巴比妥類(lèi)藥物作用機(jī)制
巴比妥類(lèi)藥物是一類(lèi)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)靜劑,屬于巴比妥酸的衍生物,其應(yīng)用范圍可以從輕度鎮(zhèn)靜到完全麻醉,還可以用作抗焦慮藥、安眠藥、抗痙攣藥,那么巴比妥類(lèi)藥物作用機(jī)制是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的巴比妥類(lèi)藥物作用機(jī)制的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
巴比妥類(lèi)藥物作用機(jī)制
抑制中樞神經(jīng)的深度,一般與劑量成比例。小劑量起鎮(zhèn)靜作用,中等劑量有催眠作用,大劑量起麻醉作用。服用過(guò)量可引起昏迷,嚴(yán)重的可能致死;長(zhǎng)期連用則可成癮。
巴比妥誘導(dǎo)肝酶促使它本身迅速破壞,同時(shí)也使其他藥物加速代謝,如香豆素類(lèi)、氯丙嗪、氯霉素、多西環(huán)素、皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素及甲硝唑,而影響這些藥物的療效。巴比妥類(lèi)使噻替哌的抑制作用加強(qiáng),它們與酒精合用,則相互加強(qiáng)作用。這類(lèi)藥物使哮喘惡化。
巴比妥類(lèi)藥物的不良反應(yīng)
1、催眠劑量的巴比妥類(lèi)可致眩暈和困倦,精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。中等量即可輕度抑制呼吸中樞,嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導(dǎo)作用可加速其他藥物的代謝,影響藥效。
2、巴比妥類(lèi)連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時(shí),快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長(zhǎng),夢(mèng)魘增多,迫使病人繼續(xù)用藥,終至成癮。成癮后停藥,戒斷癥狀明顯,表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮,甚至驚厥。
3、罕見(jiàn)視力受累、色覺(jué)改變、結(jié)膜炎、眼瞼下垂及復(fù)視。
4、偶見(jiàn)皮疹,可出現(xiàn)發(fā)泡性損害。梁昌黎報(bào)告苯巴比妥引起皮炎1例,停藥后恢復(fù);另1例重復(fù)多次用藥發(fā)生剝脫性皮炎,因肝脾受損害死亡。樊毓麟報(bào)告苯巴比妥引起剝脫性皮炎5例,服藥總量為0.72~1.29g,多數(shù)患者發(fā)熱,出現(xiàn)皮疹并有粘膜及肝臟損害;3例表淺淋巴結(jié)腫大;5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而發(fā)生剝脫性皮炎。
巴比妥類(lèi)藥物的注意事項(xiàng)
急性間歇性卟啉癥禁用這類(lèi)藥物,因可誘發(fā)危象。嚴(yán)重肺功能不全者相對(duì)禁用此藥。顱壓增高患者用苯巴比妥是危險(xiǎn)的,初始是顱壓下降,以后則突然增高而招致死亡。肝壞死患者的巴比妥的t1/z明顯延長(zhǎng),如必須用此藥時(shí),應(yīng)調(diào)減劑量。腎病、肝炎或老年人不需調(diào)整劑量。習(xí)慣用此藥者突然停藥是危險(xiǎn)的,在早期可出現(xiàn)恐懼、肌肉無(wú)力、震顫、體位性虛脫、睡眠障礙、食欲不振。在停藥3~8天后可發(fā)生痙攣及譫妄。危險(xiǎn)的 是誤診為癲癇而再給巴比妥類(lèi)藥物。婦女用藥
尚未見(jiàn)有致畸者的報(bào)告,但因其抑制作用,反對(duì)妊娠婦女使用此藥。如在近產(chǎn)期或授乳期服用此藥,嬰兒將出現(xiàn)鎮(zhèn)靜狀態(tài)。
老年人用藥
老年人往往有不同程度的入睡困難、夜間常醒或次晨早醒等失眠現(xiàn)象,對(duì)此處理,理論上宜用長(zhǎng)效的苯巴比妥。但臨床經(jīng)驗(yàn)表明,老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在內(nèi)的巴比妥類(lèi)藥物,其原因如下:
第一、有些老年人對(duì)巴比妥類(lèi)藥物的耐受性差,??梢饑?yán)重的嗜睡,精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患(肺氣腫、支氣管哮喘)的老年人,常伴有較重肺功能不全,巴比妥類(lèi)藥物即使是小劑量,也可導(dǎo)致嚴(yán)重缺氧及二氧化碳潴留,嚴(yán)重者可造成肺水腫或呼吸麻痹,當(dāng)屬禁忌。
第三、老年人有不同程度腎功能減退,而苯巴比妥由腎臟以原形排出,易使藥物排泄減緩,血漿半衰期延長(zhǎng),因而老年人用巴比妥類(lèi)易引起意識(shí)障礙和共濟(jì)失調(diào)等中毒癥狀。 第四、少數(shù)老年人使用該類(lèi)藥物后,可能出現(xiàn)一些異常反應(yīng),即表現(xiàn)為興奮而不是抑制,如煩躁、失眠、惡夢(mèng),甚至精神錯(cuò)亂。
綜上所述,老年人慎用或不用巴比妥類(lèi)藥物為好。實(shí)際上失眠原因甚多,針對(duì)失眠,首先消除引起失眠的原因,才是根本的治療方法。比較之下,安定、硝基安定等對(duì)老年人失眠的治療更加安全有效,可以取代巴比妥類(lèi)。
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