頭霉素類抗菌藥物有哪一些
頭霉素類抗菌藥物相信很多人都沒聽過，也不知道頭霉素類抗菌藥物有什么用，那么頭霉素類抗菌藥物有哪一些呢?下面是學習啦小編為你整理的頭霉素類抗菌藥物有哪一些的相關內容，希望對你有用!
頭霉素類抗菌藥物
霉素類新型抗生素頭孢西丁鈉由美國默沙東公司研制開發(fā)，在世界20多個國家上市。1992年注射劑在中國上市，2002年原料藥在中國上市。奇可是頭霉素類抗生素，系是由鏈霉菌產生的甲氧頭孢菌素，經半合成制得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似，習慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。
對β-內酰胺酶有高度的穩(wěn)定性
奇可由于抑制了細菌細胞壁合成而殺滅細菌，且由于本品結構上的特點，使其對細菌產生的β-內酰胺酶具有很高的抵抗性。相對于第一代頭孢菌素，奇可對第一代頭胞菌素耐藥的多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強，對厭氧菌有高效。
對產超廣譜β-內酰胺酶菌最有效的藥物
超廣譜β-內酰胺酶能水解三代頭孢菌素如頭孢他啶、頭孢噻肟和頭孢曲松和氨曲南等新型廣譜頭孢菌素。本品超廣譜β-內酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌有顯著活性。
頭霉素類抗菌藥物的作用
本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣,對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。
臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內膜炎等。
頭孢菌素一般不作首選藥，因為對敏感細菌其抗菌活性常不及青霉素等。對于耐青霉素的細菌，由于本類抗生素價格昂貴，常可采用紅霉素或氯霉素等代替。
頭霉素類抗菌藥物的理化性質
各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。
頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內酰胺環(huán),在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素注射劑型多制成固體劑型的粉針劑。
注射用頭孢菌素多制成鈉鹽和鉀鹽的干燥結晶或粉末,密封于安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可保存2～3年，臨用前加入注射溶媒溶解后需及時使用。
口服用頭孢菌素類是一些化學穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。
作用機理
與青霉素相似。早期認為唯一的作用是抑制轉肽酶而干擾細菌細胞壁質的合成。現(xiàn)已證明，β-內酰胺化合物還可與某些蛋白質(β-內酰胺結合蛋白)結合，這些蛋白質的本質可能是細胞膜上的一些酶。由此改變細菌細胞膜的通透性，抑制蛋白質合成，并釋放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成長纖維狀。
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