。

　　2.耳毒性較慶大霉素低，可發(fā)生耳鳴、耳部飽脹感，高頻聽力減退，嚴(yán)重者可進(jìn)展到耳聾。也有發(fā)生前庭功能損害的報(bào)道。

　　3.腎毒性較慶大霉素低，有血尿、尿量減少、尿蛋白等，多為可逆性。停藥后可以恢復(fù)。

　　4.因神經(jīng)、肌肉接頭傳遞功能受抑制而發(fā)生的呼吸抑制較少見。

　　5.曾報(bào)道l例出現(xiàn)精神癥狀：言語增多、哭笑無聲、凝視、強(qiáng)行外出、拒絕進(jìn)食和服藥。停藥后，上述癥狀消失。

　　治療

　　阿米卡星中毒的治療要點(diǎn)為：

　　參照慶大霉素的相關(guān)內(nèi)容。本品可由血液透析和腹膜透析清除。