硝苯地平緩釋片的不良反應
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硝苯地平緩釋片的不良反應
1.肝臟:偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。
2.循環(huán)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
3.過敏癥:偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。
4.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。
5.口腔:可能出現(xiàn)牙齦肥厚。
6.代謝異常:偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。
硝苯地平緩釋片的注意事項
l.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫(yī)生指示,不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
硝苯地平緩釋片的藥理毒理
硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側支循環(huán)的發(fā)達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強抗缺氧能力。
硝苯地平緩釋片的藥代動力學
NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。
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