他汀類藥物的臨床應用
他汀類藥物的出現(xiàn)已經(jīng)爬過20多個年頭了,膽固醇水平已經(jīng)降低了,那么你知道他汀類藥物的臨床應用嗎?下面是學習啦小編為你整理的他汀類藥物的臨床應用的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
他汀類藥物的臨床應用
動脈硬化逆轉(zhuǎn)有希望:
愛丁堡皇家醫(yī)院心臟病專家尼爾·烏倫表示,對于那些具有臨床反應的患者而言,這種方法有可能會極大地延長他們的壽命。該院是唯一一家參與這項研究的英國研究中心。烏倫說:“過去人們總認為,一旦你不幸得了動脈硬化癥,這意味著你將無藥可治。現(xiàn)在我們的研究表明這種疾病其實可以得到顯著緩解。” 在英國,估計至少有兩百萬動脈硬化癥患者。盡管一些人由于遺傳原因,容易患這種病,但如果人們嚴格遵守健康的生活方式,這種疾病在很大程度上可以得到預防。過去兩年,美國、加拿大、歐洲和澳大利亞等地的53個研究中心在對349位心臟病患者研究后發(fā)現(xiàn),降膽固醇他汀類藥物類藥物十分有效。
也有其他研究表明,動脈粥樣硬化是可以消退的,動物實驗證明,給家兔喂飼高膽固醇飲食,可造成實驗性動脈粥樣硬化,一旦實驗性食譜停止后,病變會逐漸消退。在與人類較接近的猴身上,也得出相似結(jié)果。流行病學調(diào)查研究發(fā)現(xiàn),第一次世紀大戰(zhàn)后,某些國家居民動脈粥樣硬化發(fā)病率明顯下降,第二次世紀大戰(zhàn)后,芬蘭、挪威、瑞典三國居民隨著奶油、脂肪的攝食減少,心血管病死亡率明顯下降。這說明改變生活方式可使動脈粥樣斑塊減少,逆轉(zhuǎn)動脈硬化。
洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝臟內(nèi)將結(jié)構(gòu)中的其內(nèi)酯環(huán)打開才能轉(zhuǎn)化成活性物質(zhì)。
相對于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身為開環(huán)羥酸結(jié)構(gòu),在人體內(nèi)無需轉(zhuǎn)化即可直接發(fā)揮藥理作用,且該結(jié)構(gòu)具有親水性,不易彌散至其他組織細胞,極少影響其他外周細胞內(nèi)的膽固醇合成。
除氟伐他汀外,本類藥物吸收不完全。
除普伐他汀外,大多與血漿蛋白結(jié)合率較高。
他汀類藥物臨床應用的誤區(qū)
誤區(qū)一:血脂正常不宜應用他汀類藥物治療
研究表明,心腦血管疾病一二級預防中他汀類藥物必不可少。一些醫(yī)生常以血脂化驗作為是否應用調(diào)脂藥物的標準,認為血脂指標正常則不宜應用調(diào)脂藥物。正常的血脂檢查指標并不適用于所有患者,不同疾病人群,如伴有或不伴有心腦血管危險因素的人群,其血脂標準水平不同。以低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)為例,健康人應保持在4.6 mmol/L以下,高血壓應低于3.38 mmol/L,冠心病或心肌梗死患者應保持在2.6 mmol/L以下。因此,對正常人而言正常范圍的血脂,對糖尿病、冠心病或心肌梗死患者來講已屬高值,應予以他汀類藥物進行調(diào)脂治療。由于他汀類藥物可以逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化斑塊的作用,目前強調(diào)在以下情況,不論患者血脂水平如何,均應強化他汀類藥物治療:①臨床已有冠心病;②有冠心病等危癥;③有多種代謝危險因素,如代謝綜合征。
