常用抗菌藥物介紹
常用抗菌藥物由細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得到的某些產(chǎn)物，所以你想知道常用抗菌藥物介紹是怎么樣的嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的常用抗菌藥物介紹的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
常用抗菌藥物的組成結(jié)構(gòu)
抗菌藥物(Antimicrobial agents)一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學(xué)合成藥物。由細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得到的某些產(chǎn)物，或用化學(xué)半合成法制造的相同或類似的物質(zhì)，也可化學(xué)全合成?？咕幬镌谝欢舛认聦?duì)病原體有抑制和殺滅作用。
抗菌藥主要分為八大類，其中β—內(nèi)酰胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、含酶抑制劑的β—內(nèi)酰胺類及單環(huán)酰胺類等;氨基糖苷類;四環(huán)素類;氟喹諾酮類;葉酸途徑抑制劑類;氯霉素;糖肽類包括萬(wàn)古霉素和替考拉寧;大環(huán)內(nèi)酯類?？咕幬锏膽?yīng)用需根據(jù)不同的感染性疾病進(jìn)行合理選擇。
常用抗菌藥物的藥物性能
常用抗菌素的抗菌活性：
青霉素：革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體和大多數(shù)牛放線菌。分類：青霉素G，苯氧青霉素，耐酶青霉素(苯唑西林)，廣譜青霉素(氨芐西林、氧哌嗪青霉素)，作用于革蘭氏陰性菌的青霉素(美西林和替莫西林)。
頭孢霉素：抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過(guò)敏反應(yīng)少，可分為三代：第一代主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌和某些革蘭氏陰性菌的感染，對(duì)β-LA的耐受較差。第二代對(duì)大多數(shù)β-LA穩(wěn)定，抗菌譜較第一代廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較強(qiáng)，但對(duì)腸桿菌屬和綠膿桿菌的活性較差。第三代對(duì)大多數(shù)β-LA穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陰性菌的活性甚強(qiáng)，但對(duì)G+球菌的作用不及第一、二代強(qiáng)。其中頭孢哌酮和頭孢他啶對(duì)綠膿桿菌有良好作用，頭孢三嗪的半衰期較長(zhǎng)，達(dá)8小時(shí)。
頭霉素類：頭孢西丁，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性、陰性及厭氧菌或需氧菌均有較強(qiáng)活性，對(duì)β-LA高度穩(wěn)定。
單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌素：氨曲南，對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，交叉過(guò)敏發(fā)生率低。
氨基糖甙類：對(duì)葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌有良好活性，某些對(duì)結(jié)核桿菌和其他分支桿菌屬有作用，不同品種之間可存在交叉耐藥性，有耳、腎毒性，并可有神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用，有抗菌素的后作用。
四環(huán)素類：米諾環(huán)素、多西環(huán)素、四環(huán)素、土霉素。抗菌譜廣，口服方便。對(duì)立克次體、支原體、非典型分支桿菌和阿米巴原蟲(chóng)敏感。
氯霉素類：氯霉素。
大環(huán)內(nèi)脂類：主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌及厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體。組織濃度高。有不完全的交叉耐藥性。
林可霉素和克林霉素：革蘭氏陽(yáng)性菌和厭氧菌。
多肽類：萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素。主要對(duì)各種革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大抗菌作用：MRSA、MRSE和腸球菌。
