常用抗菌藥物分類
大家都知道常用抗菌藥物是非常有用,臨床上運(yùn)用也很廣泛,那你知道常用抗菌藥物分類是什么嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的常用抗菌藥物分類的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
內(nèi)酰胺類
此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點(diǎn)是:血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內(nèi)酰胺類及β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。
(1)青霉素類
青霉素G:臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染,金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對(duì)其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長(zhǎng)。青霉素V鉀片耐酸,可口服,使用方便。
雙氯青霉素:對(duì)產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強(qiáng),對(duì)其它G 球菌較青霉素G差,對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無(wú)效。
阿莫西林:抗菌譜與氨芐青霉素相似,肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對(duì)本藥敏感,抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素,但對(duì)假單胞菌無(wú)效。
廣譜抗假單胞菌類:對(duì)G 球菌的抗菌作用與青霉素G相似,對(duì)G-桿菌(如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等)及假單胞菌有很強(qiáng)的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強(qiáng)。
(2)頭孢菌素類
此類屬?gòu)V譜抗菌藥物,分四代。第一、二代對(duì)綠膿桿菌無(wú)效,第三代中部分品種及第四代對(duì)綠膿桿菌有效,該類藥物對(duì)支原體和軍團(tuán)菌無(wú)效。
第一代頭孢菌素:包括頭孢噻吩/氨芐/唑林/拉定。對(duì)產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G 球菌抗菌活性較第二、三代為強(qiáng),對(duì)G-桿菌的作用遠(yuǎn)不如第二、三代,僅對(duì)少數(shù)腸道桿菌有作用。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差,對(duì)腎有一定毒性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、不動(dòng)桿菌等無(wú)效。其中頭孢唑林/拉定較常用。
第二代頭孢菌素:包括頭孢呋辛/克羅/孟多/替安/美唑/西丁等。對(duì)G 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱,對(duì)G-桿菌較第一代強(qiáng),但不如第三代。對(duì)流感桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性,尤其是頭孢呋辛\孟多,對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動(dòng)桿菌無(wú)效。除頭孢孟多外,對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
第三代頭孢菌素:包括頭孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。對(duì)產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性,但較第一、二代為弱,對(duì)G-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性,其中頭孢他定抗菌譜更廣,抗綠膿桿菌作用最強(qiáng),其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、類腸球菌無(wú)效。除頭孢哌酮外,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,腎毒性少見(jiàn)。
第四代頭孢菌素:包括頭孢匹羅\吡肟\唑喃等??咕饔每欤咕盍^第三代強(qiáng),對(duì)G 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當(dāng)活性。對(duì)G-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對(duì)耐藥菌株的活性超過(guò)第三代。頭孢匹羅對(duì)包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的Gˉ桿菌的作用優(yōu)于頭孢他定。頭孢吡肟對(duì)G 球菌的作用明顯增強(qiáng),除黃桿菌及厭氧菌外,對(duì)本品均敏感。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。
(3)新型β-內(nèi)酰胺類
包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培南、美洛培南)和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(氨曲南、卡蘆莫南)。
泰能(亞胺培南/西司他定):抗菌譜極廣,對(duì)G-桿菌、G 球菌及厭氧菌,包括對(duì)其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強(qiáng)的抗菌活力,對(duì)多數(shù)耐藥菌的活性超過(guò)第三代頭孢菌素。對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
氨曲南:對(duì)多數(shù)G-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用,但對(duì)G 球菌及厭氧菌無(wú)效,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
(4)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶行自殺性結(jié)合,從而保護(hù)β-內(nèi)酰胺不被β-內(nèi)酰胺酶所水解,繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。
臨床上常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦,它們與β-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑,對(duì)耐藥菌株可增強(qiáng)殺菌效果,并可使抗菌譜擴(kuò)大。
常用的品種有安滅菌(阿莫西林加克拉維酸)、特美汀(替卡西林加克拉維酸)、優(yōu)立新(氨芐青霉素加舒巴坦)、舒普深(頭孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。
氨基糖苷類
此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G-桿菌,包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌等。
阿米卡星作用最強(qiáng)??笹 球菌也有一定活性,但不如第一、二代頭孢菌素。對(duì)葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強(qiáng),對(duì)結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對(duì)厭氧菌無(wú)效。此類藥物對(duì)聽(tīng)神經(jīng)和腎有毒性作用,使用受到一定的限制。
大環(huán)內(nèi)酯類
