呋喃坦啶的不良反應(yīng)
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呋喃坦啶的不良反應(yīng)
消化道反應(yīng)較常見。劑量過大或腎功能不全者可引起嚴(yán)重的周圍神經(jīng)炎。偶見過敏反應(yīng)。
呋喃坦啶的用途
對革蘭陰性和陽性菌都有作用,主要用于敏感菌所致泌尿道感染,特別對大腸桿菌、變形桿菌引起的急性尿路感染療效較好??诜昭杆俣耆?。在體內(nèi)約50%很快被組織破壞,其余以原形迅速自腎排出。血漿t1/2約20分鐘。血藥濃度很低,不適用于全身感染的治療。但尿中濃度高,一般劑量下可達(dá)50~250mg/L以上。主要用于敏感菌所致鐵急性腎炎、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增強(qiáng)其抗菌活性。
呋喃坦啶的注意事項(xiàng)
(1)呋喃妥因宜與食物同服,以減少胃腸道刺激;吸收雖見延遲,但總吸收量則有增加(大結(jié)晶型的峰濃度可因而增高),在尿中治療濃度的保持時間也見延長。
(2)療程至少7日,或繼續(xù)服藥至尿菌清除后3日以上。
(3)采用長期抑制治療者的每日量需酌減。
(4)該品對肌酐清除率30ml/min的患者無效。腎功能不全者(肌酐清除率<50ml/min)不宜采用該品,因其代謝物的蓄積可引起毒性反應(yīng)。
在空腹時服用吸收快,療效高。應(yīng)用腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng)。
呋喃坦啶的用法用量
口服成人每6小時50~100mg,預(yù)防應(yīng)用為每晚50~100mg.
小兒一月內(nèi)嬰兒禁用;一月以上小兒每6小時一次,按體重1.25~1.75mg/kg;預(yù)防應(yīng)用每晚睡前一次,按體重1~2mg/kg.
[制劑與規(guī)格]呋喃妥因片50mg
口服,一次0.1g,一日3~4次。連用不宜超過兩周。
[制劑]腸溶片;每片0.05g;0.1g.
呋喃坦啶的藥理作用
藥效學(xué)
該品的作用機(jī)制尚不十分明了,可能與干擾細(xì)菌酶系,導(dǎo)致細(xì)菌代謝紊亂有關(guān)。依濃度的不同,呋喃妥因可具抑菌或殺菌效能。
藥動學(xué)
該品的微晶型在小腸內(nèi)迅速而完全吸收,大結(jié)晶型的吸收較緩,引起的胃腸道刺激也較強(qiáng)。血清中藥物濃度很低,高濃度出現(xiàn)于尿中,腎中的藥物濃度可能也較高。該品也可經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。蛋白結(jié)合率為60%,部分在體內(nèi)為各組織(包括肝臟)滅活,T1/2為0.3~l小時。腎小球?yàn)V過為主要排泄途徑,少量自腎小管分泌和重吸收。30~40%迅速以原形自尿排出,大結(jié)晶型的排泄較饅。
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