氟喹諾酮類：第一代：奈啶酸;第二代：吡啶酸;第三代：依諾沙星、氧氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星、洛美沙星等等。特點(diǎn)：廣譜，對(duì)多重耐藥(其他抗菌素)有良好抗菌活性，體分布廣，組織濃度高，蛋白結(jié)合率低(14 - 30%)，大部分由腎排出，尿藥濃度高，半衰期長(zhǎng)，口服吸收良好，有抗菌素的后續(xù)作用。各品種之間有一定的交叉耐藥性。
1. 外科手術(shù)后預(yù)防用藥的適應(yīng)癥：
手術(shù)視野有顯著傳染;手術(shù)范圍大、時(shí)間長(zhǎng)、傳染機(jī)會(huì)大，異物植入手術(shù)，如：人工心瓣膜移植;手術(shù)涉及重要器官，易發(fā)生感染造成嚴(yán)重后果;高齡或免疫缺陷患者。
2. 預(yù)防用藥的抗菌素選擇條件：安全有效;不良反應(yīng)少;易于給藥;價(jià)格低。
3. 抗菌素的給藥時(shí)間：在手術(shù)前30分鐘內(nèi)或麻醉開(kāi)始時(shí)靜注。
4. 用藥的期間：<24小時(shí)。
5. 不同器官組織手術(shù)時(shí)，抗菌素的選擇： 抗菌劑;針對(duì)主要的可能致病菌。
七.抗菌素的聯(lián)合療法：
聯(lián)合用藥的適應(yīng)癥:較單獨(dú)用藥更為嚴(yán)格：
病因未明的嚴(yán)重感染;單一抗菌素不能控制的嚴(yán)重感染;單一抗菌素不能有效地控制的混合感染;較長(zhǎng)期用藥細(xì)菌有產(chǎn)生耐藥的可能;聯(lián)合用藥使病毒性較大的藥物的劑量得以減少。
常用抗菌藥物的危害
抗生素和合成抗菌藥物的發(fā)明和應(yīng)用是20世紀(jì)醫(yī)藥領(lǐng)域最偉大的成就之一。人類應(yīng)用抗生素和合成抗菌藥物有效地治愈了各類嚴(yán)重的細(xì)菌感染性疾病，卓有成效地降低了各種嚴(yán)重細(xì)菌感染性傳染病的死亡率，進(jìn)而掀起了抗菌藥物的研發(fā)和廣泛應(yīng)用的高潮。
20世紀(jì)中葉，已上市的的抗生素原料藥已達(dá)500余種，其在臨床常用品種亦高達(dá)數(shù)百余種。人類在抗菌藥物開(kāi)發(fā)應(yīng)用所獲巨大成就面前，開(kāi)始藐視感染性疾病的危險(xiǎn)，對(duì)抗生素及合成抗菌藥物的應(yīng)用也變得為所欲為。
20世紀(jì)70年代后期，一個(gè)超級(jí)大國(guó)的醫(yī)學(xué)總署曾聲稱對(duì)“傳染病的研究總算告一段落?，F(xiàn)在最重要的事就是研究癌癥和心血管病”。但這種自信很快就被嚴(yán)酷的事實(shí)所打碎，人們發(fā)現(xiàn)一些原本容易治療的細(xì)菌感染性疾病現(xiàn)在有了新的變化，原本有效的抗生素或合成抗菌藥物已經(jīng)不再能有效控制感染了。致病細(xì)菌對(duì)抗生素產(chǎn)生耐藥的事實(shí)，很快就被證實(shí)，而且一些致病菌耐藥性發(fā)生和傳播的勢(shì)頭令人瞠目。
據(jù)統(tǒng)計(jì)，金黃色葡萄球菌對(duì)常用抗生素青霉素G的耐藥率，在20世紀(jì)40年代初僅1%，到上世紀(jì)末則飚升超過(guò)90%;一種耐藥性極高、致病力極強(qiáng)的耐甲氧西林金葡菌(MRSA)，1974年的分離率為2%，而到上世紀(jì)末則迅速增至39.7%，成為導(dǎo)致醫(yī)院內(nèi)嚴(yán)重細(xì)菌感染的主要致病菌。與此同時(shí)，另一種導(dǎo)致嚴(yán)重社區(qū)感染的耐藥菌株，耐青霉素肺炎鏈球菌(PRSP)亦迅猛發(fā)展。上世紀(jì)末，我國(guó)大城市醫(yī)院抽樣調(diào)查其分離率達(dá)22.5%，而在美國(guó)其分離率高達(dá)33.5%，且由該耐藥菌感染致死的病例逐年增多。由淋球菌感染所致淋病原本經(jīng)青霉素G治療可望迅速痊愈，而現(xiàn)今60%淋球菌對(duì)之已產(chǎn)生耐藥性，青霉素G已難控制其發(fā)展遷延。
20世紀(jì)80年代，合成喹諾酮類抗菌藥物上市時(shí)，臨床致病菌對(duì)這類新型抗菌藥物十分敏感、耐藥菌株幾乎為零、但經(jīng)過(guò)20年的廣泛使用，臨床致病菌對(duì)這類合成抗菌藥物的耐藥率迅速上升。如大腸桿菌對(duì)喹諾酮類藥物的耐藥性已高達(dá)70%，幽門桿菌的耐藥率則升至82%，給臨床治療帶來(lái)新的困難，20世紀(jì)，人類曾經(jīng)歷與結(jié)核病的長(zhǎng)期艱苦斗爭(zhēng)。憑藉鏈霉素、異煙肼和利福平等有效抗結(jié)核藥的突出療效，人類一度有效控制了結(jié)核病的發(fā)展，并曾預(yù)期20世紀(jì)末可在發(fā)達(dá)國(guó)家消滅結(jié)核病。