屬窄譜速效抑菌劑,抗菌譜與青霉素G相似,主要為需氧的G 球菌、G-桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對(duì)此類藥物敏感。對(duì)綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無(wú)效。
新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素,與紅霉素相比,抗菌譜沒(méi)有明顯擴(kuò)大,但藥物代謝動(dòng)力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。
阿奇霉素對(duì)G 球菌作用比紅霉素差,對(duì)G-桿菌比紅霉素強(qiáng),尤其對(duì)社會(huì)獲得性肺炎(CAP)的常見(jiàn)致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性,可作為CAP治療的第一選擇。
四環(huán)素類
屬?gòu)V譜抗生素。因常見(jiàn)致病菌多已耐藥,現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染,多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素,但抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)5倍,米諾環(huán)素作用更強(qiáng),對(duì)多數(shù)MRSA有效。
林可霉素類
包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌譜較窄,抗菌作用與紅霉素相似,氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4-8倍,主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。
多肽類
包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E,腎毒性大,療效差,只用于嚴(yán)重耐藥的G-桿菌感染。
萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素屬于繁殖期殺菌劑,對(duì)包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G 球菌有高度抗菌活性,對(duì)G-桿菌多數(shù)耐藥。
壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬(wàn)古霉素相似,但對(duì)表皮葡萄球菌稍差,對(duì)腸球菌和難辯梭菌強(qiáng)于萬(wàn)古霉素。
喹諾酮類
包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等。
抗菌譜與第三代頭孢菌素相似而較廣,對(duì)G-桿菌抗菌活性較G 球菌強(qiáng),與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比,新喹諾酮類在保持原有對(duì)G-桿菌良好抗菌活性的同時(shí),對(duì)G 球菌抗菌活性增強(qiáng),以克林沙星、曲伐沙星最強(qiáng)。
對(duì)G 厭氧菌抗菌活性也有所增強(qiáng),其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上,被認(rèn)為是目前喹諾酮類對(duì)G 厭氧菌抗菌活性最強(qiáng)者。
對(duì)其他呼吸科常見(jiàn)病原體的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星對(duì)結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強(qiáng)4-8倍,對(duì)其他分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當(dāng)活性。
臨床上多用于院內(nèi)感染,尤其對(duì)其他抗生素耐藥的G-桿菌及MRSA感染等。
近年來(lái),細(xì)菌耐藥率日益增加,尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細(xì)菌在各品種間產(chǎn)生交叉耐藥,并對(duì)其它抗生素,如β-內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥。故選用時(shí)應(yīng)注意選擇適應(yīng)證。
喹諾酮類藥物新的分類法是將原來(lái)的第一、二代合稱第一代,代表藥物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌譜為G-桿菌,用于尿路和腸道感染;將比較早期開(kāi)發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代,代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星,抗菌譜為G-桿菌為主,用于各系統(tǒng)感染。
第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗G 球菌的活性,代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星,抗菌譜包括Gˉ桿菌和G 球菌,用于各系統(tǒng)感染;第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性,代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌譜包括G-桿菌、G 球菌和厭氧菌,用于各系統(tǒng)感染。
第三、四代與第二代相比,主要是增加了對(duì)G 球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的抗菌活性,可作為CAP的第一線治療用藥。
磺胺類
常用的有復(fù)方新諾明,多用于輕、中度細(xì)菌感染和衣原體感染,是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物。
抗結(jié)核藥
常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。
異煙肼是抗結(jié)核首選藥物,是一個(gè)細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌的全效殺菌劑,對(duì)繁殖期細(xì)菌效果較好,對(duì)靜止期細(xì)菌效果差。利福平對(duì)結(jié)核菌有很強(qiáng)的抗菌活性,作用在繁殖期和靜止期細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外,為全效殺菌劑。
吡嗪酰胺為細(xì)胞內(nèi)及酸性環(huán)境中的強(qiáng)效殺菌劑,乙胺丁醇對(duì)繁殖期細(xì)菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物,乙胺丁醇(或鏈霉素)可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯(lián)合應(yīng)用,可增加療效,延緩耐藥性產(chǎn)生。
抗真菌藥
包括兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性霉素B是最強(qiáng)的廣譜抗真菌藥,盡管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首選藥物之一,對(duì)新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。
氟康唑是廣譜抗真菌藥,對(duì)大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效,但對(duì)曲霉菌無(wú)效。
伊曲康唑口服吸收好,抗菌譜廣,對(duì)曲霉菌也有明顯活性,毒副作用小。
5-氟胞嘧啶抗菌譜窄,對(duì)新型隱球菌、白色念珠菌有較強(qiáng)抗菌活性,對(duì)某些曲霉菌也有一定作用,與兩性霉素B或氟康唑合用,可以提高療效,防止耐藥性產(chǎn)生。
其他抗菌藥物
如磷霉素,抗菌譜廣,但抗菌作用不強(qiáng),毒性低。甲硝唑、替硝唑,對(duì)各種專性厭氧菌有強(qiáng)大的殺菌作用,療效明顯優(yōu)于林可霉素,對(duì)需氧菌或兼性厭氧菌無(wú)效,可與其它抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療混合感染。
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