頭孢類抗菌藥物分類
頭孢類抗菌藥物是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素，你想知道頭孢類抗菌藥物分類嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的頭孢類抗菌藥物分類的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
頭孢類抗菌藥物分類
第一代：
頭孢噻吩鈉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑。
第二代：
頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特。
第三代：
頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。
第四代：
頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃。
笫一代
第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥)，葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)，如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。
第一代頭孢菌素對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。
本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。
笫二代
第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對(duì)革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：
(l)抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對(duì)這些耐藥菌株常可有效。
(2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大，對(duì)奈瑟菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。
第二代頭孢菌素對(duì)假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。
臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛等。
笫三代
第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個(gè)別品種相近)，對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。
(1)抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大，對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。
(2)耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行А?/p>
笫四代
第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。
關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。
頭霉素類
頭霉素類(Cephamycins)，具有頭孢菌素的母核，并在7位C原子上有一個(gè)反式的甲氧基，系由鏈霉菌(S.lactamdurans)產(chǎn)生的頭霉素C(Cephamy-cin C)經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質(zhì)類似頭孢菌素，合并于本節(jié)中討論。
頭霉素類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素，對(duì)革蘭陰性菌作用優(yōu)異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對(duì)厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強(qiáng)的作用。
氧頭孢類
氧頭孢(Oxacephems)的結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質(zhì)與頭孢菌素近似。本類藥物對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用。
頭孢類抗菌藥物的發(fā)展歷史
頭孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科學(xué)家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他發(fā)現(xiàn)這些頂頭孢分泌出一些物質(zhì)，可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學(xué)成功提煉出對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的頭孢菌素C，但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸(簡(jiǎn)稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來，并已證實(shí)與青霉素的核心(即6-氨基青霉烷酸，6-APA)相似。對(duì)7-ACA的旁鏈作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司于1964年發(fā)行。
頭孢類抗菌藥物的使用注意
1、過敏體質(zhì)慎用抗生素,對(duì)過敏的藥物禁用。
2、肝功能不全慎用大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和抗結(jié)核、真菌藥。后兩者長(zhǎng)期使用時(shí),應(yīng)定期復(fù)查肝功能。頭孢菌素類劑量較大時(shí)也可損壞肝功能。
3、老、幼患者避免使用慶大霉素、鏈霉素、卡那霉素等腎毒性、耳毒性藥物。
4、磺胺類藥抑制甲狀腺功能,故甲狀腺功能低下者禁用。
5、中藥制劑雙黃連口服液、穿心蓮片、冬凌草片、金蓮花沖劑,草藥野菊花、金銀花、連翹、蒲公英、黃芩等,更適用于非化膿性上呼吸道感染,副作用較小。
6、無明確感染征象,應(yīng)盡量避免使用抗生素,防止產(chǎn)生耐藥性(細(xì)菌對(duì)藥物的適應(yīng)與抗藥)及雙重感染(敏感茵被殺滅后,不敏感菌因失去拮抗而感染機(jī)體)。
7、抗生素還存在抗菌譜問題,即主要對(duì)哪一類、哪一種病原微生物起作用。例如青霉素對(duì)肺炎球菌、鏈球菌、腦膜雙球菌、淋球菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌及敏感的葡萄球菌有抗菌作用,而對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌幾乎無效,這說明“一藥難消百炎”。
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