抗代謝抗腫瘤藥物有哪些
抗代謝抗腫瘤藥物是指能與體內(nèi)代謝物發(fā)生特異性結(jié)合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似，那么抗代謝抗腫瘤藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的抗代謝抗腫瘤藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
抗代謝抗腫瘤藥物
甲氨蝶呤
也用于治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、卵巢癌、頭頸部腫瘤及消化道癌等。
6-巰嘌呤
6-巰嘌呤是嘌呤拮抗藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，為嘌呤核苷酸合成抑制劑。
在體內(nèi)，經(jīng)次黃嘌呤-鳥苷酸酶(HGPRT)的催化，6-MP首先轉(zhuǎn)變成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，從而干擾嘌呤代謝、阻礙DNA合成，使腫瘤細(xì)胞不能增殖。
6-MP→次黃嘌呤-鳥苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸。
對S期細(xì)胞及其他期細(xì)胞有效。
臨床主要用于兒童急性淋巴母細(xì)胞性白血病的維持治療，亦用于治療急性或慢性非淋巴細(xì)胞性白血玻
5-氟尿嘧啶
1.藥理作用和臨床應(yīng)用
5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗藥。
5-FU在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸后才發(fā)揮作用。
其抗腫瘤譜廣，對多種腫瘤尤其是對消化道癌癥和乳腺癌療效較好。臨床用于治療食道癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、胰腺癌及肝癌，也可用于治療卵巢癌、子宮癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。
常參與組成幾種聯(lián)合治療方案，是重要的抗癌藥物之一。
局部應(yīng)用其軟膏劑，治療惡變前皮膚角化和表淺基底細(xì)胞瘤，但不用于浸潤性皮膚癌。
抗代謝抗腫瘤藥物的不良反應(yīng)
靜脈滴注后常見消化道反應(yīng)，且最早出現(xiàn);
一般于用藥后第二周出現(xiàn)骨髓毒性，常表現(xiàn)為白細(xì)胞及血小板減少。
抗代謝類藥物作用于核酸合成過程中不同的環(huán)節(jié)，按其作用可分為以下幾類藥物：
(一)胸苷酸合成酶抑制劑：氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(雙呋啶FD-1)、優(yōu)氟泰(UFT)、氟鐵龍(5-DFUR)。
抗腫瘤作用主要由于其代謝活化物氟尿嘧啶脫氧核苷酸干擾了脫氧尿嘧啶苷酸向脫氧胸腺嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變，因而影響了DNA的合成，經(jīng)過四十年的臨床應(yīng)用，成為臨床上常用的抗腫瘤藥物，成為治療肺癌、乳腺癌、消化道癌癥的基本藥物。
不良反應(yīng)比較遲緩，用藥6-7天出現(xiàn)消化道粘膜損傷，例如：口腔潰瘍、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等，一周以后引起骨髓抑制。而連續(xù)96小時以上粘腺炎則成為其主要毒性反應(yīng)。臨床上如長時間連續(xù)點滴此類藥物應(yīng)做好病人的口腔護(hù)理，教會病人自己學(xué)會口腔清潔的方法，預(yù)防嚴(yán)重的粘膜炎發(fā)生。
(二)二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨喋呤(MTX)、氨喋呤(白血寧)等。它們具有對二氫葉酸還原酶抑制作用，應(yīng)用甲酰四氫葉酸(CF)解救MTX的毒性后，較大地增加MTX的劑量。它對治療成骨肉瘤和頭頸腫瘤以及某些免疫性疾病有效。其不良反應(yīng)可引起嚴(yán)重的口腔炎、潰瘍性胃炎、出血性腸炎、甚至腸穿孔而死亡;骨髓抑制與劑量和給藥方案有關(guān)。臨床上應(yīng)做好病人的口腔護(hù)理，認(rèn)真觀察病人有無腸穿孔等嚴(yán)重的不良反應(yīng)的發(fā)生，及時報告醫(yī)生，做好搶救準(zhǔn)備。
(三)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷(Ara-c)、環(huán)胞苷，氯環(huán)胞苷，它們在體內(nèi)變成阿糖胞苷三磷酸(Ara-CTP)后發(fā)揮作用，此反應(yīng)由脫氧胞苷激酶催化。在白血病細(xì)胞及淋巴細(xì)胞中此激酶的含量較高，故它對白血病有選擇作用，對DNA多聚酶有強(qiáng)大的抑制作用，而影響DNA的復(fù)制。
一般劑量可以引起骨髓抑制、惡心、嘔吐等不良反應(yīng)但較輕，高劑量時有嚴(yán)重的骨髓抑制如白細(xì)胞、血小板降低和貧血，明顯的惡心、嘔吐、嚴(yán)重的腹瀉，護(hù)士應(yīng)根據(jù)病人出現(xiàn)的不良反應(yīng)的類型做好病人的相應(yīng)的護(hù)理。如做好預(yù)防感染、出血、腹瀉的護(hù)理，減少不良反應(yīng)帶來的并發(fā)癥。
(四)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲(HU)、肌苷二醛(inosine dialdehyde)、腺苷二醛(adenosinediialde-hgde)、胍唑(guanazole),包括胞苷酸、鳥苷酸、腺苷酸、胸苷酸還原成相應(yīng)的脫氧核苷酸，最終阻止DNA的合成，通過抑制核酸還原酶的抑制。臨床用于治療慢性粒細(xì)胞白血病、惡性黑色素瘤、乳腺癌、頭頸部癌、腸癌 、對銀屑病也有效。不良反應(yīng)主要為骨髓抑制。臨床上應(yīng)注意對血象的監(jiān)測，預(yù)防感染。
(五)嘌呤核苷酸合成抑制劑：6-巰嘌呤(6-MP)為嘌呤類衍生物，由于6-GMP對鳥苷酸激酶有親和能力，故6-TG最后可以取代鳥嘌呤，摻入到核酸中去。它可以抑制嘌呤合成中的反應(yīng)。臨床用于治療白血病，也可作為免疫抑制劑，用于腎病綜合征、器官移植、紅斑狼瘡。主要不良反應(yīng)是骨髓抑制和消化道反應(yīng)外還可以引起高尿酸血癥，用藥后要充分水化及堿化尿液，減少高尿酸血癥的發(fā)生。
抗代謝抗腫瘤藥物的作用
其一，兩者競爭同一酶系，影響酶與代謝物間的正常生化反應(yīng)速率，而減少或取消代謝物的生成;
其二，以“偽”物質(zhì)身份參與生化反應(yīng)，生成無生物活性的產(chǎn)物，而阻斷某一代謝，致使該合成路徑受阻。
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