靶向藥物索旦的副作用
索坦,是一種著名的靶向藥物,但是藥物都是有副作用的,你知道靶向藥物索旦的副作用嗎?下面學(xué)習(xí)啦小編為大家整理了靶向藥物索旦的副作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對大家有用。
靶向藥物索旦的副作用
索坦 腎癌、胃腸間質(zhì)瘤二線
1、手足綜合癥:癥狀遠(yuǎn)比服索拉非尼時輕,且為一過性腳痛數(shù)天;手指沒癥狀。
2、升高轉(zhuǎn)氨酶:輕度升高谷草和谷丙轉(zhuǎn)氨酶,比服索拉非尼時升幅小。
3、影響血象:非常明顯地降低白細(xì)胞和血小板。
4、血脂升高:總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇升幅較大。
5、血壓升高:服藥期間血壓持續(xù)于高位。
6、臉黃:為藥物所染,無礙,只影響美觀,呈重病虛弱樣。
7、尿黃:為藥物所染,黃綠色,無礙。 特別說明:遠(yuǎn)比服索拉非尼好受;但對血象、血壓、血脂的影響遠(yuǎn)比服索拉非尼大。
靶向藥物索旦的適應(yīng)癥
1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST)
2)不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)
3) 不可切除的,轉(zhuǎn)移性高分化進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤(pNET)成年患者。本品作為一線治療的經(jīng)驗(yàn)有限。
靶向藥物索旦的藥物相互作用
CYP3A4 抑制劑:CYP3A4強(qiáng)抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或抑制作用最小的合并用藥。健康志愿者服用單劑量蘋果酸舒尼替尼,同時給予CYP3A4強(qiáng)抑制劑(酮康唑),可導(dǎo)致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物)的Cmax和AUC0-∞分別增加49%和51%。舒尼替尼與CYP3A4酶系強(qiáng)抑制劑(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)同時應(yīng)用時,可增加舒尼替尼濃度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4強(qiáng)抑制劑同時應(yīng)用時,需要考慮降低本品劑量(見【用量和用法】)。
CYP3A4 誘導(dǎo)劑:CYP3A4誘導(dǎo)劑,如利福平,可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或誘導(dǎo)作用最小的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼,同時給予CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(利福平),可導(dǎo)致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物)的Cmax和AUC0-∞分別降低23%和46%。舒尼替尼與CYP3A4酶系誘導(dǎo)劑(例如:地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥、圣約翰草)同時應(yīng)用時,可降低舒尼替尼濃度。圣約翰草可能會突然降低舒尼替尼的血藥濃度,患者在接受舒尼替尼治療時不能同時服用圣約翰草。如果必須與CYP3A4誘導(dǎo)劑同時應(yīng)用時,需要考慮增加本品劑量(見【用量和用法】)。
CYP抑制和誘導(dǎo)的體外研究:體外研究結(jié)果表明舒尼替尼不會誘導(dǎo)或抑制主要的CYP酶。對人肝微粒體和肝細(xì)胞CYP亞型(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5和CYP4A9/11)的體外研究表明舒尼替尼和其主要活性代謝物不會與依賴這些酶代謝的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用。
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