誤區(qū)二:他汀類藥物僅適用于心腦血管疾病二級預防
英國發(fā)表的HPS研究(心臟保護研究),涉及20536例冠心病或心血管高危人群。研究發(fā)現(xiàn),不論患者基礎(chǔ)LDL-C水平如何(包括LDL-C<2.6 mmol/L),經(jīng)辛伐他汀治療后使LDL-C平均下降37%,冠心病事件降低24%,中風發(fā)生危險降低25%,總病死率降低13%。該研究大大拓寬了需要進行調(diào)脂治療的人群,證實應用他汀類調(diào)脂治療對心腦血管疾病(尤其是冠心病) 一級或二級預防均有效果,而且這種效果隨著心腦血管病的危險性增加而加強。
多項研究表明,在心腦血管疾病患者中50%的患者存在血脂異常,服用他汀類藥物對減少心腦血管事件比降低LDL-C更明顯,無疑是他汀類藥物多向效性非調(diào)脂作用的結(jié)果,也說明他汀類藥物干預的不僅是血脂水平,更多干預的是心腦血管疾病危險水平。
誤區(qū)三:在調(diào)脂治療時常以總膽固醇降低作為治療目標
血清總膽固醇(TC)是指血清中各類脂蛋白所含膽固醇(包括游離膽固醇和膽固醇酯)的總和。通常情況下,TC=LDL-C+ HDL-C(高密度脂蛋白膽固醇)+ VLDL-C(極低密度脂蛋白膽固醇)。
低密度脂蛋白(LDL)是致動脈粥樣硬化的基本因素,代謝相對較簡單,膽固醇約占LDL重量的50%,故目前認為,LDL-C濃度基本能反映血液LDL總量。LDL-C與VLDL-C同稱為非HDL-C,由于TC中的主要部分是LDL-C,故LDL-C與TC的變化基本一致。LDL增高是動脈粥樣硬化發(fā)生發(fā)展的主要脂類危險因素,因此目前采用LDL-C取代TC作為對動脈粥樣硬化性疾病如心腦血管疾病危險性的評估。研究表明,降低LDL-C在治療心腦血管病方面有至關(guān)重要的作用,LDL-C每降低1%,冠心病的相對危險也相應降低1%。
誤區(qū)四:血脂異常只需服藥,不必改變生活方式
不良的生活方式是血脂代謝紊亂形成的土壤,生活方式改變是調(diào)脂治療的一部分,是控制血脂異常的基本和首要措施。研究表明,生活方式改變具有明顯的降脂效果,在依從性良好的情況下效果可與他汀類藥物相媲美,并具有更好的成本效果。高膽固醇血癥患者不控制飲食者,其達標僅為同時控制飲食患者達標率的2/3。由此可見,控制飲食與改變生活方式在防治高膽固醇血癥中的作用十分明顯。生活方式改變是針對已明確的、可改變的危險因素,如飲食、缺乏體力活動和肥胖,采取積極的生活方式改善措施,主要內(nèi)容包括: 減少飽和脂肪酸和膽固醇的攝入;選擇能夠降低LDL-C的食物(如植物甾醇可溶性纖維);減輕體重;增加有規(guī)律的體力活動;采取針對其他心腦血管病危險因素的措施,如戒煙、限酒、限鹽及降低血壓等。
他汀類藥物的臨床預防措施
1、醫(yī)生在開出他汀類藥處方時,應想起上述危險因素;
2、醫(yī)生根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和治療效果進行計量的個體化調(diào)整;
3、對于老年患者,尤其是體型瘦小、虛弱的老年女性,他汀類藥治療應慎重;
4、合并慢性腎功能不全的糖尿病患者發(fā)生肌病的危險較高,應嚴密監(jiān)測;
5、在使用他汀類藥治療時,應高度重視藥物的相互作用。如他汀類加貝特類這種聯(lián)合用藥可增加疾病的危險,而他汀類加煙酸似乎比他汀類加貝特類發(fā)生疾病的危險要低;醫(yī)生還應想到上述他汀類藥與其他藥物相互作用的危險。
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