唑來膦酸到底是一種怎么樣的藥物呢?唑來膦酸又有什么不良反應(yīng)你?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的唑來膦酸的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　唑來膦酸的不良反應(yīng)

　　本品最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：

　　全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎;

　　消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食。

　　心血管系統(tǒng)：低血壓。

　　血液和淋巴系統(tǒng)：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少;

　　肌肉與骨骼：骨痛、關(guān)節(jié)痛，肌肉痛;

　　腎臟：血清中肌酸酐值升高(與給藥的時(shí)間有關(guān));

　　神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠;

　　呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液;

　　感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;

　　代謝系統(tǒng)：厭食、體重下降、脫水;

　　其他：流感樣癥狀、注射部位出現(xiàn)紅腫、皮疹、瘙癢等。

　　唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24-48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。

　　唑來膦酸的禁忌

　　1.對(duì)本品或其他雙磷酸類藥物過敏的患者禁用;

　　2.嚴(yán)重腎功能不全患者不推薦使用;

　　3.孕期及哺乳期婦女禁用。

　　唑來膦酸的注意事項(xiàng)

　　1.首次使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療;

　　2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與本品合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重;

　　3.接受本品治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平;

　　4.對(duì)阿司匹林過敏的哮喘患者成慎用本品。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥：

　　本品是否會(huì)分泌進(jìn)入乳汁尚不清楚，由于本品能與骨骼長(zhǎng)期結(jié)合，孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

　　兒童用藥：

　　對(duì)本品在兒童中使用的安全性和有效性尚未確立，暫不推薦使用。

　　老年用藥：

　　同成人用藥。但老年患者往往腎功能較低下，給藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能狀況。

　　唑來膦酸的藥物相互作用

　　本品與氨基糖苷類藥物合用時(shí)應(yīng)慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長(zhǎng)低血鈣持續(xù)時(shí)間;與利尿劑合用時(shí)可能會(huì)增大低血鈣的危險(xiǎn)，與沙利度胺合用時(shí)會(huì)增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險(xiǎn)性。尚不明確。

　　唑來膦酸的藥物過量

　　患者接受高劑量本品可能引起血清中鈣、磷和鎂的水平過低，可通過靜脈給予葡萄糖酸鈣，磷酸鉀或鈉及硫酸鎂來補(bǔ)充。此外，高劑量的本品會(huì)增加腎毒性的危險(xiǎn)性。唑來膦酸單劑量給藥不得超過4mg。

　　唑來膦酸的藥理毒理

　　1.藥理作用 唑來膦酸的主要藥理作用是抑制骨吸收。其作用機(jī)制尚不完全清

　　楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。還可以通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可抑制因腫瘤產(chǎn)生的多種刺激因子誘發(fā)的破骨細(xì)胞活性增加和骨鈣的釋放。

　　2.毒理研究 遺傳毒性：本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠基因突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)。結(jié)果均為陰性。生殖毒性 雌性大鼠從交配前15大至懷孕期結(jié)束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的0.07、0.2和1.2倍)高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降。中劑量和高劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少，新生鼠的存活率下降。所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動(dòng)員，導(dǎo)致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān)，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。

　　雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的1.2、2.4或4.8倍)，中、高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數(shù)減少，胎仔骨骼、內(nèi)臟和外觀畸形。高劑量組動(dòng)物胎仔的骨骼畸形表現(xiàn)為未骨化和骨化不全，骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可以見晶狀體縮小、小腦發(fā)育不全，肝小葉縮小或缺失，肺葉變形，血管擴(kuò)張，腭裂，水腫等毒性反應(yīng)。低劑量組動(dòng)物胎仔也出現(xiàn)骨骼畸形。本試驗(yàn)中高劑量組母體動(dòng)物出現(xiàn)體重和攝食量下降，提示試驗(yàn)已達(dá)到最高藥物暴露水平。

　　妊娠家兔皮下給予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日(AUC小于或等于人靜脈注射4mg時(shí)的0.5倍)，未觀察到本品對(duì)胎仔的毒性。各用藥組動(dòng)物(按相對(duì)體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.05倍)均出現(xiàn)母體死亡和流產(chǎn)，此現(xiàn)象可能與藥物引起的低血鈣有關(guān)。

　　致癌性 采用小鼠和大鼠進(jìn)行了常規(guī)終生致癌試驗(yàn)研究。小鼠經(jīng)口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相對(duì)體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍)，所有給藥組動(dòng)物Harderian(副淚腺)腺瘤的發(fā)生率增加。大鼠經(jīng)口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相對(duì)體表面積折算，劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍)，未見腫瘤發(fā)生率的增加。