苯酰甲硝唑分散片的不良反應(yīng)
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苯酰甲硝唑分散片的不良反應(yīng)
偶爾出現(xiàn)口中異味,舌苔和胃腸不適,嗜睡?;琛㈩^痛、運動失調(diào)、皮疹、瘙癢、運動共濟失調(diào)、黑尿(代謝所致)等曾有過報道,但極為罕見。在大劑量或長期治療時曾報道出現(xiàn)少數(shù)外周神經(jīng)系統(tǒng)病例。
苯酰甲硝唑分散片的禁忌
1、對本品過敏者禁用。
2、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3、有活動中樞神經(jīng)疾患和血液病者禁用。
苯酰甲硝唑分散片的注意事項
1、患者在用藥期間應(yīng)戒酒。
2、服用本品后,尿液可能呈暗色。
3、苯酰甲硝唑水解后,甲硝唑的吸收是較慢的,比服用甲硝唑后達(dá)到的峰值低,因此,對于急性 病例的開始治療,應(yīng)慎用苯酰甲硝唑。
4、肝、腎功能不全者應(yīng)降低劑量或遵醫(yī)囑。
苯酰甲硝唑分散片的藥理毒理
本品對以下專性厭氧菌有抗菌作用。
革蘭氏陰性厭氧桿菌:類桿菌屬的脆弱類桿菌、普通類桿菌、吉氏類桿菌、卵圓類桿菌、多形類桿菌等和梭狀桿菌屬。
革蘭氏陽性厭氧桿菌:真桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬。
革蘭氏陽性厭氧球菌:消化球菌屬和消化鏈球菌屬。
本品對原蟲,如陰道毛滴蟲具有很強的活力;對阿米巴和蘭伯氏滴蟲均有活力。
藥物作用模式為切斷DNA鏈和抑制DNA合成,從而干擾和中斷厭氧微生物生長和繁殖。
苯酰甲硝唑分散片的藥代動力學(xué)
苯酰甲硝唑的藥代動力學(xué)研究文獻(xiàn)資料表明:
吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通過腸壁吸收水解的甲硝唑,在人的血漿中未檢出苯酰甲硝唑。單次口服苯酰甲硝唑3.2g后5.1小時,其最大平均血藥濃度為16.6μg/mg,單次口服苯酰甲硝唑0.64g后3.2小時,其血藥濃度為4μg/mg。
分布:甲硝唑廣泛貫穿于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的身體組織,也橫跨胎盤。曾發(fā)現(xiàn)在膿腫、膽和CSF中的治療濃度,兩個病人以19分4次/天的治療劑量,口服七天后,在CSF里濃度為58~80.4mg/ml。發(fā)現(xiàn)在人的精液里,骨髓中的濃度均相當(dāng)于在血清中的濃度。
代謝:甲硝唑在肝中,通過酸氧化和葡萄糖醛酸化物結(jié)合,部分代謝,曾檢定在尿中有五種代謝物,但認(rèn)為甲硝唑最后代謝物大部分無活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期為9.7小時。
排泄:相當(dāng)于甲硝唑給藥劑量的12~16%,以未變化的甲硝唑從尿中排出;相當(dāng)于甲硝唑給藥劑量的44~64%,是以甲硝唑和羥甲基衍生物的硝基化合物形式排出。剩余部分未知。
甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其達(dá)到的濃度,相當(dāng)于在血漿中的濃度。
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