吡喹酮常見不良反應(yīng)
吡喹酮是廣譜抗蠕蟲藥,它殺滅血吸蟲的作用較呋喃丙胺強(qiáng)30倍,較硝硫氰胺強(qiáng)100倍以上,那么吡喹酮常見不良反應(yīng)你知道嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的吡喹酮常見不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
吡喹酮常見不良反應(yīng)
?、俪R姷母弊饔糜蓄^昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響治療,不需處理。
②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動(dòng)過速、心房纖顫。
?、凵贁?shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。
?、芘伎烧T發(fā)精神失?;虺霈F(xiàn)消化道出血。
吡喹酮的使用注意事項(xiàng)
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優(yōu)點(diǎn),但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應(yīng)較少,但用藥后仍會(huì)有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動(dòng)、多夢(mèng)、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應(yīng),少數(shù)患者還可能出現(xiàn)中毒性肝炎或誘發(fā)精神失常。
因此,在使用吡喹酮治療血吸蟲病時(shí),特別是在應(yīng)用6日療法時(shí),無論是住院還是家庭治療,都要特別注意加強(qiáng)護(hù)理。
對(duì)無夾雜癥的慢性血吸蟲病人應(yīng)做三級(jí)護(hù)理;對(duì)急性血吸蟲病、晚期血吸蟲病和有一兩種夾雜癥的血吸蟲病人,原則上做二級(jí)護(hù)理;對(duì)個(gè)別較嚴(yán)重的血吸蟲病人可做一級(jí)護(hù)理。定時(shí)做好體溫、脈搏、呼吸的觀察。服藥前測(cè)3天,服藥結(jié)束繼續(xù)測(cè)3~5天,每天測(cè)兩次,服藥期間每天測(cè)3次。同時(shí)應(yīng)注意觀察病人的其它癥狀和藥物反應(yīng)。對(duì)較重的病人應(yīng)做好護(hù)送和解釋工作,防止因緊張而出現(xiàn)反應(yīng)。
給病人發(fā)吡喹酮片劑時(shí),特別是在家庭治療中,要嚴(yán)格堅(jiān)持“三查七對(duì)”,發(fā)藥到手,看服到口。服藥時(shí)間安排在飯后半小時(shí)或餐間吃一碗飯服藥,服完藥再吃一碗飯)為好,以減少消化道反應(yīng)。
服藥后要注意觀察病人反應(yīng),對(duì)急性血吸蟲病人和夾雜癥病人每小時(shí)觀察一次;對(duì)一般慢性病人每3~4小時(shí)觀察一次。
病人出現(xiàn)頭痛、咳嗽、乏力等一般反應(yīng)時(shí),也應(yīng)給予對(duì)癥處理,不能認(rèn)為吡喹酮的副作用輕而不予理睬,任其發(fā)展。病人有較重的反應(yīng),如惡心、嘔吐、心悸、胸悶、多汗等,應(yīng)及時(shí)給予輸液和口服維生素B6。
對(duì)有思想顧的病人應(yīng)做好宣傳解釋工作,使病人愉快地接受治療。農(nóng)村醫(yī)院安排床位時(shí),應(yīng)將用吡喹酮治療的病人安排在同一個(gè)病房,勿與其它病人特別是傳染病人同住,便于觀察反應(yīng)。
吡喹酮新制劑的研制
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應(yīng)大,生物利用度低,半衰期短等缺點(diǎn),將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑,現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。
脂質(zhì)體
采用逆向蒸發(fā)法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇,制得吡喹酮脂質(zhì)膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質(zhì)體混懸液。電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定[4] 。將吡喹酮制成脂質(zhì)體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢(shì)明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監(jiān)測(cè)表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測(cè)其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對(duì)熱穩(wěn)定[5] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì),丙二醇40%學(xué)部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經(jīng)超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對(duì)蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
涂膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經(jīng)測(cè)定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天,含量無明顯變化 。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作,長(zhǎng)時(shí)間需防止尾蚴侵入的護(hù)膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護(hù)時(shí)間短和實(shí)用性差的缺點(diǎn)。
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