什么是磺胺類藥物

時間：2017-07-06 11:02:26 崇基15由分享

　　藥物多種多樣，所以很多人都不知道什么是磺胺類藥物，磺胺類藥物到底治療什么疾病?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么是磺胺類藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　磺胺類藥物的定義

　　磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡便、生產(chǎn)時不耗用糧食等優(yōu)點(diǎn)。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發(fā)現(xiàn)以后，與磺胺類聯(lián)合應(yīng)用可使其抗菌作用增強(qiáng)、治療范圍擴(kuò)大，因此，雖然有大量抗生素問世，但磺胺類藥仍是重要的化學(xué)治療藥物。

　　1935年磺胺類藥正式應(yīng)用于臨床。具有抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定、體內(nèi)分布廣、制造不需糧食作原料、產(chǎn)量大、品種多、價格低、使用簡便、供應(yīng)充足等優(yōu)點(diǎn)。盡管目前有效的抗生素很多，但磺胺類藥在控制各種細(xì)菌性感染的疾病中，特別是在處理急性泌尿系統(tǒng)感染中仍有其重要價值?；前奉愃幰桩a(chǎn)生耐藥性，在肝內(nèi)的代謝產(chǎn)物──乙?；前返娜芙舛鹊?，易在尿中析出結(jié)晶，引起腎的毒性，因此用藥時應(yīng)該嚴(yán)格掌握劑量、時間，同服碳酸氫鈉并多飲水。

　　磺胺類藥物的臨床應(yīng)用

　　經(jīng)長期高度選擇，有些毒性大的磺胺藥逐漸被淘汰，如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧達(dá)嗪(SMP)。實(shí)際用于臨床僅3～4種(SD、SIZ、SMZ、SA)，雖然許多細(xì)菌對磺胺藥產(chǎn)生抗藥性，但由于磺胺類藥物價格便宜，使用方便，而且也不會產(chǎn)生象廣譜抗生素常引起的腸道菌群失調(diào)，故磺胺敏感菌仍主要選用磺胺藥來治療，其效價與抗生素相當(dāng)或更高些。磺胺藥的普通給藥方法是定時間隔口服，為盡快達(dá)到足夠的有效血藥濃度，開始時宜加倍劑量。又因這些藥物排泄較快，要維持血藥濃度就必須反復(fù)多次給藥。臨床主要用于以下幾方面：①流行性腦脊髓膜炎。各種磺胺藥中，以SD滲入腦脊液的濃度最高，故治療腦膜炎時，首選SD。輕癥可口服給藥。重癥用其鈉鹽作靜脈注射。②尿道感染。一般選用溶解度較大、原形從尿中排出多的磺胺藥。常用SIZ、SMZ。SMZ常與抗菌增效劑(TMP)按5:1比例，制成復(fù)方新諾明片，抗菌作用可增數(shù)倍到數(shù)十倍。③呼吸道及咽部感染。由細(xì)菌引起的急性上、下呼吸道感染。臨床常用 SMZ+TMP。④腸道感染。一般選用胃腸道難吸收的磺胺藥。但抗磺胺藥的腸道菌株已有增加，所以在治療時，可配用一些易吸收的磺胺藥，如SMZ+TMP。⑤局部感染。選外用磺胺藥。眼部疾患常用SA，燒傷和創(chuàng)傷感染可選用SD-Ag、SML，兩者都有抗綠膿桿菌作用。SML化學(xué)結(jié)構(gòu)與磺胺并不完全相同，因此不受PABA的影響。

　　TMP抗菌譜與磺胺相似，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是殺菌。臨床主要作抗菌增效劑應(yīng)用。TMP的抗菌機(jī)理是抑制二氫葉酸還原酶，妨礙四氫葉酸的合成。所以TMP與磺胺合用時，可以使細(xì)菌的葉酸合成受到雙重阻斷作用，這不僅增強(qiáng)了抗菌力，同時亦可減少抗藥性產(chǎn)生。因此，TMP的發(fā)現(xiàn)，使磺胺藥在抗菌治療中有了新的發(fā)展。TMP口服吸收完全，分布于全身，以肺、肝、膽汁中濃度高，可透入腦脊液，大部以原形從腎排出，半衰期10小時。臨床上TMP常與SMZ配成混合制劑復(fù)方新諾明使用，因二者的體內(nèi)過程和半衰期較一致,能在體內(nèi)始終保持比較穩(wěn)定的濃度，而發(fā)揮協(xié)同增效作用。臨床上常用來治療急性和慢性尿道或呼吸道感染。對淋病、嚴(yán)重的腸道感染和心內(nèi)膜炎也均有療效。TMP毒性低，雖然人體在合成四氫葉酸過程中，也需二氫葉酸還原酶，實(shí)驗(yàn)證明，TMP對哺乳動物二氫葉酸還原酶的親合力比對細(xì)菌二氫葉酸還原酶的親合力要小 1萬至幾萬倍。使 TMP有可能對細(xì)菌發(fā)揮明顯抑制作用時而對人和哺乳動物機(jī)體毒性不大，所以一般治療量不引起葉酸缺乏。大劑量、長期服用，少數(shù)患者可出現(xiàn)白細(xì)胞和血小板減少，可用四氫葉酸治療。動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)TMP有致畸作用，故孕婦禁用。

　　磺胺類藥物的安全性

　　磺胺類藥物雖然應(yīng)用廣泛，但與此同時，這類藥物顯著的毒副作用也引起了人們的廣泛關(guān)注。例如：影響泌尿系統(tǒng)功能，引起結(jié)晶尿，血尿等反應(yīng)及致癌性?；前奉愃幬镂蘸蠓植加谌砀鹘M織中，以血、肝、腎含量最高。且與血漿蛋白結(jié)合率高，所以在體內(nèi)維持時間長。還能透入腦膜積液和其他積液，以及通過胎盤進(jìn)入胎循環(huán)，對孕婦及嬰兒及其不利，還易在尿中析出結(jié)晶，導(dǎo)致結(jié)石而損害腎臟。