糖皮質激素類藥物作用
目前，糖皮質激素類藥物是最常見引起藥源性骨質疏松癥的因素，那么你知道糖皮質激素類藥物作用嗎?下面是學習啦小編為你整理的糖皮質激素類藥物作用的相關內(nèi)容，希望對你有用!
糖皮質激素類藥物作用
(一)抗炎作用
有強大的抗炎作用，能對抗各種原因如物理、化學、生物、免疫等引起的炎癥。在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及存噬反應，從而改善紅、腫、熱、捅。在炎癥后期可抑制毛細血管和成纖維細胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥。但必須注意，在其抑制炎癥、減輕癥狀的同時，也降低機體的防御功能，可致感染擴散、妨礙創(chuàng)口愈合。
(二)免疫抑制作用
對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用。
1.抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理。醫(yī)學|教育|網(wǎng)搜集整理
2.減少循環(huán)血中的淋巴細胞數(shù)。在人可能是由于淋巴細胞移行至血液以外的組織，在動物則見淋巴細胞被破壞、解體。
3.動物實驗見大劑量皮質激素能抑制B細胞轉化為漿細胞，使抗體生成減少，干擾體液免疫，在人尚未證實此作用。
(三)抗休克
超大劑量的皮質激素可用于各種嚴重休克，特別是中毒性休克，可能與以下因素有關：
1.擴張痙攣收縮的血管和加強心臟收縮性;
2.降低血管對某些縮血管活性物質的敏感性，使微循環(huán)血流動力學恢復正常，改善休克狀態(tài)。
3.穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成。
4.提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力，保護動物耐受腦膜火球菌、大腸桿菌等產(chǎn)生的內(nèi)毒素的致死量增加數(shù)倍至數(shù)十倍。
(四)其他作用
1.血液與造血系統(tǒng) 糖皮質激素能刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血紅蛋白含量增加，大劑量可使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度，縮短凝血時間。增加中性粒細胞數(shù)，但游走、吞噬、消化及糖酵解等功能被降低，因而對炎癥區(qū)的浸潤和吞噬活動被減弱。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，出現(xiàn)欣快、激動，失眠等，偶可誘發(fā)精神病。大劑量可致兒童驚厥。
3.消化系統(tǒng) 能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促進消化，但大劑量可能誘發(fā)和加重潰瘍病。
糖皮質激素類藥物發(fā)展歷史
自從1855年以來人們一直在研究腎上腺皮質激素的生理作用和臨床應用，1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進行靜脈注射使之存活，證明了腎上腺皮質激素的存在，有人根據(jù)這個實驗推測，提取物的生物活性是由單個物質引起的，但后來人們從提取物中分離出來47種化合物，其中就包括內(nèi)源性糖皮質激素氫化可的松和可的松。
早期的糖皮質激素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物，生產(chǎn)成本很高，后來隨著甾體化學和有機合成的發(fā)展，甾體激素的全合成實現(xiàn)，可以由最簡單的有機化合物合成任何一種甾體激素，但考慮到實際生產(chǎn)的成本，人們一般采用薯蕷皂苷苷元作為合成的起始物，薯蕷皂苷是從薯蕷科(Dioscoreaceae) 薯蕷屬(Dioscorea)植物如山藥、穿山龍等的塊根中提取出來的萜類化合物的糖苷，價格較低，薯蕷皂苷的使用大大降低了生產(chǎn)成本。
在合成氫化可的松的基礎上人們繼續(xù)研究糖皮質激素的結構優(yōu)化，人們從一個腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍，發(fā)現(xiàn)它具有很好的糖皮質激素，同時又不像氫化可的松那樣會引起鈉潴留。
通過對氫化可的松的體內(nèi)代謝過程的研究，1958年人們又發(fā)現(xiàn)了具有更好穩(wěn)定性更好抗炎活性和更低鈉潴留的地塞米松。
在地塞米松的基礎上人們又通過像甾體母環(huán)上引入甲基、鹵素等結構，陸續(xù)開發(fā)出了倍他米松、倍氯米松、氟輕松等藥物。
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