核酸類藥物是什么
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核酸類藥物是什么
核酸類藥物又稱核 苛酸類藥物.。
又稱核苷酸類藥物。由某些動物、微生物的細胞內提取出的核酸(包括核苷酸和脫氧核苷酸),或者用人工合成法制備的具有核酸 結構(包括核苷酸和脫氧核苷酸結構)}司時又具有一定藥理作用的物質,稱為核酸藥物或核酸類生化藥物、廣義的核酸藥物可包括核苷酸藥物、核酸藥物及含有不同堿基化合物的藥物。核酸藥物具有多種藥理作用,按其作用特點可分為:
(I) 抗病毒劑,代表藥物有三氮哇核什、無環(huán)鳥營和阿糖腺升等,臨 床上用于抗肝炎病毒、疤疹病毒及其他病毒;
(2)抗腫瘤劑,代表藥物有用于治療消化道癌的氟尿喃及用于治療各類急 性白血病的阿塘胞昔等;
(3)于擾素誘導劑,代表藥物為聚肌胞,臨床上用于抗肝炎病毒、疤疹病毒等:
(4)免疫增強劑,主要用于抗病毒及抗腫瘤的輔助治療;
(5)功能劑,用于肝炎、心臟病等多種疾病的輔助治療。藥用腺昔籠磷酸(ATP粉可從 醉母RIJA為原料制備,也可通過人工合成及發(fā)酵生產(chǎn)。
核苷類藥物
核苷類藥物是臨床上用于治療病毒感染性疾病、腫瘤、艾滋病的一類重要的藥物。在目前使用的抗病毒藥物中近50%是核苷類藥物,抗腫瘤藥物阿糖胞苷(Cytarabine),去氧氟尿苷(Doxifluridine)等也屬于核苷類。
核苷和脫氧核苷是由核苷堿基分別和核糖或脫氧核糖以苷鍵形式而構成的,它們是組成核糖核酸(RNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的基本元件,是遺傳基因的基礎。核苷和脫氧核苷系列衍生物具有多種生物活性物質,可以直接或間接地作為藥物使用,在治療多種重大的疾病方面起到極其重要的作用,國外已經(jīng)研究開發(fā)出系列化藥物并商品化,國內研究與開發(fā)較晚,發(fā)展前景非常廣闊。
合成方法
1.化學合成法
化學合成法是核苷類藥物傳統(tǒng)的制造方法,但有步驟多、難度高、周期長且有異構體產(chǎn)生等缺點。例如,在用化學法對天然核苷進行化學修飾時,往往需要先對堿基或核糖基團進行保護,此后再去除保護基團,這樣,合成反應總收率將會降低。在用化學法進行堿基與核糖的縮合反應時,還可能形成α-異構體,也會影響產(chǎn)率。
2.酶法合成
酶法合成核苷類藥物的原理是利用微生物中產(chǎn)生的核苷磷酸化酶催化核苷、堿基轉換反應,即由廉價供應的天然核苷為原料,將其核糖基進行化學修飾后作為核糖基供體,利用核苷磷酸化酶或脫氧核糖轉移酶為酶源,天然的雜環(huán)堿基為核糖基受體,通過酶催化合成核苷及其類似物酶法合成的優(yōu)點在于可合成復雜的生物分子,能與特定基團選擇性結合,無需基團保護。酶反應效率高,其底物可以是天然底物的類似物。