醋酸奧曲肽注射液說明書
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醋酸奧曲肽注射液說明書
藥品名稱
通用名稱：醋酸奧曲肽注射液
商品名稱：善寧
漢語拼音：shanning
劑型 注射劑
性狀 本品為無色澄明液體。
主要成份
本品主要成份為醋酸奧曲肽。 輔料、乳酸，甘露醇。
適應(yīng)癥 1.肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療(如內(nèi)窺鏡硬化劑治療)合用。 2.緩解與胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征。有充足證據(jù)顯示，奧曲肽對下列腫瘤有效:具類癌綜合癥的類癌瘤;VIP瘤等，奧曲肽對下列腫瘤的有效率約為50%。 (1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥(通常與選擇性H2受體拮抗劑合用，并可酌情加用抗酸劑)。 (2)胰島瘤(用于胰島瘤術(shù)前預(yù)防低血糖癥，維持正常血糖)。 (3)生長激素釋放因子瘤。醋酸奧曲肽治療僅可減輕癥狀和體征，而不能治愈。 3.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥 4.經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀、降低生長激素及生長素介質(zhì)C的濃度。本品亦適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以及放射治療無效的間歇期患者。
規(guī)格1ml：0.1mg
不良反應(yīng)
1.注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫.這些現(xiàn)象極少超過15分鐘，注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適.
2.胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢.在罕見的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹,長期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成.
3.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂，由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn).
4.其他:少數(shù)報道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失;罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā);長期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎;個別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高.
用法用量
1.食道-胃底靜脈曲張出血首先0.1mg靜脈推注(5分鐘)，隨后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中，通過輸液泵以50μg/小時的速度連續(xù)靜脈滴注，12小時1次。最多治療5天。2.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始量為0.05mg皮下注射，每天一至二次。根據(jù)耐受性和療效(臨床反應(yīng)、腫瘤分泌的激素濃度)可逐漸增加劑量至0.2mg，每天三次。僅在某些情況下，方可采用更大劑量。維持量則應(yīng)根據(jù)個體差異而定。用藥后臨床癥狀和實驗室檢查結(jié)果顯示未改善時，用藥不能超過一周。3.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥0.1mg皮下注射，每天三次，維持治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時進(jìn)行。4.肢端肥大癥初始量為0.05～0.1mg皮下注射，每8小時一次，根據(jù)對循環(huán)生長激素濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量(目標(biāo)：GH〈2.5ng/ml，IGF正常范圍〉)。5.多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3mg/天。最大劑量不應(yīng)超過1.5mg/天。在監(jiān)測血漿生長激素水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。6.醋酸奧曲肽治療一個月后，若生長激素濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應(yīng)考慮停藥。
禁忌
對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。
注意事項 1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。
2.長期使用，應(yīng)每隔6～12個月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。
3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。
4.對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。
5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。
6.在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速復(fù)發(fā)。
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.妊娠在妊娠婦女中，尚未進(jìn)行過適當(dāng)設(shè)計、嚴(yán)格對照的研究。 (1)從上市后經(jīng)驗中可以看出，肢端肥大癥患者中僅報道了有限的妊娠期用藥的病例，但有半數(shù)病例的妊娠結(jié)果都未知。 (2)大部分在妊娠期前三個月使用奧曲肽的婦女，其劑量范圍是奧曲肽(善寧)皮下注射0.1-0.3毫克/天或20-30毫克/月的長效制劑的奧曲肽(善龍)。在大約三分之二的已知病例中，女性患者選擇在她們的妊娠期繼續(xù)使用奧曲肽治療。 (3)在大部分已知的病例中都報道正常生產(chǎn)了新生兒，但是也有一些發(fā)生在妊娠早期的自然流產(chǎn)以及少數(shù)人工流產(chǎn)。在報告了妊娠結(jié)果的病例中，沒有報道由于使用奧曲肽治療而導(dǎo)致先天性異常或畸形。 (4)動物試驗發(fā)現(xiàn)，除了暫時生長發(fā)育遲緩之外，奧曲肽對妊娠、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩或出生后發(fā)育沒有直接或間接的有害作用。 (5)只有在必須使用的情況下才能向妊娠婦女給予這種藥物。 2.哺乳:奧曲肽是否會通過人乳汁分泌尚未知。動物研究已經(jīng)顯示奧曲肽被分泌到了乳汁中。患者在接受奧曲肽治療過程中不應(yīng)進(jìn)行母乳喂養(yǎng)
兒童用藥 奧曲肽用于兒童的經(jīng)驗有限.
老人用藥 與其他病人相比尚無證據(jù)表明老年人不能耐受奧曲肽或需要不同的劑量.
藥物相互作用
1.已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。
2.同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
3.有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，生長抑素類似物由于對生長激素的抑制作用可能減慢通過細(xì)胞色素P450酶代謝的物質(zhì)的清除。
3.雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應(yīng)，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應(yīng)特別注意。
藥理毒理
1.藥理作用:
奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為人生長抑素類似物。奧曲肽的藥理作用與天然生長抑素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。
2.毒理研究
(1)遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。
(2)生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。
(3)致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍)，連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。
(4)在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。
藥代動力學(xué)
1.該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達(dá)到峰值，其消除半衰期為100分鐘。
2.靜脈注射后，4分鐘達(dá)到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為0.27升/kg，總體廓清率為160毫升/分，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)65%。
貯藏 遮光，密閉，在冷處(2—10℃)保存。
有效期 暫定24個月。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn) 《中國藥典》2010年版二部
批準(zhǔn)文號 H20090948
醋酸奧曲肽注射液的作用
奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。
毒理研究
遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。
致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍)，連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。
醋酸奧曲肽注射液的使用方法
1.食管-胃靜脈曲張出血
持續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋
2.預(yù)防胰腺術(shù)后的并發(fā)癥
0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時進(jìn)行。
3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤
初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。
4.肢端肥大癥
初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應(yīng)超過1.5毫克/天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應(yīng)考慮停藥。
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