艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)
艾司西酞普蘭在藥物領(lǐng)域算是非常著名的藥物之一了,不知道大家知道艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)
約5%的患者有失眠、陽萎、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡,約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見躁狂或低鈉血癥。
艾司西酞普蘭的藥物相互作用
禁與MAGI并用,與酒精和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(例如抗抑郁藥)并用時應(yīng)慎重。與阿司匹林(aspirin)、華法林(warfarin)等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險(xiǎn),應(yīng)慎用。鋰鹽可能增加本品的作用,合用時應(yīng)慎用。酶誘導(dǎo)劑卡馬西平可能增加本品的代謝,兩者合用時應(yīng)增加后者的劑量。本品不宜與西膚普蘭合用。
艾司西酞普蘭的適應(yīng)癥
重癥抑郁癥和廣泛性焦慮(GAD)
1.重癥抑郁癥(MDD)的治療:重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續(xù)2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
2、廣泛性焦慮(GAD):表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱,至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀:煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
艾司西酞普蘭的藥理作用
艾司西酞普蘭為外消旋西酞普蘭的左旋對映體,其作用機(jī)制是增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5- 羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-HT的再攝取。動物研究表明,本品為高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),而對去甲腎上腺素(NE)和多巴胺 (DA)再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。本品對5HT1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、DA1-5、H1、M1-5和苯二氮卓受體無作用或作用非常小,對Na+,K+,C1+和 Ca2+通道無作用。
艾司西酞普蘭的藥動學(xué)
本品口服后達(dá)峰濃度時間(Tmax)約 5h,食物不影響其吸收。其絕對生物利用度為 80%,分布容積約為12L·kg-1,血漿蛋白結(jié)合率約 56%。主要在肝臟代謝,平均消除半衰期( t1/2)約 27~32h。本品在體內(nèi)被代謝為左旋去甲基西肽普蘭(S-DCT)和左旋去二甲基西肽普蘭(S-DDCT),穩(wěn)態(tài)時S-DCT為艾司西酞普蘭濃度的1/3,在大多數(shù)受試者體內(nèi)沒有測到S-DDCT。體外研究表明,本品作用分別為其代謝產(chǎn)物S-DCT和S-DDCT作用的7倍和27倍。代謝產(chǎn)物S-DCT和S-DDC沒有明顯的抗抑郁作用。
艾司西酞普蘭的注意事項(xiàng)
對本品或西肽普蘭過敏的患者禁用。肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或自殺念頭者應(yīng)慎用。服藥其間不宜操作機(jī)器,孕婦或哺乳期婦女應(yīng)慎用,對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。
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