但上世紀(jì)80年代末，我們看到了一個(gè)嚴(yán)酷的事實(shí)，許多結(jié)核病患者，用現(xiàn)有抗菌藥物治療，病情得不到控制，不少患者感染的結(jié)核桿菌出現(xiàn)了多重耐藥性，全球結(jié)核病疫情迅速回升，以至WHO不得不在1993年世界衛(wèi)生大會(huì)上宣布結(jié)核病全球緊急狀態(tài)，并呼吁迅速行動(dòng)與結(jié)核病危機(jī)進(jìn)行斗爭(zhēng)。事實(shí)證明，臨床所用有效的抗菌藥物都有可能出現(xiàn)耐菌株，而且不少致病菌還會(huì)對(duì)多種抗菌藥物呈現(xiàn)耐藥性，即“多重耐藥性”。致病菌耐藥性的發(fā)生和蔓延已構(gòu)成對(duì)人類健康的嚴(yán)重威脅。為此WHO發(fā)出警告：“新生的能抵抗所有藥物的超級(jí)細(xì)菌，將把人類帶回感染性疾病肆意橫行的年代”。
20世紀(jì)因抗生素及合成抗菌藥物的廣泛使用還引發(fā)了許多嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)，如氨基苷類抗生素造成兒童聽(tīng)神經(jīng)受損，成為引發(fā)后天性耳聾的主要原因;兒童使用四環(huán)素療程過(guò)長(zhǎng)，造成牙釉質(zhì)發(fā)育障礙、骨生長(zhǎng)受抑，使一代人的健康嚴(yán)重受損;慶大霉素、卡那霉素、多粘菌素長(zhǎng)期應(yīng)用所致腎損害，甚至導(dǎo)致腎功能衰竭;一些抗生素的長(zhǎng)期使用引發(fā)血液造血功能障礙;嚴(yán)重疾病應(yīng)用廣譜抗生素及合成抗菌藥物的治療過(guò)程中，可能導(dǎo)致人體菌群失調(diào)，甚至引發(fā)二重感染，一些耐藥菌群在體內(nèi)的迅速繁殖，成為導(dǎo)致許多重病患者死亡的直接原因。
造成抗生素和合成抗菌藥物耐藥性迅速發(fā)展，嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)頻繁發(fā)生的根本原因是抗生素和合成抗菌藥物的濫用?？股丶昂铣煽咕幬锏臑E用，指社會(huì)人群對(duì)抗生素及合成抗菌藥物的非理性使用。在醫(yī)藥界，表現(xiàn)為在無(wú)明確目標(biāo)適應(yīng)證條件下使用抗生素及合成抗菌藥物(如治療病毒感染性疾病和無(wú)明確指征的預(yù)防性用藥);在抗生素及合成抗菌藥物使用的劑量和療程把握上，未遵循“最小有效劑量、最短必需療程”的原則。如無(wú)菌手術(shù)后長(zhǎng)期大劑量使用抗生素，不僅浪費(fèi)了大量抗菌藥物，而且最易誘導(dǎo)耐藥致病菌株;藥物的選用不按有效、價(jià)廉的原則選用基本抗菌藥物，而首選價(jià)格高昂的新藥、進(jìn)口藥;不首選對(duì)致病菌有效的窄譜抗生素而青睞各種廣譜抗菌藥物、甚至多種聯(lián)用。
對(duì)抗生素及合成抗菌藥物的非理性用藥，使得這類藥物成為臨床所用藥物中使用最為廣泛的藥物。2000年，武漢地區(qū)醫(yī)院用藥情況統(tǒng)計(jì)表明，在使用頻度最高的前20種藥物中，抗生素類藥物占15種。使用抗生素及合成抗菌藥物的經(jīng)費(fèi)占各類藥品總金額的40.1%。各級(jí)醫(yī)療單位抗生素及合成抗菌藥物的使用頻度高達(dá)60%-90%。病毒性上呼吸道感染患者90%以上使用抗菌藥物。我們?cè)鴮?duì)四川巴中地區(qū)農(nóng)村衛(wèi)生機(jī)構(gòu)處方用藥作過(guò)調(diào)查，在村、鄉(xiāng)及縣級(jí)醫(yī)療機(jī)構(gòu)中，80%門診處方含有抗生素或合成抗菌藥物。由此可知，抗生素及合成抗菌藥物的濫用現(xiàn)象在我國(guó)城鄉(xiāng)都十分嚴(yán)重?？股丶昂铣煽咕幬锏臑E用在發(fā)達(dá)國(guó)家亦同樣存在。本世紀(jì)初有報(bào)道指出，2000年美國(guó)510萬(wàn)病毒感染所致上呼吸道感染、支氣管炎患者中，50%-60%患者的治療處方中含有抗生素。美國(guó)每年花費(fèi)150億美元用于抗生素及合成抗菌藥物，可見(jiàn)其中有大量不合理用藥現(xiàn)象。
抗生素及合成抗菌藥物不僅在醫(yī)藥界被廣泛濫用，在農(nóng)業(yè)和畜牧業(yè)中，這類藥物的使用亦十分普遍。據(jù)美國(guó)統(tǒng)計(jì)，所生產(chǎn)的抗生素及合成抗菌藥物用于人類疾病治療和用于農(nóng)牧業(yè)各占50%。在農(nóng)牧業(yè)領(lǐng)域中20%用于獸醫(yī)治療用藥，80%則為預(yù)防用藥和促使動(dòng)物生長(zhǎng)用藥，估測(cè)其濫用率高達(dá)40%-80%。因此避免農(nóng)牧業(yè)中抗生素的濫用，特別是嚴(yán)禁濫用人類醫(yī)用抗生素，有著十分重要的意義。為此，上世紀(jì)末歐盟委員會(huì)決定螺旋霉素等4種抗生素不得用于家畜、家禽的飼養(yǎng)。
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